KDEL receptor 활성제

일반적인 KDEL 수용체 활성화제에는 투니카마이신 CAS 11089-65-9, 브레펠딘 A CAS 20350-15-6, 아우라노핀 CAS 34031-32-8, 클로로퀸 디인산염 CAS 50-63-5 및 MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

이러한 맥락에서 KDEL 수용체 활성제는 소포체 스트레스와 단백질 폴딩 과정의 조절을 통해 KDEL 수용체의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 화합물 그룹으로 정의됩니다. 이러한 화합물은 KDEL 수용체와 직접적으로 상호작용하지는 않지만 보상적 세포 반응으로서 KDEL 수용체 활성을 상향 조절해야 하는 조건을 만듭니다. 이러한 활성화제의 작용 메커니즘은 다양하지만 ER 스트레스를 유도하거나 조절하는 공통 경로로 수렴하여 KDEL 수용체 기능에 영향을 미칩니다. 투니카마이신과 탭시가르긴과 같은 화합물은 각각 당화 및 칼슘 항상성과 같은 정상적인 ER 기능을 방해하여 ER 스트레스를 유발하고, 이는 다시 펼쳐진 단백질 반응(UPR)의 일부로서 KDEL 수용체 활성을 강화하는 방식으로 작용합니다. 마찬가지로 브레펠딘 A와 디티오트레이톨(DTT)은 ER에서 단백질 축적 또는 잘못된 폴딩을 유발하여 KDEL 수용체의 상향 조절을 포함하는 세포 반응을 유도합니다.

KDEL 수용체 활성화제 계열에는 ER 기능과 단백질 품질 관리에 간접적으로 영향을 미쳐 KDEL 수용체 활성을 증가시키는 아우라노핀 및 클로로퀸과 같은 화합물도 포함됩니다. 또한 MG132와 같은 프로테아좀 억제제는 ER의 단백질 축적에 기여하여 KDEL 수용체 기능을 향상시켜야 합니다. 4-페닐부티르산 및 나트륨 4-페닐부티레이트와 같은 화학적 샤페론은 ER 스트레스를 완화하는 역할을 하며, 이는 간접적으로 KDEL 수용체 활성을 조절할 수 있습니다. 살루브리날과 겔다나마이신은 각각 ER 스트레스 반응을 강화하거나 단백질 폴딩을 방해함으로써 이러한 활성화제가 작동하는 다양한 메커니즘을 보여줍니다.