Date published: 2025-9-6

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Nilotinib (CAS 641571-10-0)

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적용:
Nilotinib 는 합리적으로 설계된 c-Abl 및 Bcr-Abl 키나아제 억제제입니다.
CAS 등록번호:
641571-10-0
순도:
≥99%
분자량:
529.5
분자식:
C28H22F3N7O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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Nilotinib은 작은 분자 Bcr-Ab 키나제 억제제로, 원형 Bcr-Ab 키나제 억제제 이마티닙(sc-202180)보다 더 많은 친화력으로 c-Ab 키나제 활성 부위에 결합하고 억제하도록 합리적으로 설계되었다. Nilotinib은 키나제(IC50 < 30nM)에 대해 높은 친화력을 나타내며, 야생형 및 이마티닙 내성을 나타내는 CML 모두 Bcr-Ab 종양 유전자/융합 단백질을 발현하는 만성 골수성 백혈병(CML)에 대해 효능을 나타낸다.


Nilotinib (CAS 641571-10-0) 참고자료

  1. 임상적으로 관련된 이매티닙 내성 Abl 키나아제 도메인 돌연변이에 대한 Bcr-Abl 억제제 AMN107 및 BMS-354825의 시험관 내 활성.  |  O'Hare, T., et al. 2005. Cancer Res. 65: 4500-5. PMID: 15930265
  2. 새로운 아미노피리미딘 계열의 Bcr-Abl 억제제인 AMN107은 이매티닙 내성 만성 골수성 백혈병에 대한 시험관 내 활성을 가지고 있습니다.  |  Golemovic, M., et al. 2005. Clin Cancer Res. 11: 4941-7. PMID: 16000593
  3. AMN107(닐로티닙): BCR-ABL의 새롭고 선택적인 억제제.  |  Weisberg, E., et al. 2006. Br J Cancer. 94: 1765-9. PMID: 16721371
  4. 이매티닙 내성 만성골수성백혈병 및 필라델피아 염색체 양성 ALL에서 닐로티닙.  |  Kantarjian, H., et al. 2006. N Engl J Med. 354: 2542-51. PMID: 16775235
  5. 만성 골수성 백혈병 치료: 2세대 티로신 키나아제 억제제에 집중.  |  McFarland, KL. and Wetzstein, GA. 2009. Cancer Control. 16: 132-40. PMID: 19337199
  6. 닐로티닙 관련 혈관 사건.  |  Quintás-Cardama, A., et al. 2012. Clin Lymphoma Myeloma Leuk. 12: 337-40. PMID: 22633167
  7. 닐로티닙 관련 급성 췌장염.  |  Engel, T., et al. 2013. Ann Pharmacother. 47: e3. PMID: 23300151
  8. 닐로티닙은 근아세포 증식을 증가시켜 골격근 형성을 손상시킵니다.  |  Contreras, O., et al. 2018. Skelet Muscle. 8: 5. PMID: 29463296
  9. 마우스 모델에서 닐로티닙의 유해한 생식 효과.  |  Ozkavukcu, S., et al. 2021. Reproduction. 161: 295-306. PMID: 33428589
  10. 티로신 키나아제 억제제인 닐로티닙은 유두상 갑상선암에서 세포 성장을 억제하고 자가포식을 유발합니다.  |  Meng, L., et al. 2022. Anticancer Agents Med Chem. 22: 596-602. PMID: 33797387
  11. 디스코이딘 도메인 수용체 1(DDR1) 억제제인 닐로티닙은 유방암에서 세포 사멸을 유도하고 전이를 억제합니다.  |  Wang, S., et al. 2021. Neoplasma. 68: 975-982. PMID: 34263649
  12. 닐로티닙은 미세아교세포 매개 신경 염증을 억제하여 파킨슨병 모델에서 도파민성 신경세포 사멸을 방지합니다.  |  Wu, J., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 99: 108025. PMID: 34364303
  13. 닐로티닙으로 인한 비가역적 간질성 폐질환 사례 보고.  |  Cho, JY., et al. 2022. Medicine (Baltimore). 101: e28701. PMID: 35089229
  14. 닐로티닙은 P38/STAT3 신호를 조절하여 LPS에 의한 인지 장애와 신경 염증 반응을 조절합니다.  |  Kim, J., et al. 2022. J Neuroinflammation. 19: 187. PMID: 35841100
  15. 닐로티닙은 아세트아미노펜으로 인한 생쥐의 급성 간 손상을 HIF-1알파/VEGF 신호 경로를 억제하여 완화시켰습니다.  |  Menisy, GM., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 112: 109268. PMID: 36182876

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