RSK-3 억제제는 RSK-3를 직접 표적으로 삼거나 상류 신호 경로를 조절하여 간접적으로 그 활성에 영향을 미치는 다양한 화학 물질을 포함합니다. RSK 계열의 일부인 RSK-3는 주로 ERK/MAPK 경로에 의해 활성화된 후 다운스트림 기질의 인산화를 통해 세포 성장, 생존 및 증식에 중요한 역할을 합니다.
BI-D1870, SL 0101-1 및 FMK와 같은 직접 억제제는 RSK-3의 키나제 활성을 방해하도록 설계되었습니다. 예를 들어, BI-D1870은 키나아제 활동에 필수적인 ATP 결합 부위를 차단하여 RSK-3를 포함한 다양한 RSK 동형체에 작용하는 강력한 억제제입니다. SL 0101-1은 특히 RSK-3을 표적으로 삼고 ATP 결합 부위에 결합하여 기능을 방해하여 비활성화합니다. ERK 억제제 II, PD 98059, U0126, LY3214996, SCH772984, 코비메티닙, 트라메티닙과 같은 간접 억제제는 RSK-3 활성화로 이어지는 신호 캐스케이드의 업스트림 구성 요소를 표적으로 삼습니다. 이러한 억제제는 일반적으로 RSK-3 활성화에 중요한 MEK/ERK 경로에 초점을 맞춥니다. 이러한 화합물은 MEK 또는 ERK를 억제함으로써 RSK-3 활성을 효과적으로 감소시킵니다. 예를 들어, PD 98059와 U0126은 잘 알려진 MEK 억제제로서 MEK-ERK-RSK-3 축을 방해합니다. LY3214996과 SCH772984는 선택적 ERK 억제제로서 RSK-3의 다운스트림 활성화를 막습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
BRD 7389는 Rsk-3의 선택적 조절자로서 작용하며, Rsk-3의 기능에 필수적인 주요 단백질-단백질 상호작용을 방해하는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 효소의 활성 부위 역학을 변화시키고 다운스트림 신호 경로에 영향을 미치는 독특한 알로스테릭 효과를 나타냅니다. 효소와의 상호작용은 특정 정전기 및 반 데르 발스 힘으로 표시되어 효소의 활동을 미세 조정합니다. 또한 BRD 7389는 유리한 파티셔닝 거동을 보여 다양한 환경에서 생체 이용률을 향상시킵니다. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
RSK-3을 포함한 RSK 동형체의 강력하고 선택적인 억제제로, 키나아제 활성을 저해합니다. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
특히 ATP 결합 부위를 표적으로 삼아 RSK-3를 억제하여 키나아제 기능을 방해합니다. | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
업스트림 ERK 신호를 억제하여 RSK 활성화를 감소시킴으로써 RSK-3에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK-ERK 경로를 차단하여 RSK-3 활성을 간접적으로 억제하는 MEK 억제제입니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2를 억제하여 결과적으로 ERK 경로를 통한 RSK-3 활성화를 감소시킵니다. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
ERK1/2를 선택적으로 억제하여 다운스트림의 RSK-3 활성화에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
업스트림 활성화 인자를 표적으로 삼아 RSK-3를 간접적으로 억제하는 ERK 억제제입니다. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
MEK-ERK 캐스케이드를 억제하여 RSK-3 활성을 간접적으로 억제하는 MEK 억제제입니다. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
MEK를 선택적으로 억제하여 ERK 경로에 영향을 미침으로써 RSK-3의 활동을 간접적으로 감소시킵니다. |