Date published: 2025-9-7

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Astemizole (CAS 68844-77-9)

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別名:
Hismanal;1-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benzimidazol-2-amine
アプリケーション:
Astemizoleは強力かつ選択的なH1受容体拮抗薬であり、抗ヒスタミンおよび抗マラリア活性を示す
CAS 番号:
68844-77-9
純度:
≥97%
分子量:
458.58
分子式:
C28H31FN4O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

アステミゾールはヒスタミン受容体や他の生物学的標的との相互作用により,様々な研究研究の対象となっている化合物である。科学的研究では、ヒスタミンH1受容体の機能を調べるためのツールとして用いられることが多く、ヒスタミン応答に関連する複雑なシグナル伝達経路の解明に役立っている。さらに、アステミゾールは特定のカリウムチャネルを阻害する能力で知られており、研究者が心臓活動電位に寄与するイオン電流を理解することを目的とする心臓電気生理学研究において有用である。既知のヒスタミン受容体親和性以外にも、アステミゾールは、そのオフターゲット効果を含む他の細胞プロセスへの潜在的影響を探求する研究にも利用されている。


Astemizole (CAS 68844-77-9) 参考文献

  1. K562ヒト白血病細胞におけるドキソルビシンに対する獲得耐性のアステミゾールによる逆転。  |  Ishikawa, M., et al. 2000. Biol Pharm Bull. 23: 112-5. PMID: 10706423
  2. ヒトQT延長症候群2型エーテル-a-ゴーゴー関連遺伝子(HERG)変異を救済するチャネル遮断薬の結合部位。  |  Ficker, E., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 4989-98. PMID: 11741928
  3. 臨床薬剤ライブラリーのスクリーニングにより, アステミゾールが抗マラリア薬として同定された。  |  Chong, CR., et al. 2006. Nat Chem Biol. 2: 415-6. PMID: 16816845
  4. ヒト乳癌細胞株MCF-7におけるhEAGおよびhERG K+チャネルの薬理学的機能分離。  |  Roy, J., et al. 2008. Oncol Rep. 19: 1511-6. PMID: 18497958
  5. 細胞内カリウムがヒトのエーテル-à-ゴーゴー関連遺伝子チャネルを安定化し, 小胞体から輸出している。  |  Wang, L., et al. 2009. Mol Pharmacol. 75: 927-37. PMID: 19139152
  6. 強力な抗マラリア化合物としてのhERG阻害を減少させたアステミゾール類似体。  |  Tian, J., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 6332-6344. PMID: 29042223
  7. アステミゾールはコレステロール輸送を阻害することにより, mTORシグナル伝達と血管新生を阻害する。  |  Lyu, J., et al. 2018. Int J Biol Sci. 14: 1175-1185. PMID: 30123067
  8. HERGカリウムチャネルをイメージングするためのアステミゾールベースのターンオン蛍光プローブ。  |  Zhang, X., et al. 2019. Medchemcomm. 10: 513-516. PMID: 31057730
  9. アステミゾールは, パッチド薬物排出活性を阻害することにより, ドキソルビシンに対する副腎皮質癌細胞を感作する。  |  Hasanovic, A., et al. 2020. Biomedicines. 8: PMID: 32751066
  10. K+結合型hERGチャネルと遮断薬アステミゾールの複合体の低温電子顕微鏡構造。  |  Asai, T., et al. 2021. Structure. 29: 203-212.e4. PMID: 33450182
  11. 試験管内におけるSARS-COV-2の作用を阻害する薬剤としてのアステミゾール。  |  Wang, X., et al. 2021. Microb Pathog. 156: 104929. PMID: 33932547
  12. 新規長時間作用型ヒスタミンH1拮抗薬アステミゾールのin vitroおよびin vivoにおける結合特性。  |  Laduron, PM., et al. 1982. Mol Pharmacol. 21: 294-300. PMID: 6124876
  13. アステミゾール。その薬力学的特性と治療効果のレビュー。  |  Richards, DM., et al. 1984. Drugs. 28: 38-61. PMID: 6204835

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Astemizole, 10 mg

sc-201088
10 mg
$113.00

Astemizole, 50 mg

sc-201088A
50 mg
$404.00