V1RK1 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RK1 incluem, mas não se limitam a, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores da V1RK1 pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para se ligarem seletivamente e inibirem a atividade da enzima V1RK1. A V1RK1, abreviatura de uma enzima quinase específica, desempenha um papel crucial numa determinada via de transdução de sinal nas células. As enzimas cinase são responsáveis pela transferência de um grupo fosfato de uma molécula de alta energia, como o ATP, para substratos específicos - um processo conhecido como fosforilação. Este evento de fosforilação é um método comum através do qual as células regulam uma vasta gama de processos biológicos, incluindo o metabolismo, a divisão celular e a transdução de sinais. Ao inibir a V1RK1, estes compostos podem modular a atividade desta enzima, afectando assim o estado de fosforilação dos seus substratos e alterando as vias de sinalização a jusante.
A conceção e o desenvolvimento de inibidores da V1RK1 exigem um conhecimento profundo da estrutura e da função da enzima. Estes inibidores são normalmente pequenas moléculas que se podem ligar ao local ativo da enzima V1RK1, bloqueando a sua capacidade de interagir com o ATP e as moléculas de substrato. A eficácia do inibidor é determinada pela sua capacidade de competir com o ATP e os substratos na ligação à V1RK1, bem como pela estabilidade do complexo inibidor-enzima. Os investigadores utilizam várias técnicas, como a cristalografia de raios X, a modelação computacional e os estudos da relação estrutura-atividade (SAR) para otimizar a interação entre o inibidor e a enzima. Estes estudos ajudam a refinar a estrutura molecular dos inibidores para melhorar a sua potência e seletividade, assegurando que visam a V1RK1 com efeitos mínimos noutras cinases, o que é crucial para a sua especificidade. O desenvolvimento destes inibidores envolve também a avaliação das suas propriedades farmacocinéticas, como a absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME), para compreender como se comportam no contexto de sistemas biológicos complexos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Ao inibir estas cinases, interrompe os eventos de fosforilação necessários para a ativação e sinalização do V1RK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). A sinalização PI3K está frequentemente a montante de várias cinases, incluindo a V1RK1, e a inibição da PI3K pode levar a uma redução da atividade da V1RK1 devido a uma diminuição da sinalização dependente da PI3K. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR. Uma vez que o mTOR é um regulador central do crescimento e do metabolismo celular, e a sua via pode cruzar-se com a sinalização do V1RK1, a sua inibição pode reduzir a regulação das vias mediadas pelo V1RK1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da MEK, que actua a montante na via MAPK/ERK. A inibição da MEK impede a ativação da ERK e a subsequente sinalização a jusante que pode influenciar a atividade do V1RK1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. A via p38 pode entrar em contacto com as vias reguladas pelo V1RK1 e a inibição da p38 MAPK pode levar a uma redução da sinalização do V1RK1 devido a este contacto. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da quinase c-Jun N-terminal (JNK), que está envolvida nas respostas ao stress e à inflamação. Ao inibir a JNK, pode levar a ambientes de sinalização celular alterados que diminuem indiretamente a atividade da V1RK1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A interrompe o transporte de proteínas ao inibir a troca de nucleótidos de guanina nas proteínas ARF. Isto pode afetar indiretamente a V1RK1, alterando o tráfico e a localização de proteínas que são essenciais para a funcionalidade da V1RK1 nas células. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K, que leva a uma diminuição da fosforilação e da atividade da AKT. Uma vez que a AKT pode ser um regulador a montante das vias de sinalização V1RK1, a inibição da PI3K com Wortmannin pode resultar numa diminuição da atividade da V1RK1. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da quinase da família Src. As cininases Src podem ativar várias vias a jusante que podem modular a atividade do V1RK1. Por conseguinte, a inibição das cinases Src com Dasatinib pode levar a uma regulação negativa da sinalização V1RK1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1 e da MEK2. Ao inibir estas cinases, impede a ativação da via ERK a jusante, que pode estar envolvida na regulação da atividade da V1RK1. | ||||||