MEK-1 억제제
일반적인 MEK-1 억제제에는 PD 98059 CAS 167869-21-8, 코비메티닙 CAS 934660-93-2, MEK 162 및 BIX 02189 CAS 1094614-85-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
MAP2K1 또는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제 1로도 알려진 MEK-1은 증식, 분화 및 세포 사멸과 같은 다양한 세포 과정에 관여하는 기본적인 세포 내 신호 캐스케이드인 MAP 키나아제 신호 경로의 중추적인 구성 요소입니다. MEK-1은 이중 특이성 단백질 키나아제로서 주로 세포 외 신호 조절 키나아제 1과 2(ERK1/2)를 인산화하고 활성화하며, 이후 수많은 다운스트림 기질을 인산화하여 다양한 세포 반응을 조율하는 역할을 담당합니다. 특히, MEK-1은 ERK1/2의 활성화 루프 내에서 트레오닌과 티로신 잔기의 인산화를 촉매하여 이들의 활성화와 핵으로의 전위를 유도하여 유전자 발현과 세포 행동을 조절합니다.
MEK-1 활성의 억제는 다양한 병리학 상태, 특히 암에 관련된 비정상적인 MAP 키나제 신호를 교란하는 강력한 전략으로 작용합니다. MEK-1 저해는 일반적으로 저분자 억제제가 효소의 ATP 결합 포켓에 경쟁적으로 결합하여 ATP 결합과 그에 따른 다운스트림 표적의 인산화를 방지하는 방식으로 이루어집니다. 또한, 알로스테릭 억제제는 기질 인식 및 촉매 활성을 저해하는 형태 변화를 유도하여 MEK-1 활성을 저해할 수도 있습니다. 또한 특정 화합물은 MEK-1 활성화에 필수적인 업스트림 신호 전달 또는 스캐폴딩 단백질을 방해하여 MEK-1 억제제로 작용하여 그 활성을 간접적으로 억제합니다. 전반적으로 MEK-1 억제의 정확한 메커니즘을 규명하는 것은 다양한 질병 맥락에서 조절되지 않는 MAP 키나제 신호를 표적으로 하는 전략을 개발하는 데 중요한 통찰력을 제공합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059는 ERK1/2의 인산화를 선택적으로 방해하는 능력이 특징인 MEK-1 억제제로서 기능합니다. 이 화합물은 독특한 결합 역학을 나타내며 효소의 활성 부위와 소수성 상호작용을 일으켜 MEK-1의 형태적 지형을 변화시킵니다. 이 화합물의 동역학적 거동은 ATP와 효과적으로 경쟁하여 다운스트림 신호의 뚜렷한 감소를 유도하는 경쟁적 억제 메커니즘을 보여줍니다. 이 화합물의 구조적 특징은 다양한 환경에서도 안정성을 향상시켜 생화학 연구에서도 관심의 대상이 되고 있습니다. | ||||||
Arctigenin | 7770-78-7 | sc-202957 | 25 mg | $81.00 | 14 | |
아크티제닌은 MEK-1 억제제로 작용하여 MAPK 신호 전달 경로를 조절하는 독특한 능력을 보여줍니다. MEK-1과의 상호작용에는 효소의 비활성 형태를 안정화시키는 특정 수소 결합과 반데르발스 힘이 관여합니다. 이 화합물은 ATP와 직접적으로 경쟁하지 않고 효소의 활성을 변화시키는 알로스테릭 억제 작용을 나타냅니다. 또한 친유성 특성으로 인해 막 투과성이 향상되어 세포 흡수 및 분포에 영향을 미칩니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U-0126은 선택적 MEK-1 억제제로 기능하며, MAPK 경로 내에서 인산화 캐스케이드를 방해하는 독특한 능력이 특징입니다. 이 화합물은 효소와 특정 소수성 상호작용을 일으켜 효소의 형태를 효과적으로 변화시키고 하류 신호 전달을 억제합니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 빠른 작용 시작을 보여주며, 구조적 특징은 강력한 결합 친화력을 촉진하여 장기간의 억제를 보장합니다. 트라메티닙의 독특한 물리화학적 특성은 효과적인 세포 국소화 및 상호작용 역학을 촉진합니다. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
