Hek5 억제제
일반적인 Hek5 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 및 워트만닌 CAS 19545-26-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
Hek5의 화학적 억제제는 Hek5의 상류 또는 직접적으로 관련된 다양한 신호 경로와 단백질 키나아제를 표적으로 삼아 기능을 억제합니다. 광범위한 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 키나아제의 ATP 결합 부위를 차단하여 Hek5 기능에 필수적인 인산화 활성을 억제합니다. 마찬가지로 단백질 키나제 C(PKC) 억제제인 비신돌릴말레이미드 I과 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K) 억제제인 워트만닌과 LY294002는 업스트림 신호 경로를 방해합니다. PKC와 PI3K를 억제하면 인산화 신호 전달이 감소하여 Hek5 활성화가 감소합니다. U0126 및 PD98059와 같은 억제제는 MAP 키나제 경로의 일부인 ERK의 상류 키나제인 MEK를 선택적으로 표적으로 합니다. 이러한 화학 물질은 MEK를 억제함으로써 Hek5와 같은 ERK 의존성 키나아제의 활성화를 간접적으로 방지합니다.
또한, JNK 억제제인 SP600125와 p38 MAP 키나아제 억제제인 SB203580은 Hek5 활성화에 필수적인 MAP 키나아제 경로를 방해합니다. 이 화학 물질은 이러한 키나아제를 억제함으로써 필요한 인산화 현상을 방지하여 Hek5의 기능적 활성을 감소시킵니다. Src 계열 키나아제 억제제인 PP2는 Hek5의 활성을 조절할 수 있는 Src 계열의 활성화를 감소시킵니다. 또한 EGFR 및 HER2 억제제인 라파티닙과 EGFR 억제제인 게피티닙은 Hek5와 같은 다운스트림 키나제의 인산화 및 활성화에 자주 관여하는 수용체 티로신 키나아제를 차단합니다. 마지막으로, 다른 키나아제 중에서도 RAF를 억제하는 소라페닙은 Hek5의 완전한 기능적 활동에 필요한 다운스트림 신호를 방해합니다. 이러한 각 억제제는 신호 경로 내의 특정 분자를 표적으로 삼아 궁극적으로 일련의 인산화 사건 또는 억제된 키나제 상호 작용을 통해 Hek5 키나제 활성을 감소시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 다양한 신호 전달 경로에 필수적인 단백질 키나아제의 강력한 억제제입니다. 키나아제인 Hek5는 ATP 결합 부위를 차단하는 작용을 통해 스타우로스포린에 의해 억제될 수 있으며, 그 결과 Hek5가 일반적으로 촉진하는 인산화 작용을 방지할 수 있습니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
비신돌릴말레이미드 I은 Hek5와 관련된 경로를 포함하여 많은 키나아제 경로의 상류에 있는 단백질 키나아제 C(PKC)를 선택적으로 억제합니다. PKC를 억제하면 Hek5의 키나아제 활성에 필요한 인산화 신호가 감소하여 Hek5의 활성화가 감소할 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K 억제제이며, PI3K 신호는 종종 다운스트림 키나아제의 활성화에 관여합니다. PI3K는 Hek5 활성화로 이어지는 신호 캐스케이드의 일부이므로 PI3K를 억제하면 Hek5의 인산화 및 활성화가 감소될 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MEK를 억제하고, 이는 다시 ERK 경로를 억제합니다. 잠재적으로 Hek5를 포함한 다운스트림 키나아제의 완전한 활성화를 위해서는 ERK 경로 활성이 필요할 수 있기 때문에 U0126에 의해 Hek5가 기능적으로 억제될 수 있습니다. MEK를 차단하면 이 경로를 통한 Hek5의 활성화가 감소할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 Hek5 활성에 필요한 다운스트림 키나아제 신호 전달 경로의 활성화를 방지하여 Hek5의 기능적 억제를 유도할 수 있는 또 다른 PI3K 억제제입니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 JNK 억제제이며, JNK를 억제함으로써 Hek5와 동일한 신호 경로에 관여할 수 있는 기질의 인산화를 감소시킬 수 있습니다. 이는 Hek5의 활성화를 위해 JNK 매개 신호에 의존할 수 있기 때문에 기능적 활성 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAP 키나제 억제제입니다. p38 MAP 키나아제는 다른 키나아제의 활성을 조절할 수 있는 다양한 신호 전달 체계의 일부이기 때문에 p38 MAP 키나아제를 억제하면 Hek5를 포함한 다운스트림 키나아제의 활성화가 감소할 수 있습니다. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2는 Src 계열 키나아제 억제제입니다. Src 키나아제 계열의 구성원은 다른 키나아제를 조절할 수 있기 때문에 이러한 키나아제를 억제하면 인산화 및 Hek5의 활성화가 감소할 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 U0126과 유사한 MEK 억제제입니다. 이 약물은 Hek5의 활성화에 필요할 수 있는 ERK 경로의 활성화를 방지하여 Hek5를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
라파티닙은 EGFR 및 HER2 억제제입니다. 이러한 수용체를 억제하면 Hek5를 포함한 관련 키나아제의 하류 활성화가 손상될 수 있습니다. 이는 일반적으로 EGFR 및 HER2 활성에 의해 촉발되는 인산화 이벤트가 Hek5의 활성화 과정의 일부일 수 있기 때문입니다. | ||||||