Date published: 2025-9-7

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AP 24534 (CAS 943319-70-8)

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대체 이름:
Ponatinib
적용:
AP 24534 는 Bcr-Abl(Bcr과 c-Abl 융합), FGFR 및 Flk-1 억제제입니다.
CAS 등록번호:
943319-70-8
순도:
≥98%
분자량:
532.57
분자식:
C29H27F3N6O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

빠른 링크

AP 24534는 Bcr-Abl(Bcr과 c-Abl의 융합 단백질), Flk-1(VEGFR2) 및 FGFR을 강력하게 억제하는 것으로 알려진 소분자 다중 표적 키나제 억제제이다. 또한 PDGFRα, c-Src 및 c-Kit에 대해서도 억제 활성을 나타낸다. AP 24534는 돌연변이 FLT3 양성 세포(IC50 of 13 nM)의 증식을 억제하여 돌연변이 FLT3 인산화(IC50 of 1 nM) 및 8 nM의 IC50으로 Bcr-Abl1 T315I 양성 Ba/F3 세포의 증식을 억제한다.


AP 24534 (CAS 943319-70-8) 참고자료

  1. 필라델피아 염색체 양성 백혈병에 대한 포나티닙의 2상 임상시험.  |  Cortes, JE., et al. 2013. N Engl J Med. 369: 1783-96. PMID: 24180494
  2. 필라델피아 염색체 양성 급성 림프모구 백혈병 환자를 위한 1차 치료제로 하이퍼-CVAD와 포나티닙의 병용: 단일 센터, 2상 연구.  |  Jabbour, E., et al. 2015. Lancet Oncol. 16: 1547-1555. PMID: 26432046
  3. 필라델피아 염색체 양성 급성 림프모구 백혈병 환자를 위한 일차 치료제로서 하이퍼-CVAD와 포나티닙 병용요법과 하이퍼-CVAD와 다사티닙 병용요법 비교: 성향 점수 분석.  |  Sasaki, K., et al. 2016. Cancer. 122: 3650-3656. PMID: 27479888
  4. 포나티닙: 효능과 안전성에 대한 검토.  |  Massaro, F., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 847-856. PMID: 28969556
  5. 필라델피아 염색체 양성 백혈병에서의 포나티닙 효능 및 안전성: 2상 PACE 임상시험의 최종 5년 결과.  |  Cortes, JE., et al. 2018. Blood. 132: 393-404. PMID: 29567798
  6. 필라델피아 염색체 양성 급성 림프모구 백혈병 환자를 위한 1차 치료제로 하이퍼-CVAD와 포나티닙의 병용: 단일 센터, 2상 연구의 장기 추적 관찰.  |  Jabbour, E., et al. 2018. Lancet Haematol. 5: e618-e627. PMID: 30501869
  7. 만성 골수성 백혈병 및 필라델피아 염색체 양성 급성 백혈병 치료에서의 포나티닙: 심혈관 관리에 초점을 맞춘 독일 전문가 합의 패널의 권고 사항.  |  Saussele, S., et al. 2020. Acta Haematol. 143: 217-231. PMID: 31590170
  8. 베네토클락스와 BCR-ABL 티로신 키나제 억제제 병용요법: 필라델피아 염색체 양성 진행성 골수성 백혈병 환자에서의 결과.  |  Maiti, A., et al. 2020. Acta Haematol. 143: 567-573. PMID: 32289808
  9. 성인 재발성/불응성 필라델피아 염색체 양성 급성 림프모구 백혈병에 대한 블리나투모맙 + 포나티닙 치료.  |  Couturier, MA., et al. 2021. Leuk Lymphoma. 62: 620-629. PMID: 33153370
  10. 만성기 만성 골수성 백혈병에서 포나티닙 용량 범위 연구: 무작위, 오픈 라벨 2상 임상 시험.  |  Cortes, J., et al. 2021. Blood. 138: 2042-2050. PMID: 34407543
  11. INCB84344-201: 부적합한 Ph+ 급성 림프모구 백혈병 환자를 위한 최전선 치료에서 포나티닙과 스테로이드.  |  Martinelli, G., et al. 2022. Blood Adv. 6: 1742-1753. PMID: 34649276
  12. 필라델피아 염색체 양성 급성 림프모구 백혈병 성인 환자에서 포나티닙, 화학 요법 및 이식.  |  Ribera, JM., et al. 2022. Blood Adv. 6: 5395-5402. PMID: 35675590
  13. 필라델피아 염색체 양성 급성 림프모구 백혈병에 대한 포나티닙 및 블리나투모맙: 미국, 단일 센터, 단일 군, 2상 임상시험.  |  Jabbour, E., et al. 2023. Lancet Haematol. 10: e24-e34. PMID: 36402146
  14. 포나티닙은 S100A8/A9-NLRP3-IL-1β 매개 염증을 통해 심장 독성을 유도합니다.  |  Tousif, S., et al. 2023. Circ Res. 132: 267-289. PMID: 36625265
  15. 포나티닙으로 인한 뇌혈관 사고(CVA).  |  Azad, F., et al. 2022. Cureus. 14: e32383. PMID: 36632247

주문정보

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