셀루메티닙은 MEK-1의 선택적 억제제로 작용하여 RAS-RAF-MEK-ERK 신호 전달 축을 방해하는 독특한 작용 메커니즘을 보여줍니다. 이 화합물은 MEK-1의 비활성 형태를 안정화시키는 중요한 정전기적 상호작용에 관여하여 높은 수준의 특이성을 나타냅니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특성은 용해도와 투과성을 향상시켜 세포 내 신호 경로의 효율적인 세포 흡수와 조절을 가능하게 합니다. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
트라메티닙은 RAS-RAF-MEK-ERK 신호 캐스케이드를 방해하는 선택적 MEK-1 억제제입니다. 이 화합물의 독특한 결합 친화력은 특정 소수성 상호 작용과 수소 결합을 특징으로 하며, 이는 비활성 형태의 MEK-1을 안정화시킵니다. 이 화합물은 뚜렷한 동역학적 특성을 보여 표적에서 느린 해리 속도를 나타내며 억제 효과를 연장시킵니다. 또한 트라메티닙의 분자 구조는 세포막과의 상호작용을 향상시켜 유리한 약동학 프로필에 기여합니다. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
미리세틴은 MEK-1 조절제로 작용하여 독특한 분자 상호작용을 통해 RAS-RAF-MEK-ERK 경로에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 구조는 MEK-1과의 특정 π-π 스태킹 및 수소 결합을 허용하여 활성을 억제하는 형태 변화를 촉진합니다. 이 화합물은 빠른 결합 속도로 다운스트림 신호의 효과적인 조절로 이어지는 주목할 만한 반응 동역학을 나타냅니다. 용해도 프로파일을 비롯한 미리세틴의 독특한 물리적 특성은 세포 환경 내에서 상호 작용 역학을 더욱 향상시킵니다. | ||||||
10Z-Hymenialdisine | 82005-12-7 | sc-360987 | 500 µg | $210.00 | ||
10Z-하이메니알디신은 RAS-RAF-MEK-ERK 신호 캐스케이드를 방해하는 선택적 결합 상호작용에 관여하여 MEK-1 억제제로서 기능합니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 강력한 반데르발스 힘과 MEK-1과의 소수성 상호작용을 촉진하여 효소의 형태를 변화시키고 촉매 활성을 감소시킵니다. 이 화합물의 안정성과 반응성 프로파일은 세포 신호 경로의 효과적인 조절에 기여하여 생화학적 과정에서 뚜렷한 역할을 보여줍니다. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766은 효소의 활성 부위와 특정 수소 결합 및 정전기적 상호 작용을 형성하는 능력을 통해 MEK-1 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 MEK-1의 결합 포켓에 적응할 수 있는 독특한 형태적 유연성을 보여줌으로써 억제 효능을 향상시킵니다. 또한, 이 화합물의 동역학적 특성은 표적과의 해리 속도가 느려서 다운스트림 신호 경로에 대한 장기간의 결합과 지속적인 변조를 보장합니다. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
MEK-1을 선택적으로 표적화하여 적절한 세포 반응에 중요한 인산화 캐스케이드를 방해함으로써 MAPK 경로를 방해하는 MEK-1 억제제입니다. | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
데브로모하이메니알디신은 효소 활성 부위의 주요 잔기와 선택적 소수성 상호작용 및 π-π 스태킹에 관여하여 MEK-1 억제제로서 기능합니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 안정적인 결합 형태를 촉진하여 MEK-1에 대한 친화력을 향상시킵니다. 또한 이 화합물은 시간이 지남에 따라 세포 신호 캐스케이드를 효과적으로 조절할 수 있는 중간 정도의 억제 속도를 특징으로 하는 뚜렷한 반응 동역학을 보여줍니다. | ||||||