Date published: 2025-9-9

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Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9)

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대체 이름:
4-(3,5-Diamino-1H-pyrazol-4-ylazo)-phenol; CAN508
적용:
Cdk9 Inhibitor II 는 Cdk9의 ATP 경쟁 억제제 및 유사 효소의 중간 억제제입니다.
CAS 등록번호:
140651-18-9
순도:
≥95%
분자량:
218.2
분자식:
C9H10N6O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Cdk9 억제제 II는 사이클린 의존성 키나제 9 (Cdk9 IC50 = 350nM)의 ATP 경쟁 억제제이자 Cdk2-사이클린 E를 포함한 유사한 효소의 중간 억제제이다. HT-29 암 세포주에서 Cdk9 억제제 II는 S기의 주파수를 약화시키는 것으로 관찰되었다. 다른 Cdk9 억제제 II 효과는 mRNA 합성 억제, p53 유도, IL-6 신호 전달 억제 및 C-말단 도메인에서 망막모세포종 단백질과 RNA 중합효소 II의 인산화 감소를 포함하는 것으로 나타났다. Cdk9 억제제 II는 TNFalpha 신호 전달을 방해함으로써 효과적인 항종양 및 항전이제로 관찰되었다. Cdk9 억제제 II는 Cdk4, 사이클린 D1 및 p70 S6 키나제의 억제제이다.


Cdk9 Inhibitor II (CAS 140651-18-9) 참고자료

  1. 사이클린 의존성 키나아제 9는 인간 폐 선암 세포에서 종양 괴사인자-알파 자극 매트릭스 메탈로프로테아제-9 발현에 필요합니다.  |  Shan, B., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 1103-11. PMID: 15528190
  2. 4-아릴라조-3,5-디아미노-1H-피라졸 CDK 억제제: SAR 연구, CDK2와 복합된 결정 구조, 선택성 및 세포 효과.  |  Krystof, V., et al. 2006. J Med Chem. 49: 6500-9. PMID: 17064068
  3. CDK9을 직접 억제하면 일차 인간 말초혈액 림프구에서 T세포 활성화를 막지 않고 HIV-1 복제를 차단합니다.  |  Salerno, D., et al. 2007. Gene. 405: 65-78. PMID: 17949927
  4. 인간 감마 섬유소원 유전자 발현에서 인터루킨 6-유도성 CDK9.STAT3 복합체의 기능적 역할.  |  Hou, T., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 37091-102. PMID: 17956865
  5. 광범위한 커버리지의 TR-FRET 기반 키나아제 결합 분석 플랫폼의 개발 및 응용.  |  Lebakken, CS., et al. 2009. J Biomol Screen. 14: 924-35. PMID: 19564447
  6. CDK9은 H2B 모노비퀴티화를 지시하고 복제에 의존하는 히스톤 mRNA 3'-말단 처리를 제어합니다.  |  Pirngruber, J., et al. 2009. EMBO Rep. 10: 894-900. PMID: 19575011
  7. 아데노바이러스 L-E1A는 매개체 복합체의 초신장 복합체 의존적 모집을 통해 전사를 활성화합니다.  |  Vijayalingam, S. and Chinnadurai, G. 2013. J Virol. 87: 3425-34. PMID: 23302885
  8. P-TEFb 키나아제 활성은 돼지의 전사, 감수분열 재개 및 배아 게놈 활성화에 필수적입니다.  |  Oqani, RK., et al. 2016. PLoS One. 11: e0152254. PMID: 27011207
  9. RNA 중합효소 II 일시 중지는 제브라피쉬에서 조혈 줄기세포 출현을 조절합니다.  |  Yang, Q., et al. 2016. Blood. 128: 1701-10. PMID: 27520065
  10. 식도 선암에서 사이클린 의존성 키나아제 9 억제의 항종양 효과.  |  Tong, Z., et al. 2017. Oncotarget. 8: 28696-28710. PMID: 28404924
  11. 세린 392 인산화는 p53 미토콘드리아 전위 및 전사 독립적 세포 사멸을 조절합니다.  |  Castrogiovanni, C., et al. 2018. Cell Death Differ. 25: 190-203. PMID: 28937686
  12. 양성 전사 신장 인자 b(P-TEFb)는 인간 다발성 골수종의 치료 표적입니다.  |  Zhang, Y., et al. 2017. Oncotarget. 8: 59476-59491. PMID: 28938651
  13. 전사 신장 인자 P-TEFb는 기도 평활근 세포의 IL-17F 신호에 관여합니다.  |  Nakajima, M., et al. 2018. Int Arch Allergy Immunol. 176: 83-90. PMID: 29649811
  14. 메다카에서 배란에 필수적인 프로테아제인 Mmp15의 발현에는 Cdk9에 의한 핵 프로게스틴 수용체 인산화가 필요합니다.  |  Ogiwara, K. and Takahashi, T. 2019. Cells. 8: PMID: 30836650

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