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CR8, (R)-이성질체는 ATP 결합 포켓 targeting CDK/CK1 이중 특이 억제제 (IC50 = 0.09, 0.072, 0.041, 0.11, 1.10, 0.18 및 0.40μM)로 작용하는 세포 perme 가능 (R)-DRF053 (sc-221408) 유사체이다. CDK1/B (사이클린 의존성 키나제 1/B), CDK2/A (사이클린 의존성 키나제 2/A), CDK2/E (사이클린 의존성 키나제 2/E), CDK5/p25 (사이클린 의존성 키나제 5/p25), CDK7/H (사이클린 의존성 키나제 7/H), CDK9/T (사이클린 의존성 키나제 9/T) 및 CK1델타/엡실론에 대해 각각 유사한 선택성 프로파일을 유지하면서 (R)-CR8은 (R)-로스코비틴보다 CDK/CK1을 더 효과적으로 억제한다 (IC50 = 3.6, 3.6 및 12.0μM)은 Dyrk1A, Erk2 및 GSK-3alpha/베타 (glyc 유전자 합성효소 키나제-3alpha/beta)에 대해 각각 유사한 선택성 프로파일을 유지한다. (R)-CR8 및 (S)- 거울상이성질체는 모두 세포 배양에서 세포자멸사 유도에서 (R)-로스코비틴보다 훨씬 더 효과적이다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
CR8, (R)-Isomer, 5 mg | sc-311306 | 5 mg | $174.00 |