ESSPL 억제제
일반적인 ESSPL 억제제에는 라파마이신 CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 및 SB 203580 CAS 152121-47-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
ESSPL 억제제는 세포 내 중요한 신호 전달 경로에 관여하는 단백질인 ESSPL의 기능을 방해하도록 특별히 맞춤화된 화학적 계열을 나타냅니다. 이 억제제는 ESSPL 단백질의 특정 도메인에 결합하여 그 활동에 필수적인 다른 단백질 또는 기질과의 상호작용을 방해하는 방식으로 작동합니다. 이렇게 함으로써 이러한 억제제는 ESSPL이 속해 있는 신호 캐스케이드를 효과적으로 방해하여 기능적 활동을 감소시킵니다. ESSPL 억제제의 설계는 종종 ESSPL 활성 부위 또는 알로스테릭 부위의 고유한 형태를 기반으로 이루어지며, 이는 선택적 결합을 허용하여 다른 단백질에 대한 표적 이탈 효과를 최소화합니다. 이러한 억제제의 특이성은 다른 세포 과정에 의도치 않게 영향을 미치지 않으면서 ESSPL이 역할을 하는 경로를 정밀하게 조절할 수 있기 때문에 매우 중요합니다. 이 계열의 억제제는 구조적으로 다양하지만 분자 수준에서 ESSPL 단백질과 결합하여 그 활성을 약화시킨다는 공통점이 있습니다.
ESSPL 억제제의 분자 작용은 신호 기능에 필수적인 핵심 도메인에서 단백질과 직접 상호 작용하는 등 복잡합니다. 이러한 상호작용은 ESSPL의 기질에 대한 친화력을 감소시키는 형태적 변화를 일으키거나 활성 부위를 직접 차단하여 촉매 활성을 방해할 수 있습니다. 이러한 억제제의 효능은 천연 기질 또는 조절 분자를 모방하거나 경쟁하여 ESSPL의 적절한 기능을 저해하는 능력에서 발견됩니다. 또한 일부 ESSPL 억제제는 번역 후 변형에 관여하는 단백질 영역에 결합하여 단백질의 안정성이나 세포 내에서 적절하게 위치하는 능력을 변경할 수 있습니다. 이러한 억제제의 작용은 일련의 다운스트림 효과로 이어져 궁극적으로 ESSPL에 의존하는 신호 경로를 약화시킬 수 있습니다. 이러한 정밀한 억제는 높은 친화력과 특이성으로 ESSPL을 표적으로 삼도록 설계된 이러한 화합물의 정교한 설계를 입증하는 증거입니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 FKBP12에 특이적으로 결합하고 그 결과 생성된 복합체는 PI3K/AKT 경로에서 활성화하는 데 필요한 키나아제인 mTOR(포유류 라파마이신 표적)를 억제합니다. mTOR를 억제하면 이 경로를 통한 신호 전달이 감소하여 ESSPL 활성이 감소합니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)의 강력한 억제제로, AKT의 활성화와 후속 mTOR 신호의 활성화에 필수적인 두 번째 메신저인 PIP3를 생성하여 ESSPL의 활성화에 중요한 역할을 합니다. LY294002에 의해 PI3K가 억제되면 PIP3 수준이 감소하여 ESSPL의 활성화가 억제됩니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 MAPK 경로에서 ERK의 상류에 작용하는 MEK의 선택적 억제제입니다. ESSPL 활성은 MAPK 경로의 출력에 의해 조절되기 때문에 PD98059로 MEK를 억제하면 ERK 활성화가 감소하여 ESSPL 활성도 감소로 이어집니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 MAPK 경로의 일부인 JNK(c-Jun N-말단 키나아제)의 억제제입니다. JNK는 ESSPL의 활성에 영향을 미칠 수 있는 유전자의 전사에 영향을 미칩니다. SP600125는 JNK를 억제함으로써 활성화와 관련된 유전자 전사를 조절하여 ESSPL의 기능적 활성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAP 키나아제의 특정 억제제입니다. p38 MAPK를 억제하면 ESSPL의 발현을 조절하는 다운스트림 전사인자의 활성화가 감소하여 기능적 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 강력하고 비가역적인 PI3K 억제제입니다. PI3K를 억제함으로써 워트만닌은 PIP3의 형성을 방지하여 AKT 경로의 활성화를 저해하고, 결과적으로 ESSPL의 활성화를 감소시킵니다. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
엘로티닙은 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나아제를 표적으로 하며, 이는 ESSPL 활성화와 관련된 PI3K/AKT 경로를 비롯한 여러 신호 경로의 상류에 위치합니다. EGFR을 억제하면 업스트림 신호 전달을 방해하여 ESSPL 활성이 감소합니다. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM336372는 ERK/MAPK 경로의 상류에 있는 RAF 키나아제의 강력한 억제제입니다. RAF를 억제하면 MAPK 경로를 통한 신호 전달이 감소하여 ESSPL의 기능적 활성이 간접적으로 감소합니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 Src 계열 키나아제 억제제입니다. Src 키나아제 활성은 ESSPL을 포함한 여러 다운스트림 경로의 완전한 활성화에 필요할 수 있습니다. 다사티닙은 Src 키나아제를 억제함으로써 ESSPL 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126은 MEK1/2의 억제제로, MAPK 경로에서 다운스트림 ERK1/2의 활성화를 방지합니다. ESSPL은 MAPK 경로에 의해 조절될 수 있기 때문에 U0126으로 억제하면 ESSPL 활성이 감소합니다. | ||||||