Terfenadine の分子構造、CAS番号: 50679-08-8
Terfenadine (CAS 50679-08-8)
別名:
α-[4-(1,1-Dmethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinebutanol
アプリケーション:
Terfenadineは、HERGおよびKIR6チャネルを遮断するヒスタミンH1受容体拮抗薬です
CAS 番号:
50679-08-8
分子量:
471.67
分子式:
C32H41NO2
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テルフェナジンはヒスタミンH1受容体拮抗薬であり, HERGおよびKIR6(KATP) チャンネルを遮断する。これらのチャネルに対するテルフェナジン阻害活性のIC値は, HERGで204nM, KIR6(KATP) で1.2 μMであった。研究はテルフェナジンが心室筋細胞の遅延整流K+を阻害することを示す。テルフェナジンは酵素CYP3A4により活性型のテルフェナジンカルボキシレートに変換される。テルフェナジンはCYP2C8の阻害剤である。
Terfenadine (CAS 50679-08-8) 参考文献
- テルフェナジン妊娠暴露後の妊娠転帰：多施設共同前向き対照研究。 | Loebstein, R., et al. 1999. J Allergy Clin Immunol. 104: 953-6. PMID: 10550738
- ロラタジンによるヒト心臓のK(+)チャネルの遮断：生理的条件下でのテルフェナジンとの比較。 | Crumb, WJ. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 292: 261-4. PMID: 10604956
- テルフェナジンによるATP感受性K(+)チャネルの遮断機構。 | Zünkler, BJ., et al. 2000. Br J Pharmacol. 130: 1571-4. PMID: 10928959
- 抗ヒスタミン活性を増強するテルフェナジン-β-シクロデキストリン包接体。 | Choi, HG., et al. 2001. Drug Dev Ind Pharm. 27: 857-62. PMID: 11699838
- テルフェナジンとケトコナゾールによる QT 延長の意識下遠隔測定モルモットにおける評価。 | Rajput, SK., et al. 2010. Pharmacol Rep. 62: 683-8. PMID: 20885008
- 脱離エレクトロスプレーイオン化質量分析イメージングによるイナゴにおけるテルフェナジンとその代謝物の分布の研究。 | Olsen, LR., et al. 2015. Anal Bioanal Chem. 407: 2149-58. PMID: 25404166
- ハロタン麻酔イヌを用いたクロスオーバー試験によるテルフェナジンとその活性誘導体フェキソフェナジンとの電気薬理学的作用の比較により, テルフェナジンの薬力学的・薬物動態学的プロファイルの変動性とフェキソフェナジンのトルサドゲン性リスクを解析した。 | Ando, K., et al. 2018. J Toxicol Sci. 43: 183-192. PMID: 29540652
- テルフェナジンの分子運動性：誘電緩和分光法と分子動力学シミュレーションによる検討。 | Dudognon, E., et al. 2019. Mol Pharm. 16: 4711-4724. PMID: 31589458
- Kir2.1およびKir2.3チャネルに対するテルフェナジンの阻害効果。 | Delgado-Ramírez, M., et al. 2021. Acta Pharm. 71: 317-324. PMID: 33151169
- テルフェナジンは単離モルモット心臓においてQT間隔を延長させる。 | Pinney, SP., et al. 1995. J Cardiovasc Pharmacol. 25: 30-4. PMID: 7723350
- テルフェナジンまたはアステミゾールとの相互作用の可能性。 | Zechnich, AD., et al. 1994. West J Med. 160: 321-5. PMID: 8023479
- イトラコナゾールはテルフェナジン単回投与時の薬物動態および心再分極薬力学に影響を及ぼす。 | Honig, PK., et al. 1993. J Clin Pharmacol. 33: 1201-6. PMID: 8126255
- ヒト心臓からクローニングした遅延整流K+チャネルに対するテルフェナジンとその代謝物の作用。 | Rampe, D., et al. 1993. Mol Pharmacol. 44: 1240-5. PMID: 8264561
- テルフェナジン-ケトコナゾール相互作用。薬物動態学的および心電図学的結果。 | Honig, PK., et al. JAMA. 269: 1513-8. PMID: 8445813
- グレープフルーツジュースによるテルフェナジンの代謝阻害後の心臓への影響。 | Clifford, CP., et al. 1997. Eur J Clin Pharmacol. 52: 311-5. PMID: 9248771
の阻害剤である：
ABCA4, ATP-binding cassette sub-family A (ABCA), CYP2C8, CYP2J11, CYP2J9, DDX43, E030010A14Rik, EAG, GSTO2, HERG, Histamine H1 Receptor, HPS-1, KCNE3, KCNH3, KCNH5, KCNH7, KIR, PABPC4, TREK-1, TREK-2.のアクティベーター：
CaM V, CYP2J9, KV9.2, MANSC4, MaxiKβ.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Terfenadine, 500 mg | sc-208421A | 500 mg | $43.00 | |||
Terfenadine, 1 g | sc-208421B | 1 g | $70.00 | |||
Terfenadine, 5 g | sc-208421 | 5 g | $118.00 |