20S Proteasome β1 Ativadores
Os activadores comuns do proteassoma β1 20S incluem, entre outros, o ácido betulínico CAS 472-15-1, o dissulfiram CAS 97-77-8, a withaferina A CAS 5119-48-2, o ácido oleanólico CAS 508-02-1 e o celastrol, Celastrus scandens CAS 34157-83-0.
A classe química dos activadores β1 do proteassoma 20S inclui uma gama diversificada de compostos que aumentam a atividade da subunidade β1 do complexo do proteassoma 20S, quer por interação direta, quer através da modulação das vias celulares que regulam a expressão e a funcionalidade do proteassoma. Estes activadores exercem predominantemente os seus efeitos através da regulação positiva das subunidades do proteassoma através de vias de ativação transcricional, como a via Nrf2-ARE, que é um mecanismo bem caracterizado para a indução da expressão da subunidade do proteassoma. Compostos como o ácido betulínico, o ácido oleanólico, a curcumina, o sulforafano, o resveratrol e o galato de epigalocatequina facilitam a libertação de Nrf2 do seu inibidor Keap1, aumentando a transcrição de genes que codificam as subunidades do proteassoma, aumentando assim a atividade proteolítica da subunidade β1 do proteassoma 20S.
Outros activadores, como o Celastrol e o Dissulfiram, funcionam através de mecanismos diferentes, incluindo a indução de uma resposta ao choque térmico e a ligação direta ao proteassoma, respetivamente. A ativação do HSF1 pelo Celastrol leva ao aumento da transcrição das proteínas de choque térmico e das subunidades do proteassoma, enquanto o Dissulfiram, na presença de cobre, pode interagir diretamente com a subunidade β1 para aumentar a sua atividade proteolítica. Além disso, compostos como o MG132, embora sejam principalmente inibidores do proteassoma, são capazes de ativar transitoriamente a subunidade β1 do proteassoma 20S em concentrações sub-inibitórias. Este conjunto de moléculas demonstra a intrincada regulação da atividade do proteassoma e destaca as diversas entidades químicas que activam este complexo proteico crítico.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
O ácido betulínico regula a expressão das subunidades do proteassoma 20S através da ativação da via do fator nuclear 2 relacionado com o fator eritroide 2 (Nrf2). Após a ativação, o Nrf2 dissocia-se do Keap1, transloca-se para o núcleo e liga-se a elementos de resposta antioxidante (ARE) nas regiões promotoras dos genes das subunidades do proteassoma, aumentando assim a sua transcrição e a atividade do proteassoma 20S β1. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram interage com o cobre para formar um complexo que pode entrar nas células e ligar-se ao proteassoma 20S, resultando na sua ativação. Este complexo de cobre interage especificamente com a subunidade β1 do proteassoma 20S, induzindo uma alteração conformacional que aumenta a atividade proteolítica do proteassoma. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A liga-se diretamente ao proteassoma 20S, conduzindo a uma modificação alostérica que ativa as suas actividades proteolíticas. Esta ativação é específica para a subunidade β1 do proteassoma, aumentando a sua capacidade de degradar substratos proteicos independentes da ubiquitina. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
O Ácido Oleanólico aumenta a atividade do proteassoma 20S através da indução de Nrf2. Semelhante ao ácido betulínico, promove a dissociação de Nrf2 de Keap1, levando à expressão de subunidades do proteassoma por transactivação mediada por Nrf2. Isto resulta no aumento da capacidade de degradação proteasomal, com uma regulação positiva específica da atividade da subunidade β1. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol induz uma resposta de choque térmico que resulta na regulação positiva das subunidades do proteassoma 20S, incluindo a subunidade β1. Ao ativar o fator de choque térmico 1 (HSF1), o Celastrol promove a transcrição dos genes das subunidades do proteassoma, aumentando assim a montagem e a atividade do complexo do proteassoma 20S. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode induzir a expressão de subunidades proteasómicas através da modulação da via Keap1/Nrf2. Ao dissociar o Nrf2 do Keap1, a curcumina aumenta a transcrição de genes que codificam as subunidades do proteassoma, facilitando assim o aumento da atividade da subunidade β1 no proteassoma 20S. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
O sulforafano ativa a via Nrf2, levando à regulação positiva das subunidades do proteasoma, incluindo a subunidade β1 do proteasoma 20S. Promove a dissociação do Nrf2 do Keap1, permitindo que o Nrf2 se transloque para o núcleo e se ligue ao ARE, estimulando assim a expressão dos genes da subunidade do proteassoma e aumentando a atividade do proteassoma 20S β1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Foi demonstrado que o resveratrol aumenta a atividade do proteassoma, aumentando a transcrição das suas subunidades através da desacetilação de Nrf2 mediada por SIRT1. O Nrf2 desacetilado é mais estável e tem uma maior afinidade de ligação ao ADN, levando a um aumento da transcrição dos genes das subunidades do proteassoma, incluindo os que codificam a subunidade β1, activando assim o proteassoma 20S. | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
A terc-butil-hidroquinona (tBHQ) ativa a via Nrf2, o que resulta numa transcrição melhorada dos genes da subunidade do proteassoma, incluindo a subunidade β1. A tBHQ estabiliza o Nrf2 impedindo a sua ubiquitinação e degradação, facilitando assim a translocação nuclear do Nrf2 e a subsequente ativação da expressão do gene proteassomal, levando a um aumento da atividade do proteassoma 20S β1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que o galato de epigalocatequina (EGCG) aumenta a atividade do Nrf2, levando à transcrição de genes de resposta antioxidante, incluindo os que codificam as subunidades do proteassoma. O aumento da expressão e da atividade da subunidade β1 do proteassoma 20S é uma consequência da translocação Nrf2 induzida pela EGCG para o núcleo e da ligação ao ARE. | ||||||