cPKC βI 억제제
일반적인 cPKC βI 억제제에는 Gö 6983 CAS 133053-19-7, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, 첼레리스린 CAS 34316-15-9 및 엔자스타우린 CAS 170364-57-5 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
cPKC βI의 화학적 억제제는 효소의 활동을 방해하기 위해 다양한 메커니즘을 사용합니다. Go 6983과 비신돌릴말레이미드 I은 모두 키나아제의 촉매 부위에서 ATP와 경쟁하여 인산염기가 기질 단백질로 이동하는 것을 효과적으로 차단함으로써 cPKC βI를 표적으로 삼습니다. 이러한 경쟁적 저해는 엔자스타우린, 히스피딘, 루복시스타우린(LY333531이라는 식별자로도 알려져 있음), K252a, 스타우로스포린, 발라놀도 사용하는 전략으로, 각각 ATP 결합 포켓에 결합하여 키나아제가 기질을 인산화하지 못하도록 막는 역할을 합니다. 이러한 화합물은 ATP의 구조를 다양한 정도로 모방하여 ATP 결합 부위에 들어가 효소의 기능을 방해할 수 있습니다.
Ro 31-8220은 약간 다른데, ATP가 아닌 기질을 모방하여 cPKC βI의 활성 부위에 결합하는 방식으로 작동합니다. 이 작용은 효소의 천연 기질이 활성 부위에 접근하는 것을 차단하여 키나아제의 기능을 억제합니다. 첼레리트린은 알로스테릭 메커니즘을 통해 작동하며, 촉매 영역에 인터칼라화되어 효소의 활성을 방해하는 형태 변화를 유도합니다. 마찬가지로 C1-10은 키나아제 도메인을 알로스테릭 방식으로 조절하지만, 결합 방식이 달라서 cPKC βI의 촉매 활성을 방해합니다. 이러한 억제제는 ATP와 직접 경쟁하거나 효소의 구조를 변경하여 효소가 기질과 효과적으로 상호작용할 수 없도록 함으로써 총체적으로 cPKC βI의 인산화 활성을 약화시키는 작용을 합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983은 강력한 단백질 키나아제 C 억제제로, cPKC βI와 같은 이소형을 포함합니다. 효소의 촉매 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 cPKC βI를 억제함으로써 기질 단백질의 인산화를 방지합니다. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF 109203X로도 알려진 비신돌릴말레이미드 I은 ATP 경쟁 억제제로 작용하여 cPKC βI의 키나아제 활성을 직접 차단하여 촉매 기능을 감소시킴으로써 cPKC βI를 억제합니다. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220은 기질을 모방하고 활성 부위에 결합하여 효소가 자연 기질과 상호 작용하지 못하도록 하여 기능을 억제함으로써 cPKC βI의 강력한 억제제로 작용합니다. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
첼레리트린은 키나아제의 촉매 도메인에 결합하여 효소의 형태를 변경하는 알로스테릭 메커니즘을 통해 그 활성을 억제함으로써 cPKC βI를 억제하는 천연 알칼로이드입니다. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
엔자스타우린은 키나아제 도메인의 ATP 결합 부위에서 경쟁적 억제를 통해 cPKC βI를 억제하여 키나아제 활성과 그에 따른 후속 신호전달을 감소시킵니다. | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
히스피딘은 효소의 ATP 포켓에 결합하여 cPKC βI를 억제하는 천연 화합물로, ATP의 경쟁적 억제제로 작용하여 cPKC βI의 활성을 억제하는 역할을 합니다. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
LY333531로도 알려진 루복시스타우린은 ATP 결합 포켓에 선택적으로 결합하여 ATP가 결합하지 못하도록 하여 키나아제의 인산화 활성을 억제함으로써 cPKC βI를 억제합니다. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a는 스타우로스포린 관련 화합물로, 키나아제의 ATP 결합 부위에 결합하여 cPKC βI를 억제함으로써 표적 단백질의 인산화를 방지하고 키나아제의 활성을 억제합니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
스타우로스포린은 강력한 키나아제 억제제로 효소의 ATP 결합 포켓에 결합하여 인산화에 필요한 ATP를 차단하고 키나아제 활성을 억제함으로써 cPKC βI를 저해합니다. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
발라놀은 ATP의 구조를 모방하고 키나아제의 결합 부위를 놓고 경쟁함으로써 cPKC βI를 억제하여 하류 단백질의 인산화를 억제함으로써 cPKC βI의 활성을 억제합니다. | ||||||