Histamine H1 Receptor 억제제
일반적인 히스타민 H1 수용체 억제제에는 케토티펜 푸마르산염 CAS 34580-14-8, 아젤라스틴 CAS 58581-89-8 및 (R)-세티리진 디하이드로클로라이드 CAS 130018-77-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
히스타민 H1 수용체는 G 단백질 결합 수용체(GPCR)로 면역 반응 조절, 신경 전달 및 염증에 관여하는 생체 아민인 히스타민에 대한 다양한 생리적 반응을 매개하는 데 중추적인 역할을 합니다. 이 수용체는 평활근 세포, 내피 세포 및 뉴런에서 주로 발현됩니다. 히스타민과 결합하면 H1 수용체는 형태적 변화를 겪으며 포스포리파제 C와 같은 세포 내 신호 전달 경로가 활성화되어 궁극적으로 평활근 수축, 혈관 투과성 증가, 가려움증을 포함한 세포 반응을 일으킵니다. 결과적으로 H1 수용체는 알레르기 반응, 기관지 수축 및 염증 반응의 주요 조절자 역할을 하여 약리학적인 개입의 중요한 표적이 됩니다.
히스타민 H1 수용체의 억제는 주로 수용체 자체 또는 하류 신호 경로를 표적으로 하는 다양한 메커니즘을 통해 이루어질 수 있습니다. 히스타민과 구조적으로 유사한 경쟁적 길항제는 수용체의 직교 결합 부위에 결합하여 히스타민이 그 효과를 발휘하지 못하게 합니다. 이러한 길항제는 알레르기 반응과 염증을 비롯한 히스타민 유발 반응을 효과적으로 차단합니다. 또는 알로스테릭 조절제는 수용체의 특정 부위에 결합하여 수용체의 형태를 변경하고 히스타민에 대한 친화력을 감소시킬 수 있습니다. 또한 포스포리파제 C 억제 또는 세포 내 칼슘 방출 차단과 같은 하류 신호 경로를 표적으로 하여 H1 수용체 활성화에 의해 매개되는 세포 반응을 효과적으로 약화시킬 수 있습니다. 또한 수용체 탈감작 및 내재화 과정을 조절하여 수용체 활성과 다운스트림 신호를 감소시킬 수 있습니다. 전반적으로 히스타민 H1 수용체의 억제는 알레르기 질환, 염증성 질환 및 기타 히스타민 매개 병리를 관리하는 데 유망한 접근 방식입니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketotifen fumarate | 34580-14-8 | sc-201094A sc-201094 | 100 mg 1 g | $45.00 $72.00 | 3 | |
케토티펜 푸마르산염은 히스타민 H1 수용체에서 강력한 길항제로 작용하며, 수용체를 비활성 상태로 안정화시키는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용에 관여하여 수용체 활성을 조절하고 세포 내 신호 캐스케이드를 변경합니다. 또한 이 화합물의 독특한 이중 작용 메커니즘은 비만 세포 탈과립화를 억제하여 복잡한 약력학에 기여합니다. 이 화합물의 친유성은 막 투과성을 향상시켜 히스타민 관련 경로를 더 깊이 탐구할 수 있게 해줍니다. | ||||||
Loratadine | 79794-75-5 | sc-203117 sc-203117A | 10 mg 50 mg | $107.00 $455.00 | 1 | |
로라타딘은 히스타민 H1 수용체에서 선택적 길항제로 작용하여 히스타민 매개 신호 전달을 방해하는 독특한 능력을 발휘합니다. 로라타딘은 특정 정전기적 상호작용과 소수성 접촉에 관여하여 수용체 형태를 효과적으로 변경하고 하류 신호 경로를 억제합니다. 이 물질의 동역학적 프로파일은 수용체와의 해리 속도가 느리기 때문에 장기간 작용할 수 있음을 시사합니다. 또한, 적당한 친유성은 세포 흡수를 도와 히스타민 반응 조절에 영향을 미칩니다. | ||||||
Chlorpromazine, Hydrochloride | 69-09-0 | sc-202537 sc-202537A sc-202537B sc-202537C sc-202537D | 500 mg 5 g 25 g 100 g 250 g | $39.00 $55.00 $149.00 $496.00 $1087.00 | 7 | |
클로르프로마진, 염산염은 히스타민 H1 수용체에서 비선택적 길항제로 작용하며, 수용체를 비활성 상태로 안정화시키는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 독특한 입체 장애를 나타내어 히스타민 결합 및 후속 수용체 활성화를 방지합니다. 이 화합물의 상호작용 동역학은 빠른 작용 시작을 보여주며, 양친매성 특성은 막 투과를 향상시켜 히스타민 조절을 넘어 다양한 생물학적 상호작용을 촉진합니다. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
