cPKC α 억제제
일반적인 cPKC α 억제제에는 비신돌릴말레이마이드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6 및 첼레리스린 염화물 CAS 3895-92-9 등이 있습니다.
cPKC α 억제제는 기존 단백질 키나아제 C(cPKC α)의 α 동형체의 활성을 특이적으로 표적화하여 억제하는 화합물 종류를 말합니다. 단백질 키나아제 C(PKC)는 인지질 의존성 세린/트레오닌 키나아제 계열로 분화, 증식 및 세포 사멸을 비롯한 다양한 세포 과정에서 중추적인 역할을 합니다. PKC 계열은 구조와 활성화 메커니즘에 따라 기존(cPKC), 신규(nPKC), 비정형(aPKC)의 세 가지 주요 하위 그룹으로 분류되는 여러 이소자임으로 구성됩니다. cPKC α는 기존 하위 그룹에 속하며 그 활성은 디아실글리세롤(DAG)과 칼슘 이온에 모두 의존한다는 것을 의미합니다.
cPKC α 억제제의 구체적인 작용 메커니즘은 일반적으로 cPKC α의 결합 부위를 막거나 방해하여 키나제 활성을 억제하는 것입니다. 효소의 활성 부위가 일반적인 표적이지만 일부 억제제는 조절 도메인과 상호 작용하여 활성화를 방지할 수도 있습니다. 구조 연구와 분자 도킹은 정확한 상호 작용 지점을 이해하고 강력한 억제제의 설계를 안내하는 데 중요한 역할을 해왔습니다. 많은 키나아제 억제제와 마찬가지로 선택성이 중요합니다. 이상적인 cPKC α 억제제는 다른 PKC 이소형이나 관련 없는 키나아제에 영향을 미치지 않고 cPKC α를 선택적으로 억제하여 표적 이탈 효과를 최소화해야 합니다. 이러한 억제제의 화학 구조는 저분자에서 펩타이드에 이르기까지 매우 다양하며, 존재하는 특정 구조와 작용기에 따라 효능이 크게 달라질 수 있습니다. 이러한 선택성을 달성하기 위해 연구자들은 종종 높은 처리량의 스크리닝, 분자 모델링 및 반복적인 의약 화학 접근법에 의존합니다. 이 키나아제와 그 기능을 이해하면 다양한 세포 과정과 경로를 밝힐 수 있기 때문에 cPKC α 억제제에 대한 연구와 개발이 계속되고 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
이 화합물은 ATP 결합 부위에 경쟁적으로 결합하여 PKC를 억제합니다. 이는 ATP가 결합하는 것을 방지하여 키나아제 활성을 중단시킵니다. 이러한 특이성 때문에 일반적으로 연구에 많이 사용됩니다. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
박테리아에서 발견되는 천연물인 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제제입니다. 이 약은 키나아제 활성 부위에서 결합을 위해 ATP와 경쟁합니다. 광범위한 활성 스펙트럼은 PKC를 포함한 광범위한 키나아제를 억제한다는 것을 의미합니다. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
이 억제제는 촉매 부위에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하여 여러 PKC 이소형에 영향을 미칩니다. 스타우로스포린보다 선택적이지만 여전히 여러 PKC 이소형에 영향을 미칩니다. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
이 약물은 강력한 세포 투과성 억제제로 여러 PKC 이소형에 영향을 미칩니다. ATP 포켓에 결합하여 키나아제 활성을 막는 방식으로 작용합니다. 또한 다른 키나아제에도 영향을 미치므로 사용 시 잠재적인 표적 외 효과에 대한 고려가 필요합니다. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
이 화합물은 PKC의 촉매 도메인과 상호 작용하여 활성화를 방지합니다. PKC 활동을 억제할 수는 있지만 다른 억제제보다 선택성이 떨어집니다. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
ATP와 경쟁하는 다른 많은 억제제와 달리 칼포스틴 C는 빛에 의존하는 방식으로 PKC의 조절 도메인에 결합하여 활성화를 방지합니다. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
주로 PKCβ 억제제로 알려진 이 약물의 억제 메커니즘은 활성 부위를 놓고 ATP와 경쟁하는 것입니다. 또한 cPKCα에 대해서도 일부 억제 작용을 합니다. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
주로 PKCθ를 억제하지만, ATP 결합 부위에서 경쟁적 억제를 통해 cPKCα를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Hypericin | 548-04-9 | sc-3530 sc-3530A | 1 mg 5 mg | $65.00 $210.00 | 11 | |
세인트존스워트에서 발견되는 이 성분은 빛에 의존적인 방식으로 PKC를 억제합니다. 정확한 메커니즘은 완전히 밝혀지지 않았지만, 조절 도메인이나 ATP 결합 부위를 방해할 수 있습니다. | ||||||