CaSR 활성제
일반적인 CaSR 활성화제에는 시나칼세트 염산염 CAS 364782-34-3, R 568 염산염 CAS 177172-49-5, AC-265347 CAS 1253901-26-6, 스트론튬 염화물 CAS 10476-85-4 및 칼린돌 염산염 CAS 729610-18-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
칼슘 감지 수용체(CaSR) 활성화제는 주로 칼슘 측정제로 특징지어지는 독특한 종류의 화합물입니다. 이러한 활성화제는 인체의 칼슘 항상성 유지에 필수적인 G단백질 결합 수용체(GPCR)인 CaSR의 기능을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. CaSR은 부갑상선과 신장에서 주로 발현되며, 세포 외 칼슘 농도의 변화를 감지하여 부갑상선 호르몬 분비와 신장의 칼슘 재흡수를 조절합니다. CaSR 활성화제의 주요 작용 메커니즘은 수용체의 알로스테론 조절과 관련이 있습니다. 시나칼셋, NPS R-568, 에보칼셋과 같은 화합물은 칼슘 결합 부위와 구별되는 CaSR의 알로스테릭 부위에 결합합니다. 이러한 결합은 세포 외 칼슘에 대한 수용체의 민감도를 향상시켜 낮은 칼슘 수준에서도 활성화되도록 합니다. 이러한 활성화는 일반적으로 부갑상선 호르몬 분비를 억제하여 혈청 칼슘 수치를 낮추는 결과를 초래합니다.
이 그룹 내의 화학적 다양성은 저분자부터 펩타이드 기반 화합물까지 다양합니다. Calhex 231 및 GSK3004774와 같은 저분자는 경구 생체 이용률과 선택적 수용체 표적화라는 이점을 제공합니다. 반면, AMG 416(에탈칼세타이드)과 같은 펩타이드 기반 활성화제는 수용체 활성화에 높은 특이성과 효능을 제공합니다. JTT-305/MK-5442와 같은 새로운 화합물의 개발은 CaSR 활성제의 약리학 환경을 계속 확장하고 있습니다. 이러한 화합물의 개발은 원하는 결과를 얻기 위해 수용체 활동을 정밀하게 조절하는 데 초점을 맞춘 신약 개발의 중요한 트렌드를 강조합니다. 전반적으로 CaSR 활성제는 특히 칼슘 항상성 및 관련 질환에서 GPCR 기능을 조절하는 능력과 이해에 있어 중요한 진전을 의미합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinacalcet Hydrochloride | 364782-34-3 | sc-207438 | 10 mg | $230.00 | 7 | |
시나칼세트염산염은 칼슘 감지 수용체(CaSR)의 강력한 알로스테릭 조절제로 작용하여 형태 역학에 영향을 미칩니다. CaSR의 활성 상태를 안정화하여 세포 외 칼슘 수준에 대한 수용체의 민감도를 향상시킵니다. 이러한 조절은 특히 부갑상선 호르몬 분비 및 칼슘 항상성과 관련된 신호 경로를 변경합니다. 이 독특한 상호 작용 프로필을 통해 칼슘 변동에 대한 세포 반응을 미묘하게 조절할 수 있습니다. | ||||||
R 568 hydrochloride | 177172-49-5 | sc-361302 sc-361302A | 10 mg 50 mg | $210.00 $860.00 | 4 | |
R 568 염산염은 칼슘 감지 수용체(CaSR)의 선택적 알로스테릭 증강제 역할을 하며, 독특한 분자 상호작용을 통해 수용체의 활성화를 촉진합니다. 이 화합물은 칼슘 이온에 대한 수용체의 반응을 미세 조정하여 세포 내 신호 캐스케이드에 영향을 미치는 독특한 결합 친화력을 나타냅니다. 이 화합물의 운동 특성은 빠른 수용체 활성화를 촉진하여 칼슘 관련 경로의 조절을 강화하여 세포 내 칼슘 조절에 중요한 역할을 합니다. | ||||||
AC-265347 | 1253901-26-6 | sc-364395 sc-364395A | 5 mg 25 mg | $87.00 $370.00 | 1 | |
AC-265347은 특정 알로스테릭 결합 부위를 통해 독특한 작용 메커니즘을 나타내는 칼슘 감지 수용체(CaSR)의 강력한 조절제로 작용합니다. 이 화합물은 수용체의 활성 형태를 안정화시키는 독특한 분자 상호작용에 관여하여 세포 외 칼슘 수준에 대한 민감도를 증폭시킵니다. 이 화합물의 역동적인 동역학은 신속한 수용체 활성화를 가능하게 하여 하류 신호 경로에 영향을 미치고 세포 내 칼슘 항상성을 복잡하게 조절하는 데 기여합니다. | ||||||
Strontium chloride | 10476-85-4 | sc-258180 | 5 g | $100.00 | ||
염화 스트론튬은 칼슘 이온의 결합 친화력을 모방하는 능력이 특징인 칼슘 감지 수용체(CaSR)의 선택적 조절제 역할을 합니다. 이 화합물은 수용체 활성화를 향상시키는 독특한 이온 상호 작용을 촉진하여 세포 내 신호 캐스케이드에 영향을 미치는 형태 변화를 촉진합니다. 이 화합물의 독특한 용해도 특성은 생물학적 시스템에서 효과적인 확산을 가능하게 하여 변동하는 칼슘 농도에 대한 수용체의 반응에 영향을 미치고 세포 칼슘 역학을 조절합니다. | ||||||
Calindol hydrochloride | 729610-18-8 | sc-211006 | 10 mg | $400.00 | 8 | |
칼린돌은 CaSR에 작용하여 세포 외 칼슘 이온에 대한 반응을 향상시키고 수용체를 활성화하는 칼시미메틱 제제입니다. | ||||||
Calhex 231 | 652973-93-8 | sc-207394 | 5 mg | $340.00 | 16 | |
칼헥스 231은 비펩타이드 석회화 제제로서 CaSR을 선택적으로 활성화하여 세포 외 칼슘에 대한 반응을 향상시킵니다. | ||||||