GPR6 억제제
일반적인 GPR6 억제제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 롤리프람 CAS 61413-54-5, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 등이 있지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR6 억제제는 주로 사이클릭 아데노신 모노포스페이트(cAMP)와 관련된 신호 전달 경로와 연결된 G 단백질 결합 수용체(GPCR)인 GPR6 수용체의 활성을 선택적으로 조절하는 화합물입니다. 이 수용체는 주로 천연 내인성 리간드의 식별이 제한되어 있어 고아 수용체로 분류됩니다. GPR6는 아데닐릴 시클라제의 활성화와 그에 따른 cAMP 수준의 증가를 유도하는 Gs 단백질 계열과 관련이 있습니다. GPR6 억제제는 이러한 활성화를 차단하여 다운스트림 신호를 효과적으로 감소시키고 이 수용체가 매개하는 생리적 과정을 조절하는 방식으로 작용합니다. GPR6 억제제의 구조는 종종 수용체에 대한 특이성을 반영하며, GPR6의 결합 포켓에 맞도록 설계되어 활성화 리간드 또는 G 단백질과의 상호 작용을 방지합니다.GPR6 억제제의 화학 구조는 일반적으로 저분자와 더 크고 복잡한 구조를 모두 포함하여 다양합니다. 이러한 억제제는 분자 구성에 따라 친유성 또는 친수성 특성을 가질 수 있으며, GPR6와의 상호작용은 수소 결합, 소수성 상호작용 또는 정전기력과 같은 주요 구조적 특징의 영향을 받는 경우가 많습니다. GPR6 억제제의 식별 및 개발에는 일반적으로 화합물의 결합 친화력과 선택성을 향상시키기 위한 고처리량 스크리닝 방법 또는 합리적인 약물 설계 기술이 포함됩니다. 구조 변형과 작용기 최적화는 억제 활성과 수용체 특이성을 개선하기 위한 일반적인 접근 방식입니다. 또한 수용체-리간드 상호작용을 예측하고 억제제 설계를 최적화하기 위해 컴퓨터 모델링이 자주 사용되어 GPR6 관련 신호 경로를 보다 정밀하게 표적화할 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 세포 내 cAMP를 상승시킴으로써 단백질 키나아제 A(PKA)의 활성화를 초래하는 캐스케이드를 시작할 수 있습니다. 그런 다음 PKA는 전사인자를 인산화하여 GPR6 유전자 전사를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
선택적 PDE4 억제제인 롤리프람은 cAMP 수치를 높여 PKA가 인산화되도록 유도하고 GPR6 합성에 중요한 전사인자를 비활성화하여 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059는 MEK1/2 효소를 차단하여 ERK1/2 키나아제의 인산화를 방지하여 GPR6 발현에 필수적인 전사 활성화 인자의 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580은 p38 MAPK를 억제함으로써 GPR6 유전자 전사의 시작에 필수적인 전사인자의 인산화와 활성화를 억제하여 수용체의 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002는 PI3K 활동을 방해하여 잠재적으로 다운스트림 AKT 인산화를 방해합니다. 이러한 중단은 GPR6를 암호화하는 유전자를 포함한 유전자의 전사 활동 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 세포 성장과 단백질 합성을 조절하는 핵심 키나아제인 mTOR와 결합하여 억제합니다. 이러한 억제는 GPR6를 포함한 전반적인 mRNA 번역의 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
WY 14643은 PPARα의 작용제로, 이 핵 수용체를 활성화함으로써 전사 환경을 변화시키고 대사 유전자의 광범위한 변화의 일부로서 GPR6 유전자 발현을 하향 조절할 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 전사 프로그램을 활성화할 수 있는 다운스트림 ERK1/2 경로에 중요한 MEK1/2의 활성화를 차단할 수 있습니다. 이 경로가 중단되면 GPR6 발현이 감소할 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 JNK 억제제이며, JNK 활성을 차단함으로써 잠재적인 GPR6 발현 활성화 인자인 AP-1 전사인자의 활성화를 방지하여 하향 조절을 유도할 수 있습니다. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662는 PPARγ 활성에 대항하여 잠재적으로 GPR6의 발현에 필요한 전사 이벤트를 억제합니다. | ||||||