Date published: 2025-9-6

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CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8)

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적용:
CR8, (R)-Isomer 는 세포 투과성, ATP 결합 포켓 표적 CDK/CK1 이중 특이적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
294646-77-8
순도:
≥97%
분자량:
431.5
분자식:
C24H29N7O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

CR8, (R)-이성질체는 ATP 결합 포켓 targeting CDK/CK1 이중 특이 억제제 (IC50 = 0.09, 0.072, 0.041, 0.11, 1.10, 0.18 및 0.40μM)로 작용하는 세포 perme 가능 (R)-DRF053 (sc-221408) 유사체이다. CDK1/B (사이클린 의존성 키나제 1/B), CDK2/A (사이클린 의존성 키나제 2/A), CDK2/E (사이클린 의존성 키나제 2/E), CDK5/p25 (사이클린 의존성 키나제 5/p25), CDK7/H (사이클린 의존성 키나제 7/H), CDK9/T (사이클린 의존성 키나제 9/T) 및 CK1델타/엡실론에 대해 각각 유사한 선택성 프로파일을 유지하면서 (R)-CR8은 (R)-로스코비틴보다 CDK/CK1을 더 효과적으로 억제한다 (IC50 = 3.6, 3.6 및 12.0μM)은 Dyrk1A, Erk2 및 GSK-3alpha/베타 (glyc 유전자 합성효소 키나제-3alpha/beta)에 대해 각각 유사한 선택성 프로파일을 유지한다. (R)-CR8 및 (S)- 거울상이성질체는 모두 세포 배양에서 세포자멸사 유도에서 (R)-로스코비틴보다 훨씬 더 효과적이다.


CR8, (R)-Isomer (CAS 294646-77-8) 참고자료

  1. 사이클린 의존성 키나아제의 강력하고 선택적인 로스코비틴 유래 억제제인 CR8.  |  Bettayeb, K., et al. 2008. Oncogene. 27: 5797-807. PMID: 18574471
  2. 삼환계 항우울제로 치료받은 환자의 약물 관련 탈모증.  |  Warnock, JK., et al. 1991. J Nerv Ment Dis. 179: 441-2. PMID: 1869875

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CR8, (R)-Isomer, 5 mg

sc-311306
5 mg
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