AA408296 Inibidores

Os inibidores comuns da AA408296 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores químicos do AA408296 podem modular eficazmente a sua atividade através de várias vias de sinalização intracelular. A estaurosporina é um inibidor da quinase de largo espetro, que tem como alvo as proteínas cinases responsáveis pela fosforilação do AA408296, impedindo assim a sua ativação funcional. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin exercem os seus efeitos inibindo as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), um grupo de enzimas envolvidas em funções celulares como o crescimento e a sobrevivência das células e, por extensão, a atividade do AA408296. O U0126 e o PD98059 são ambos selectivos para a MEK1/2, elementos da via MAPK/ERK, que é conhecida por regular proteínas como o AA408296. Ao inibir a MEK, estes produtos químicos impedem a ativação a jusante do AA408296. O SP600125 e o SB203580 são inibidores selectivos da c-Jun N-terminal quinase (JNK) e da p38 MAP quinase, respetivamente, que fazem parte das vias da proteína quinase activada pelo stress que podem regular a atividade do AA408296.

A regulação adicional do AA408296 é conseguida através da seleção do mTOR pela rapamicina. A inibição do mTOR conduz a uma cascata de efeitos que suprimem a ativação do AA408296, inibindo assim a sua função na célula. Além disso, o Dasatinib e o PP2, ambos inibidores da cinase da família Src, impedem a fosforilação e a subsequente ativação do AA408296, tendo como alvo as cinases da família Src. O perfil de inibição multi-quinase do sorafenib permite-lhe interromper a função de várias tirosina-quinases receptoras que, de outro modo, contribuiriam para a regulação do AA408296. Por fim, o lapatinib proporciona um mecanismo de inibição dupla que visa tanto o EGFR como o HER2, que são receptores implicados na regulação do AA408296. Através destes mecanismos diversos mas específicos, cada um destes inibidores químicos pode regular a função do AA408296 modulando a atividade de cinases e receptores que são parte integrante da sua ativação e função.