EZHIP 억제제
일반적인 이지힙 억제제에는 GSK126, UNC1999 CAS 1431612-23-5, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, GSK343 및 UNC0638 CAS 1255580-76-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
EZHIP 억제제는 염색질 구조와 유전자 발현에 조절 역할을 하는 것으로 알려진 EZHIP(EZH 억제 단백질) 단백질을 특이적으로 표적으로 하는 화합물의 일종으로, 염색질 구조와 유전자 발현을 조절하는 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. EZHIP는 특히 히스톤 H3(H3K27me3)에서 라이신 27의 트리메틸화를 촉매하는 중요한 단백질 복합체인 폴리콤 억제 복합체 2(PRC2)를 억제하는 데 관여합니다. 이 변형은 유전자 발현을 억제하는 데 기여하는 핵심 후성유전학적 표식입니다. 이러한 화합물은 EZHIP를 억제함으로써 PRC2와의 상호 작용을 방해하여 히스톤 메틸화 패턴의 변화와 염색질 상태의 변화를 초래할 수 있습니다. 따라서 EZHIP 억제제는 염색질 역학 조절과 유전자 발현에서 히스톤 변형의 역할을 연구하는 데 중요한 도구가 되며, EZHIP 억제제의 화학 구조는 EZHIP 단백질의 특정 도메인을 표적으로 하여 PRC2와 상호 작용하는 능력을 차단하거나 억제 기능을 방해하는 것을 목표로 설계되어 있습니다. 이러한 억제제는 EZHIP의 기능적 모티프에 결합하여 히스톤 변형 효소와의 결합을 방지함으로써 염색질 압축 및 접근성에 대한 다운스트림 효과를 변경할 수 있습니다. 연구자들은 다양한 세포 유형에서 염색질 조직을 유지하고 유전자 침묵을 조절하는 EZHIP의 생물학적 기능을 탐구하기 위해 EZHIP 억제제를 사용합니다. EZHIP의 억제는 염색질 리모델링이 분화, 발달 및 유전자 침묵 메커니즘과 같은 과정에 어떻게 영향을 미치는지에 대한 통찰력을 제공합니다. 전반적으로 이러한 억제제는 후성유전학적 조절과 염색질 기반 유전자 제어의 복잡성을 이해하는 데 유용한 화학적 도구로 사용됩니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126은 PRC2의 핵심 구성 요소인 EZH2 메틸 트랜스퍼라제 활성을 강력하고 매우 선택적으로 억제하여 H3K27me3 수치를 감소시킵니다. EZHIP는 PRC2의 메틸전달효소 활성을 억제하여 기능하기 때문에 GSK126이 PRC2 효소 활성을 억제하면 EZHIP의 억제 기능이 필요 없어져 EZHIP의 역할이 효과적으로 감소하게 됩니다. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999는 PRC2 복합체의 메틸전달효소인 EZH2와 EZH1의 선택적 억제제입니다. 이러한 효소를 억제함으로써 UNC1999는 Lys27에서 히스톤 H3의 메틸화를 직접적으로 감소시킵니다. EZHIP는 동일한 메틸화 과정을 차단하기 때문에 UNC1999가 존재하면 PRC2에 대한 EZHIP의 억제 효과가 중복되어 간접적으로 그 기능적 중요성이 감소하게 됩니다. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
타즈메모스타트로도 알려진 EPZ-6438은 히스톤-라이신 N-메틸전달효소인 EZH2를 억제하여 히스톤 H3K27 메틸화를 감소시킵니다. EZH2를 억제하면 이지힙이 억제하고자 하는 메틸화가 이미 감소하여 이지힙의 기능적 필요성을 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343은 EZH2의 선택적이고 강력한 억제제로, H3K27 메틸화를 감소시킵니다. 이 화합물은 EZH2를 억제함으로써 PRC2 복합체의 억제제로서 작용하는 EZHIP의 역할을 감소시켜 세포에서 EZHIP의 기능적 중요성을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638은 H3K9의 메틸화를 담당하는 히스톤 라이신 메틸전달효소인 G9a 및 GLP의 억제제입니다. 이지힙은 특히 PRC2의 억제제이지만, H3K9와 같은 다른 히스톤 잔기의 메틸화 상태의 변화는 염색질 구조에 영향을 미치고 이지힙이 작용하는 기능적 맥락에 간접적으로 영향을 주어 간접적인 활성 저해로 이어질 수 있습니다. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
엔티노스타트라고도 알려진 MS-275는 클래스 I 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제입니다. MS-275는 히스톤의 아세틸화 상태를 변화시킴으로써 염색질 구조에 영향을 미쳐 EZHIP를 포함한 염색질 관련 단백질의 기능에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. EZHIP의 역할은 히스톤의 변형 상태와 관련이 있으므로 아세틸화 수준의 변화는 PRC2에 대한 EZHIP의 억제 작용의 효과를 변화시킬 수 있습니다. | ||||||