테르페나딘은 히스타민 H1 수용체에서 선택적 길항제로 작용하여 수용체의 형태 역학을 교란하는 독특한 능력을 발휘합니다. 이 화합물의 분자 구조는 특정 소수성 상호 작용을 허용하여 수용체를 비활성 상태로 안정화시킵니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 해리 속도가 느리기 때문에 수용체 차단이 장기간 지속되는 데 기여합니다. 또한, 친유성 특성으로 인해 지질막에 대한 친화력이 향상되어 세포 신호 전달 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
Astemizole | 68844-77-9 | sc-201088 sc-201088A | 10 mg 50 mg | $113.00 $404.00 | 5 | |
아스테미졸은 히스타민 H1 수용체에서 선택적 길항제로 작용하며, 수용체 형태를 변화시키는 독특한 결합 친화력이 특징입니다. 이 화합물은 수용체 활동을 조절하는 특정 정전기적 상호 작용에 관여합니다. 반감기가 연장된 것은 오프 속도가 느리기 때문에 지속적인 억제가 가능하기 때문입니다. 또한 아스테미졸의 소수성 영역은 지질 이중층으로의 통합을 촉진하여 막 유동성 및 수용체 접근성에 영향을 미칩니다. | ||||||
Methapyrilene HCl | 135-23-9 | sc-257708 | 1 g | $96.00 | ||
메타피릴렌 HCl은 히스타민 H1 수용체에서 경쟁적 길항제로 작용하여 비활성 수용체 형태를 안정화시키는 독특한 결합 프로파일을 나타냅니다. 이 화합물의 분자 구조는 특정 수소 결합과 소수성 상호 작용을 허용하여 수용체 선택성을 향상시킵니다. 이 화합물의 동역학적 특성은 빠른 작용 시작을 나타내며, 수성 환경에서의 용해도는 생체막 내 분포 및 상호 작용 역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
디펜히드라민 염산염은 히스타민 H1 수용체에서 강력한 길항제로 작용하며, 수용체 활성화를 억제하는 형태 변화를 유도하는 능력이 특징입니다. 독특한 방향족 구조는 π-π 스택 상호 작용을 촉진하여 결합 친화력에 기여합니다. 이 화합물은 비교적 느린 해리 속도를 나타내어 효과가 오래 지속됩니다. 또한 양친매성 특성으로 인해 막 투과성이 향상되어 지질 이중층과 효과적으로 결합하고 세포 신호 전달 경로에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
메클리진 디하이드로클로라이드는 히스타민 H1 수용체에서 선택적 길항제로 작용하여 수용체의 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 능력을 발휘합니다. 이 화합물의 독특한 고리형 구조는 결합 특이성을 향상시키는 소수성 상호작용을 가능하게 합니다. 이 화합물은 수용체 해리 속도가 적당하여 지속적인 작용에 기여합니다. 또한, 친유성 특성으로 인해 생체막 투과가 용이하여 세포 내 신호 역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
(S)-(+)-디메틴덴 말레산염은 히스타민 H1 수용체에서 경쟁적 길항제로 작용하며, 수용체 활성화를 방해하는 형태 변화를 유도하는 능력이 특징입니다. 이 화합물의 독특한 입체 화학은 특정 정전기적 상호작용을 통해 결합 친화력을 향상시킵니다. 이 화합물은 수용체 결합에서 빠른 동역학을 나타내어 히스타민성 신호 경로를 신속하게 조절할 수 있습니다. 또한 양친매성 특성은 막 상호 작용에 영향을 미쳐 수용체 국소화와 기능을 잠재적으로 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
메피라민 말레산염은 히스타민 H1 수용체에서 선택적 길항제로 작용하여 수용체의 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 능력을 발휘합니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 강력한 소수성 상호작용을 촉진하여 결합 특이성을 향상시킵니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 적당한 해리 속도를 보여 수용체 점유를 장기간 유지할 수 있습니다. 또한, 친유성 특성은 세포 흡수 및 분포에 영향을 미쳐 전반적인 수용체 역학에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||