Date published: 2025-9-6

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Geldanamycin (CAS 30562-34-6)

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적용:
Geldanamycin 는 HSP 90 및 핵 호르몬 수용체 계열의 억제제입니다.
CAS 등록번호:
30562-34-6
순도:
>95%
분자량:
560.64
분자식:
C29H40N2O9
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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벤조퀴논안사마이신인 Geldanamycin은 tyrosine kinase에 의한 발암형 변환을 되돌리는 것으로 밝혀졌다. 같은 연구에서 Geldanamycin은 HIF-1alpha (Hypoxia-inducible factor-1-alpha)와 같은 Hsp90 (열충격 단백질 90) 클라이언트의 요소에 결합하여 억제할 수 있는 것으로 보고되었다. Geldanamycin은 특이적이고 안정적인 방식으로 결합하고 그 결과 새로운 단백질 성숙을 억제한다. Geldanamycin은 Hsp90의 ATP 결합 포켓에 높은 친화력으로 결합한다. 이러한 열충격 단백질은 세포에서 텔로머레이즈의 조립 및 활성화에 필요한 샤페론으로서 세포 증식에 긍정적인 영향을 미칠 수 있다. 이들을 결합함으로써 Geldanamycin은 새로운 단백질 성숙과 그들의 다운스트림 전사 활성을 감소시키는 것으로 여겨진다. Geldanamycin은 또한 열충격 단백질 GP-96의 소포체 상동체에 결합하는 능력을 나타내어 세포 스트레스 반응을 방해한다. 또한 Geldanamycin은 핵호르몬 수용체 계열의 강력한 억제제로 보고되었다. 다른 연구에서 Geldanamycin은 Drosophila의 도파민성 뉴런에 대한 알파-시뉴클린 독성에 대한 보호제로 입증되었다. Geldanamycin은 c-Src의 억제제이다.


Geldanamycin (CAS 30562-34-6) 참고자료

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  2. 겔다나마이신은 전립선암 세포에서 프로테오좀 경로를 통해 저산소증 유발 인자 1알파 단백질의 분해를 유도합니다.  |  Mabjeesh, NJ., et al. 2002. Cancer Res. 62: 2478-82. PMID: 11980636
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  7. 열충격 단백질 90 억제제의 합성 및 생물학적 평가: 광범위한 항바이러스 활성을 가진 겔다나마이신 유도체.  |  Li, YP., et al. 2010. Antivir Chem Chemother. 20: 259-68. PMID: 20710066
  8. Hsp90 억제제로서의 겔다나마이신 및 그 유도체.  |  Gorska, M., et al. 2012. Front Biosci (Landmark Ed). 17: 2269-77. PMID: 22652777
  9. HSP90 억제제 겔다나마이신은 IL-13 및 IL-17에 의해 유도된 기도 잔세포 전이를 되돌립니다.  |  Pezzulo, AA., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 744-758. PMID: 30640172
  10. 엑소좀 기반 겔다나마이신을 암세포에 전달하여 치료 효능을 높입니다.  |  Dhayapulay, A. and Kanapathipillai, M. 2019. J Biomed Nanotechnol. 15: 2202-2208. PMID: 31847934
  11. 겔다나마이신으로 인한 형태적 변화에는 칸디다 알비칸스 저성장 조절 메커니즘이 필요합니다.  |  Saville, SP. and Cleary, IA. 2021. Mycopathologia. 186: 103-107. PMID: 33389485
  12. 나이지리신과 겔다나마이신은 식물 병원균 스트렙토마이세스 11-1-2에 의해 생성되는 식물 독성 특수 대사산물입니다.  |  Díaz-Cruz, GA., et al. 2022. Microbiol Spectr. 10: e0231421. PMID: 35225656
  13. 겔다나마이신은 방사선 조사된 3T3 섬유아세포에서 퍼옥시레독신 6의 방사선 보호 효과를 향상시킵니다.  |  Novoselova, EG., et al. 2022. Dokl Biochem Biophys. 506: 202-205. PMID: 36303052
  14. 벤조퀴논 안사마이신에 의한 열충격 단백질 HSP90-pp60v-src 이종 단백질 복합체 형성 억제: 발암성 변환에서 스트레스 단백질의 필수 역할.  |  Whitesell, L., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 8324-8. PMID: 8078881

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