Set1 활성제

일반적인 세트1 활성제에는 부티레이트 나트륨 CAS 156-54-7, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 니코틴아마이드 CAS 98-92-0, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

Set1 활성화제는 화학적 계열로서 세포의 후성유전학적 환경에 영향을 줄 수 있는 화합물로, 특히 Set1 단백질의 활성을 촉진합니다. 이러한 분자는 Set1에 직접 결합하거나 활성화하지는 않지만, 주로 염색질 구조와 접근성에 영향을 미침으로써 Set1이 작동하는 세포의 맥락을 조절합니다. 예를 들어, 많은 Set1 활성화제는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제(HDACI)입니다. 트리코스타틴 A, 보리노스타트, 발프로산, 페닐부티레이트 나트륨과 같은 HDACI는 히스톤 아세틸화를 증가시켜 일반적으로 염색질을 더 개방적이고 전사 기계에 접근하기 쉽게 만드는 변형으로, Set1이 구성 요소인 COMPASS 복합체를 포함합니다. 이러한 HDACI는 염색질 접근성을 증가시킴으로써 Set1이 리신 4(H3K4)에서 히스톤 H3에 메틸기를 추가하는 능력을 향상시켜 전사 활성화를 촉진할 수 있습니다.

Set1 활성화제는 세포 대사와 후성유전학적 조절의 다른 측면에 영향을 미쳐 간접적으로 Set1 활동을 강화할 수 있습니다. 예를 들어, 사이토신 유사체 5-아자시티딘은 DNA 메틸전달효소를 억제하여 히스톤 아세틸화를 증가시켜 히스톤 H3를 메틸화하는 Set1의 능력을 잠재적으로 증가시킬 수 있는 변화인 DNA 메틸화를 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 2-데옥시-D-글루코스, 메트포르민, 커큐민은 세포 대사에 영향을 미쳐 히스톤 변형과 이에 따른 Set1의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로 레스베라트롤과 EGCG는 탈아세틸화 효소의 일종인 시르투인을 억제하여 히스톤 아세틸화를 증가시키고 Set1 활성을 향상시킬 수 있는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 화합물은 세포 환경의 변화, 특히 염색질 구조 및 접근성의 변화를 통해 Set1의 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있는 다양한 방법을 강조합니다.