EDG-5 억제제
일반적인 EDG-5 억제제에는 JTE 013 CAS 383150-41-2, 이매티닙 CAS 152459-95-5, 다사티닙 CAS 302962-49-8, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 LY 294002 CAS 154447-36-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
EDG-5 억제제는 스핑고신-1-인산 수용체 2(S1P2)로도 알려진 EDG-5 수용체와 상호 작용하는 화합물의 일종입니다. EDG-5 수용체는 생리 활성 지질인 스핑고신-1-인산염(S1P)에 의해 활성화되는 더 큰 G단백질 결합 수용체(GPCR) 계열에 속합니다. 이 수용체는 세포 성장, 이동 및 분화를 조절하는 경로를 포함하여 다양한 세포 내 신호 전달 경로에 관여합니다. EDG-5 수용체를 억제하면 S1P 결합에 의해 시작되는 신호 캐스케이드가 변경되어 뚜렷한 세포 결과를 초래합니다. 이러한 억제제는 종종 EDG-5 수용체의 결합 부위에 맞도록 하는 핵심 구조를 공유하여 내인성 리간드가 신호 효과를 시작하지 못하도록 합니다. EDG-5 억제제의 구조적 설계에는 일반적으로 수용체에 대한 친화력과 S1P 수용체 계열의 다른 구성원들에 대한 선택성을 향상시키는 화학적 스캐폴드의 수정이 포함됩니다.
EDG-5 억제제의 개발은 수용체의 구조와 S1P와의 상호작용 역학에 대한 광범위한 연구를 통해 정보를 얻었습니다. 이러한 억제제는 엄격한 구조-활성 관계(SAR) 연구를 통해 S1P1, S1P3, S1P4, S1P5 등 다른 S1P 수용체에 대한 표적 이탈 효과를 최소화하면서 EDG-5를 특이적으로 표적화하는 능력을 개선하는 경우가 많습니다. 분자 도킹 및 동적 시뮬레이션과 같은 컴퓨터 화학의 발전은 이러한 억제제를 최적화하는 데 중요한 역할을 했습니다. 또한 이러한 억제제는 분자 수준에서 기능에 영향을 미치는 중요한 요소인 안정성, 용해도, 세포막과의 상호 작용을 이해하기 위해 철저한 물리화학적 특성 분석을 거쳤습니다. 그 결과, EDG-5 억제제는 중요한 세포 과정에 관여하는 특정 수용체를 조절하도록 설계된 전문적이고 고도로 표적화된 분자 그룹을 나타냅니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
EDG-5인 JTE 013은 산 할로겐화물로서 독특한 반응성을 보이며, 핵친화적인 아실 치환 반응에 관여하는 것이 특징입니다. 이 화합물의 친유전성 카르보닐기는 핵친화성과의 빠른 상호작용을 촉진하여 다양한 합성 경로를 촉진합니다. 이 화합물의 입체적 특성은 반응의 선택성에 영향을 미치며, 극성 작용기는 유기 용매에 대한 용해도를 높여 다양한 화학 공정에 효율적으로 통합할 수 있습니다. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
이매티닙은 티로신 키나제 억제제입니다. 이 약의 주요 표적은 BCR-ABL, c-KIT 및 PDGFR이지만, 이러한 경로가 세포 네트워크에서 서로 연결되어 있기 때문에 S1PR2 신호 및 발현에 영향을 미치는 표적 외 효과를 가질 수 있습니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 또 다른 티로신 키나제 억제제로, 이매티닙과 마찬가지로 세포 신호에 광범위한 영향을 미칠 수 있습니다. S1PR2 발현에 대한 잠재적 영향은 관련 신호 캐스케이드의 조절을 통해 발생할 수 있습니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 세포 성장과 증식의 핵심 조절 인자인 mTOR을 억제합니다. 세포의 복잡한 신호 경로 네트워크를 고려할 때, mTOR의 억제는 S1PR2 발현 수준에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY-294002는 PI3 키나제 억제제입니다. PI3K 신호는 S1PR2의 하류에 있을 수 있기 때문에 이 경로를 억제하면 S1PR2의 기능적 효과가 감소하여 발현이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 또 다른 PI3 키나제 억제제입니다. PI3K 신호를 차단함으로써 S1PR2 활성과 발현에 간접적으로 영향을 미쳐 세포 반응에 변화를 일으킬 수 있습니다. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
소라페닙은 여러 티로신 단백질 키나아제를 표적으로 하는 다중 키나아제 억제제입니다. 세포 신호에 대한 복잡한 효과는 S1PR2와 관련된 경로로 확장되어 잠재적으로 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
수니티닙은 관련 신호 경로를 조절하여 S1PR2 발현에 간접적인 영향을 미칠 수 있는 수용체 티로신 키나제 억제제입니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125는 JNK 억제제입니다. JNK는 다양한 세포 과정에 관여하는 MAPK 경로의 일부입니다. JNK를 억제하면 세포 신호의 변화를 통해 S1PR2 발현에 변화가 생길 수 있습니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 MEK 억제제로서 MAPK/ERK 경로에 영향을 미칩니다. 이 경로는 다양한 수용체 및 신호 캐스케이드와 복잡하게 연결되어 있으며, 이 경로의 억제는 S1PR2 발현에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||