CYP4A12B 활성제
일반적인 CYP4A12B 활성제에는 클로피브레이트 CAS 637-07-0, 레티노산, 모든 트랜스 CAS 302-79-4, 부틸화 하이드록시아니솔 CAS 25013-16-5, 12(S)-HETE-d8 CAS 84807-90-9 및 GW501516 CAS 317318-70-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
아라키돈산 오메가-하이드록실라제 경로의 핵심 효소인 CYP4A12B는 아라키돈산 대사에 중요한 역할을 하며 아라키돈산 오메가-하이드록실라제 활성을 가능하게 합니다. 원형질막, 소포체막 및 세포 외 공간에 위치하는 것으로 예측되는 CYP4A12B는 세포막에 둘러싸인 세포 내 소기관에서 활성화됩니다. 메타네프로스, 신경계, 코, 호흡기 시스템에서 발현되는 것은 이 단백질의 다양한 생리적 역할을 강조합니다. CYP4A12B의 인간 유사체는 고혈압과 관련이 있으며, 이는 이 효소가 심혈관 건강에 잠재적으로 관여할 수 있음을 강조합니다. CYP4A12B의 활성화에는 이 효소의 활동을 직간접적으로 조절하는 다양한 화학 물질이 관여합니다. 클로피브레이트는 직접 활성화제로서 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 알파(PPARα)에 결합하여 CYP4A12B의 전사를 증가시키고 오메가-수산화효소 활성을 강화합니다. ATRA는 레티노산 수용체(RAR) 신호를 조절하여 CYP4A12B를 간접적으로 활성화하고, 부틸화 하이드록시아니솔(BHA)은 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 감마(PPARγ)를 억제하여 효소를 간접적으로 활성화합니다.
12(S)-HETE 및 20-HETE와 같은 기질은 기질 및 생성물 피드백 활성화제로 작용하여 오메가-수산화효소 경로에서 효소 활성을 촉진함으로써 CYP4A12B를 직접 자극합니다. GW501516 및 리토콜산과 같은 화학 물질은 각각 PPARδ 및 파네소이드 X 수용체(FXR) 변조를 통해 간접 활성화제로 작용합니다. 페노바르비탈은 구성 안드로스탄 수용체(CAR)와 상호 작용하여 CYP4A12B를 직접 활성화하고, 류코트리엔 C4는 기질 및 자가 조절 활성화제 역할을 합니다. TGF-β는 Smad 신호를 조절하여 유전자 발현을 증가시키고 오메가-하이드록실라제 활성을 강화하는 간접 활성화제 역할을 합니다. 케토코나졸은 CYP4A12B를 억제하면서 효소 발현의 보상적 상향 조절을 유도합니다. 디에틸헥실프탈레이트(DEHP)는 PPARα 조절을 통해 CYP4A12B를 간접적으로 활성화하여 효소 조절에 관여하는 경로의 다양성을 강조합니다. 아라키돈산 대사에서의 역할과 심혈관 건강에 미치는 잠재적 영향을 해독하려면 CYP4A12B 활성화를 관장하는 복잡한 조절 네트워크를 이해하는 것이 중요합니다. 확인된 화학 물질은 CYP4A12B에 영향을 미치는 특정 경로와 수용체에 대한 귀중한 통찰력을 제공하여 세포 항상성 유지에 대한 기능적 중요성에 대한 추가 연구의 토대를 마련합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 알파(PPARα)에 결합하여 CYP4A12B를 직접 활성화합니다. 클로피브레이트에 의해 활성화된 PPARα는 핵으로 이동하여 CYP4A12B의 전사를 증가시킵니다. 그 결과 아라키돈산 경로에서 효소 수치가 상승하고 오메가-하이드록실라제 활성이 강화됩니다. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
레티노산 수용체(RAR) 신호를 조절하여 CYP4A12B의 간접 활성화제로 작용합니다. ATRA는 RAR에 결합하여 레티노이드 X 수용체(RXR)와의 상호 작용을 촉진합니다. 그런 다음 이 헤테로다이머는 CYP4A12B 프로모터의 레티노산 반응 요소에 결합하여 유전자 발현을 상향 조절하고 효소 활성을 증가시킵니다. | ||||||
Butylated hydroxyanisole | 25013-16-5 | sc-252527 sc-252527A | 5 g 100 g | $29.00 $96.00 | 1 | |
퍼옥시좀 증식 인자 활성화 수용체 감마(PPARγ)를 억제하여 CYP4A12B를 간접적으로 활성화합니다. BHA를 매개로 한 PPARγ 억제는 아라키돈산 경로에서 전사 증가와 오메가-하이드록실라제 활성 강화로 이어져 CYP4A12B 발현 억제 효과를 완화합니다. | ||||||
12(S)-HETE-d8 | 84807-90-9 | sc-204987 sc-204987A | 25 µg 50 µg | $325.00 $650.00 | ||
기질로 작용하여 CYP4A12B를 직접 자극합니다. 12(S)-HETE는 오메가-하이드록실라제 경로에서 CYP4A12B에 의해 대사되며, 효소의 활성 부위에 결합하여 효소 활성을 촉진합니다. 이러한 상호 작용은 아라키돈산 대사에서 CYP4A12B를 직접 활성화하는 자가 조절 메커니즘으로 작용합니다. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 델타(PPARδ) 활성화를 통해 CYP4A12B를 활성화합니다. GW501516은 PPARδ에 결합하여 핵 전위를 유도하고 CYP4A12B 프로모터에서 PPAR 반응 요소와의 상호작용을 유도합니다. 이는 아라키돈산 경로에서 유전자 발현을 증가시키고 오메가-하이드록실라제 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $83.00 $272.00 | 1 | |
파네소이드 X 수용체(FXR) 신호를 조절하여 CYP4A12B를 간접적으로 활성화합니다. 리토콜산은 FXR에 결합하여 CYP4A12B의 발현 억제 효과를 억제합니다. 이러한 완화 효과는 아라키돈산 경로에서 전사를 증가시키고 오메가-하이드록실라제 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
길항제로서 CYP4A12B를 억제하여 효소 발현의 보상적 상향 조절을 유도합니다. 케토코나졸을 매개로 한 억제는 CYP4A12B에 대한 억제 효과를 완화하여 아라키돈산 경로에서 전사를 증가시키고 오메가-하이드록실라제 활성을 강화합니다. | ||||||