V1RK1 억제제
일반적인 V1RK1 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, 라파마이신 CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
V1RK1 억제제는 V1RK1 효소의 활성을 선택적으로 결합하고 억제하도록 설계된 화합물 계열에 속합니다. 특정 키나아제 효소의 약자인 V1RK1은 세포 내 특정 신호 전달 경로에서 중요한 역할을 합니다. 키나아제 효소는 ATP와 같은 고에너지 분자에서 인산염기를 특정 기질로 옮기는 역할을 하는데, 이 과정을 인산화라고 합니다. 이 인산화 과정은 세포가 신진대사, 세포 분열, 신호 전달 등 다양한 생물학적 과정을 조절하는 일반적인 방법입니다. 이러한 화합물은 V1RK1을 억제함으로써 이 효소의 활성을 조절하여 기질의 인산화 상태에 영향을 미치고 다운스트림 신호 경로를 변경할 수 있습니다.
V1RK1 억제제를 설계하고 개발하려면 효소의 구조와 기능에 대한 깊은 이해가 필요합니다. 이러한 억제제는 일반적으로 V1RK1 효소의 활성 부위에 결합하여 ATP 및 기질 분자와 상호 작용하는 능력을 차단할 수 있는 저분자 물질입니다. 억제제의 효능은 ATP 및 기질과 경쟁하여 V1RK1에 결합하는 능력과 억제제-효소 복합체의 안정성에 의해 결정됩니다. 연구자들은 억제제와 효소 간의 상호작용을 최적화하기 위해 X-선 결정학, 컴퓨터 모델링, 구조-활성 관계(SAR) 연구 등 다양한 기법을 활용합니다. 이러한 연구는 억제제의 분자 구조를 개선하여 효능과 선택성을 향상시키고, 다른 키나제에 미치는 영향을 최소화하면서 V1RK1을 표적으로 삼도록 하는 데 도움이 되며, 이는 억제제의 특이성에 매우 중요합니다. 이러한 억제제의 개발에는 복잡한 생물학적 시스템의 맥락에서 어떻게 작용하는지 이해하기 위해 흡수, 분포, 대사 및 배설(ADME)과 같은 약동학적 특성을 평가하는 것도 포함됩니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 단백질 키나아제의 강력한 억제제입니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 V1RK1 활성화 및 신호 전달에 필요한 인산화 과정을 방해합니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 억제제입니다. PI3K 신호는 종종 V1RK1을 포함한 다양한 키나아제의 상류에 있으며, PI3K를 억제하면 PI3K 의존 신호의 감소로 인해 V1RK1 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 mTOR 억제제입니다. mTOR는 세포 성장 및 대사의 중심 조절자이며, 그 경로는 V1RK1 신호와 교차할 수 있으므로, 이를 억제하면 V1RK1 매개 경로를 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 MAPK/ERK 경로의 상류에서 작용하는 MEK의 특정 억제제입니다. MEK를 억제하면 ERK의 활성화와 그에 따른 다운스트림 신호가 V1RK1 활동에 영향을 미치는 것을 방지할 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAPK 억제제입니다. p38 경로는 V1RK1에 의해 조절되는 경로와 교차 작용할 수 있으며, p38 MAPK를 억제하면 이러한 교차 작용으로 인해 V1RK1 신호가 감소할 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 스트레스와 염증 반응에 관여하는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)의 억제제입니다. JNK를 억제함으로써 세포 신호 환경을 변화시켜 간접적으로 V1RK1 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
브레펠딘 A는 ARF 단백질에서 구아닌 뉴클레오타이드의 교환을 억제하여 단백질 수송을 방해합니다. 이는 세포 내에서 V1RK1 기능에 필수적인 단백질의 이동 및 국소화를 변경하여 V1RK1에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 또 다른 PI3K 억제제로, AKT 인산화와 활성을 감소시킵니다. AKT는 V1RK1 신호 경로의 상류 조절자 역할을 할 수 있기 때문에 Wortmannin으로 PI3K를 억제하면 V1RK1의 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 Src 계열 키나제 억제제입니다. Src 키나아제는 V1RK1 활성을 조절할 수 있는 여러 다운스트림 경로를 활성화할 수 있습니다. 따라서 다사티닙으로 Src 키나아제를 억제하면 V1RK1 신호의 하향 조절로 이어질 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MEK1과 MEK2의 선택적 억제제입니다. 이 키나아제를 억제함으로써 V1RK1 활성 조절에 관여할 수 있는 다운스트림 ERK 경로의 활성화를 방지합니다. | ||||||