FIP1L1 억제제
일반적인 FIP1L1 억제제에는 이매티닙 CAS 152459-95-5, PKC-412 CAS 120685-11-2, 소라페닙 CAS 284461-73-0, 다사티닙 CAS 302962-49-8 및 AP 24534 CAS 943319-70-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
FIP1L1 억제제는 FIP1L1 단백질의 활성을 특이적으로 표적하고 방해하도록 설계된 화합물의 범주입니다. FIP1L1 단백질은 FIP1 유사 1(FIP1L1) 유전자와 혈소판 유래 성장인자 수용체 알파(PDGFRA) 유전자의 일부가 결합하는 염색체 전좌로 인해 생성되는 융합 단백질입니다. 이러한 융합은 PDGFRA 성분에 내재된 티로신 키나제 활성을 구성적으로 활성화하여 비정상적인 세포 증식 및 생존 신호를 유도합니다. FIP1L1 억제제는 이 키메라 티로신 키나아제의 ATP 결합 부위와 상호 작용하여 효소 활성을 억제합니다. 이렇게 함으로써 융합 단백질의 조절되지 않은 활성으로 인해 일반적으로 발생하는 인산화 캐스케이드를 효과적으로 중단하여 증식 신호를 방해합니다. FIP1L1 억제제의 특이성은 융합 단백질의 키나아제 도메인의 고유한 형태에 맞출 수 있는 능력에 있으며, 이는 정상적인 PDGFRA 단백질을 표적으로 하는 억제제와는 구별되는 특징입니다.
이러한 억제제는 인산화 활동을 억제할 뿐만 아니라 세포 주기 진행과 생존에 중요한 STAT, RAS/MAPK, PI3K/AKT 경로와 같은 다운스트림 신호 전달 경로에도 영향을 미칩니다. FIP1L1 억제제는 이러한 경로를 방해함으로써 세포 사멸을 유도하고 FIP1L1-PDGFRA 융합 단백질을 발현하는 세포의 증식을 감소시킵니다. 이러한 억제제의 작용은 융합 단백질로 인한 비정상적인 신호에 매우 특이적으로 작용하며 일반적으로 기본 PDGFRA가 관장하는 정상적인 세포 과정에는 영향을 미치지 않습니다. 이러한 특이성은 건강한 세포의 PDGFRA 관련 신호에 광범위하게 영향을 미치지 않고 병리학적 과활성화를 억제하는 표적 접근 방식을 가능하게 하기 때문에 작용 방식에 매우 중요합니다. FIP1L1 억제제의 설계는 융합 키나아제의 분자 구조와 활성화 메커니즘에 대한 깊은 이해를 바탕으로 이루어지며, 이를 통해 이러한 화합물의 결합이 효과적이고 선택적으로 이루어지도록 보장합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $26.00 $119.00 $213.00 | 27 | |
이매티닙은 t(9;22) 염색체 전위의 결과인 BCR-ABL 융합 단백질을 특이적으로 표적으로 하는 티로신 키나제 억제제입니다. 이러한 전위는 종종 FIP1L1 유전자와 관련되어 만성 호산구성 백혈병과 같은 경우 FIP1L1-PDGFRA 융합 키나아제의 형성을 초래합니다. 이매티닙으로 이 키나아제를 억제하면 FIP1L1 활성이 감소합니다. | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $52.00 $114.00 | 10 | |
미도스타우린은 세포 성장과 생존 경로에 관여하는 FLT3 및 KIT와 같은 단백질 키나아제의 활성을 차단하는 다중 표적 키나아제 억제제입니다. 미도스타우린은 이러한 키나아제를 억제함으로써 특히 FIP1L1 유전자가 이러한 키나아제 중 하나와 융합 단백질의 일부인 경우 FIP1L1 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 신호 경로의 다운스트림 효과를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
소라페닙은 RAF 억제제로서 VEGFR 및 PDGFR과 같은 다른 여러 티로신 단백질 키나제도 억제합니다. FIP1L1이 티로신 키나제 활성을 가진 융합 단백질에 관여할 수 있다는 점을 고려할 때, 소라페닙은 융합 파트너의 키나제 활성을 억제하여 간접적으로 FIP1L1 관련 신호를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 이매티닙보다 더 강력한 BCR-ABL 키나제 억제제입니다. 또한 SRC 계열의 키나아제도 억제합니다. 따라서 다사티닙은 타이로신 키나아제와 관련된 신호 경로를 억제할 수 있으며, 잠재적으로 FIP1L1 융합 단백질이 관여하는 신호 경로를 포함하여 FIP1L1 키나아제 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $175.00 $983.00 | 2 | |
포나티닙은 3세대 티로신 키나아제 억제제로, 내성이 더 강한 형태를 포함하여 BCR-ABL 티로신 키나아제를 억제하도록 설계되었습니다. 또한 FIP1L1이 융합 키나아제 단백질의 일부인 경우 FIP1L1과 관련된 신호 전달 경로에서 역할을 할 수 있는 FGFR과 같은 다른 키나아제도 억제하여 FIP1L1 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $209.00 $413.00 | 9 | |
닐로티닙은 또 다른 선택적 BCR-ABL 티로신 키나아제 억제제로, FIP1L1-PDGFRA 융합 단백질이 관여하는 특정 유형의 백혈병에 효과가 있는 것으로 나타났습니다. 닐로티닙은 티로신 키나아제 활성을 표적으로 하여 이 융합 단백질과 관련된 비정상적인 신호를 감소시킴으로써 FIP1L1 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $275.00 $326.00 $612.00 | 3 | |
레스투르티닙은 FLT3에 특이적인 티로신 키나제 억제제입니다. 이 약은 특히 FIP1L1이 다른 티로신 키나아제와 융합 단백질의 일부인 백혈병 형태에서 FIP1L1에 연결된 신호 경로를 억제할 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다. 이러한 억제는 FIP1L1 융합 단백질의 활성 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Masitinib | 790299-79-5 | sc-211777 | 10 mg | $184.00 | ||
마시티닙은 티로신 키나아제 억제제로서 c-KIT, PDGFR, FGFR 등을 표적으로 합니다. 이러한 키나아제를 억제함으로써 마시티닙은 FIP1L1 융합 단백질과 관련된 신호 경로를 방해하여 잠재적으로 FIP1L1 활성을 감소시킬 수 있다는 가설이 제기될 수 있습니다. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $130.00 $182.00 | 2 | |
파조파닙은 다중 표적 수용체 티로신 키나제 억제제로서 VEGFR, PDGFR 및 KIT에 영향을 미칩니다. FIP1L1이 이들 또는 관련 키나아제와 융합 단백질을 형성하는 시나리오에서 파조파닙은 융합 파트너의 키나아제 활성을 억제하여 간접적으로 FIP1L1의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||