Date published: 2025-9-7

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Cdc7/Cdk9 억제제 (CAS 845714-00-3)

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대체 이름:
PHA 767491; 2-Pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
적용:
Cdc7/Cdk9 Inhibitor 는 강력하고 가역적인 Cdc7 및 Cdk9의 ATP 경쟁 억제제입니다.
CAS 등록번호:
845714-00-3
순도:
≥98%
분자량:
213.24
분자식:
C12H11N3O
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

세포 투과성 피롤로피리디논 화합물로 Cdc7 및 Cdk9의 강력하고 가역적인 ATP 경쟁 억제제로 작용합니다(각각 IC50 = 10 및 34 nM) GSK-3β, Cdk2, Cdk1, Cdk5, MK-2, Plk1 및 Chk2를 포함한 다른 31개의 키나제 패널에 대해 우수한 선택성을 갖는 것으로 보고되었습니다(IC50 = 0.22, 0.24, 0.25, 0.46, 0.47, 0.98, 1.1 µM). PHA76749를 세포 처리하면 복제 포크 진행을 억제하지 않고도 DNA 복제 기원의 활성화를 방지할 수 있는 것으로 나타났습니다. 또한 시험관 내에서 61개 세포주의 증식을 억제하고(IC50 ≤ 10 µM) 생체 내에서 생쥐와 쥐 모두에서 항종양 활성을 나타내는 것으로 보고되었습니다.


Cdc7/Cdk9 억제제 (CAS 845714-00-3) 참고자료

  1. 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화 단백질 키나아제 2(MK-2)의 피롤로피리딘 억제제.  |  Anderson, DR., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2647-54. PMID: 17480064
  2. Cdc7 키나아제 억제제: 잠재적 항암제로서의 피롤로피리디논. 1. 합성 및 구조-활성 관계.  |  Vanotti, E., et al. 2008. J Med Chem. 51: 487-501. PMID: 18201066
  3. Cdc7 키나아제 억제제는 DNA 복제의 시작을 제한하고 항종양 활성을 가지고 있습니다.  |  Montagnoli, A., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 357-65. PMID: 18469809
  4. 정지 및 증식하는 CLL 세포에 대한 이중 Cdc7/Cdk9 키나아제 억제제의 작용 기전.  |  Natoni, A., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 1624-34. PMID: 21768328
  5. PHA-767491에 의한 Cdc7 및 Cdk9의 이중 억제는 5-플루오로우라실과 시너지 효과를 발휘하여 간암을 억제합니다.  |  Li, W., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 196-204. PMID: 25643258
  6. 산화 환원 조절을 통한 암 치료를 위한 NRF2 억제제 후보 약물로 CDK 억제제 PHA-767491의 용도 변경.  |  Liu, HY., et al. 2018. Invest New Drugs. 36: 590-600. PMID: 29297149
  7. CDC7/CDK9 억제제 PHA-767491에 의한 Mcl-1 발현 억제는 골수 기질 매개 약물 내성을 극복하는 AML의 치료법입니다.  |  O' Reilly, E., et al. 2018. Sci Rep. 8: 15752. PMID: 30361682
  8. Cdc7/Cdk9의 이중 억제제가 T세포 활성화를 강력하게 억제합니다.  |  Chen, EW., et al. 2019. Front Immunol. 10: 1718. PMID: 31402912
  9. 염증을 표적으로 하는 PHA-767491은 단백질 응집 질환에서 광범위한 스펙트럼을 보여줍니다.  |  Chung, YH., et al. 2020. J Mol Neurosci. 70: 1140-1152. PMID: 32170713
  10. 생분해성 고분자 나노입자로 세포 분열 주기 7 키나아제 억제제인 PHA-767491의 뇌 투과성 향상.  |  Rojas-Prats, E., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 33525757
  11. Dbf4-Cdc7(DDK) 억제제 PHA-767491은 CDK2-RB-E2F 경로와의 상호 작용을 통해 강력한 항증식 효과를 나타냅니다.  |  Pauzaite, T., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 36009559

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Cdc7/Cdk9 Inhibitor, 5 mg

sc-311303
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