Cdk9 억제제
일반적인 Cdk9 억제제에는 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, Cdk9 억제제 II CAS 140651-18-9, 푸르발라놀 B CAS 212844-54-7, DRB CAS 53-85-0, PHA 767491염산염 CAS 942425-68-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
사이클린 의존성 키나아제 9(Cdk9)는 세포 주기 및 전사 연장 과정의 조절에 가장 중요한 사이클린 의존성 키나아제(Cdks) 계열에 속하는 필수 효소입니다. Cdk9는 사이클린 파트너(일반적으로 사이클린 T1)와 함께 양성 전사 연장 인자 b(P-TEFb)의 중요한 구성 요소를 구성합니다. P-TEFb의 주요 역할은 주로 RNAPII의 카르복시 말단 도메인(CTD)을 인산화하여 전사 중에 RNA 중합효소 II(RNAPII)가 개시에서 연장으로 전환하는 것을 촉진하는 것입니다. 전사 조절에서 중요한 역할을 하는 Cdk9은 생화학 및 분자생물학 연구에서 관심의 초점입니다.
Cdk9을 표적으로 하는 억제제는 Cdk9의 키나제 활성을 억제하여 기질을 인산화하는 능력을 효과적으로 방해하는 화학 물질입니다. 이러한 억제제는 경쟁적 억제와 비경쟁적 억제 등 다양한 작용 모드를 나타낼 수 있습니다. 이들은 키나아제의 ATP 결합 포켓을 표적으로 하여 ATP가 해당 부위에 접근하지 못하도록 하거나 효소의 알로스테릭 영역에 결합하여 Cdk9의 활성을 감소시키는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. Cdk9 억제제의 구조적 다양성은 작은 합성 분자부터 복잡한 천연 화합물에 이르기까지 다양합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
플라보피리돌은 ATP 결합을 방해하는 독특한 작용 메커니즘을 통해 Cdk9의 강력한 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 키나아제 도메인과 특정 수소 결합 및 소수성 상호 작용을 형성하여 효소 활성을 손상시키는 형태 변화를 일으킵니다. 전사 조절에 미치는 영향은 주목할 만한데, RNA 중합효소 II의 인산화를 조절하여 유전자 발현 역학 및 세포 과정에 영향을 미치기 때문입니다. | ||||||
Cdk9 Inhibitor II | 140651-18-9 | sc-203326 | 5 mg | $172.00 | 1 | |
Cdk9 억제제 II는 효소의 비활성 형태를 안정화시키는 독특한 분자 상호 작용에 관여하여 Cdk9 키나제를 선택적으로 표적으로 삼습니다. ATP 포켓에 결합하여 효소의 역학을 변화시켜 효소의 촉매 효율을 효과적으로 감소시킵니다. 또한 이 화합물은 주요 기질의 인산화 상태를 조절하여 세포 증식 및 전사 조절 메커니즘에 영향을 미침으로써 다운스트림 신호 경로에 영향을 미칩니다. Cdk9에 대한 특이성은 세포 주기 진행을 조절하는 역할을 강조합니다. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
플라보피리돌은 Cdk9을 포함한 CDK의 강력한 억제제입니다. ATP 결합 포켓에 결합하여 키나아제 활성과 Cdk9에 의한 RNA 중합효소 II의 인산화를 방지합니다. | ||||||
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
푸르발라놀 B는 Cdk9의 선택적 억제제로 작용하여 효소의 ATP 결합 부위를 방해하는 독특한 결합 친화력을 나타냅니다. 이러한 상호작용은 키나아제의 활성을 감소시키고 사이클린과의 상호작용을 변화시키는 형태적 변화를 일으킵니다. 이 화합물의 동역학 프로필은 표적 단백질의 인산화를 효과적으로 조절하여 전사 조절 및 세포 신호 경로에 영향을 미치는 경쟁적 억제 메커니즘을 보여줍니다. 뚜렷한 선택성은 세포 과정을 미세 조정할 수 있는 잠재력을 강조합니다. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB는 효소의 인산화 활동을 방해하는 능력이 특징인 강력한 Cdk9 억제제입니다. 이 화합물은 비활성 형태를 안정화시키는 방식으로 효소에 결합하여 기질 접근을 방지합니다. 이 화합물은 RNA 중합효소 II 복합체와 독특한 상호작용을 나타내 전사 연장에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 동역학적 거동은 유전자 발현과 세포 반응 메커니즘의 역학을 효과적으로 변화시키는 비경쟁적 억제 작용을 시사합니다. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
PHA 767491 염산염은 Cdk9의 선택적 억제제로서 효소의 촉매 주기를 방해하는 독특한 결합 친화력을 보여줍니다. 이 화합물은 ATP 결합 부위와 특정 상호작용을 일으켜 기질 인산화를 방해하는 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물은 또한 전사 인자의 모집에 영향을 미쳐 전사 환경을 조절합니다. 이 화합물의 동역학적 프로필은 세포 신호 전달 경로와 전사 조절에 영향을 미치는 혼합 억제 패턴을 나타냅니다. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032는 Cdk9에 대한 선택성을 가진 또 다른 CDK 억제제입니다. 이 약물은 Cdk9 활성을 차단하여 전사 연장을 억제할 수 있습니다. | ||||||
AZD 5438 | 602306-29-6 | sc-361115 sc-361115A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
AZD 5438은 효소의 활성 부위를 선택적으로 표적하는 능력이 특징인 강력한 Cdk9 억제제입니다. 이 화합물은 주요 잔기와 안정적인 상호작용을 형성하여 효소의 형태를 변경하고 키나제 활성을 저해합니다. 이 화합물은 독특한 동역학적 거동을 나타내며 RNA 중합효소 II의 인산화에 영향을 미치는 경쟁적 억제 효과를 나타냅니다. 또한 AZD 5438은 다운스트림 신호 캐스케이드를 조절하여 유전자 발현 역학에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Cdc7/Cdk9 억제제 | 845714-00-3 | sc-311303 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Cdc7/Cdk9 억제제는 효소의 인산화 캐스케이드를 방해하는 독특한 능력으로 잘 알려진 Cdk9의 선택적 조절제입니다. 특정 알로스테릭 부위에 결합하여 기질 접근을 방해하는 형태 변화를 유도합니다. 이 억제제는 전사 조절에 영향을 미치는 비경쟁적 억제를 나타내는 뚜렷한 동역학적 프로파일을 보여줍니다. 또한 단백질 복합체와의 상호작용을 통해 염색질 역학을 변화시켜 분자 수준에서 세포 과정에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
CR8, (R)-Isomer | 294646-77-8 | sc-311306 | 5 mg | $174.00 | ||
CR8, (R)-이성질체는 효소의 활성 부위에 선택적으로 결합하는 능력이 특징인 강력한 Cdk9 억제제로서 작용합니다. 이 상호작용은 ATP 결합을 방지하는 독특한 형태를 안정화하여 키나아제 활성을 효과적으로 중단시킵니다. 이 화합물은 Cdk9에 대한 놀라운 친화력을 보여 표적 단백질의 인산화 패턴을 변화시킵니다. 또한 CR8은 다운스트림 신호 경로에 영향을 미쳐 유전자 발현과 세포 반응 메커니즘의 변화에 기여합니다. | ||||||