CaMKIIN1 억제제
일반적인 CaMKIIN1 억제제에는 KN-93 CAS 139298-40-1, 오토캠타이드-2 억제제 CAS 167114-91-2, STO-609 CAS 52029-86-4, 신타이드-2, 단백질 키나아제 기질 CAS 108334-68-5 및 KN-62 CAS 127191-97-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
CaMKIIN1의 화학적 억제제는 CaMKIIN1이 내인성적으로 억제하는 CaMKII의 기능적 활성을 표적으로 삼아 작용합니다. KN-93은 CaMKII를 선택적으로 표적으로 하는 억제제 중 하나로, CaMKIIN1이 조절하는 것으로 알려진 키나아제를 직접 억제하여 CaMKIIN1의 기능적 필요성을 감소시킵니다. 마찬가지로 오토캠타이드-2 관련 억제 펩타이드(AIP)는 자가 인산화 부위를 모방하여 CaMKII를 억제하는 작용을 하여 키나제의 활성화를 막고 CaMKIIN1의 작동 범위를 줄입니다. STO-609는 CaMKII의 상류 활성화 인자인 CaMKK를 억제하여 CaMKIN1 활성에 간접적으로 영향을 미치는 또 다른 화합물로, CaMKIIN1이 억제할 수 있는 CaMKII의 활성을 떨어뜨립니다. 이러한 상류 억제 캐스케이드 현상은 신타이드 2와 KN-62에서도 볼 수 있는데, 이 둘은 CaMKII에 의한 기질의 인산화를 억제하여 CaMKIIN1의 역할을 감소시킵니다.
같은 맥락에서 스타우로스포린 유사체인 K252a는 CaMKII를 포함한 다양한 단백질 키나아제를 억제합니다. 선택적이지는 않지만 CaMKII를 억제하면 CaMKIIN1의 기능적 역할이 감소합니다. CK59는 특히 CaMKII와 NMDA 수용체의 NR2B 서브유닛의 결합을 억제하는데, 이는 CaMKIIN1의 활성을 덜 중요하게 만드는 또 다른 경로입니다. 칼모둘린 길항제인 트리플루오페라진과 염화칼미다졸륨은 칼모둘린에 의한 CaMKII의 활성화를 억제하여 CaMKIIN1 억제에 대한 기능적 필요성을 최소화합니다. 마찬가지로, MLCK 억제제 펩타이드 18은 주로 MLCK를 표적으로 하지만 칼모둘린의 작용을 유사하게 억제하면 CaMKIIN1의 역할이 중복될 수 있음을 유추할 수 있습니다. 마지막으로, W-7은 CaMKII를 포함한 칼모둘린 의존성 효소의 활성화를 방해하여 CaMKIIN1의 억제 기능에 대한 필요성을 감소시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93은 Ca2+/칼모둘린 의존성 단백질 키나아제 II(CaMKII)의 선택적 억제제입니다. KN-93은 CaMKII를 선택적으로 억제함으로써 CaMKII의 내인성 억제제인 CaMKIIN1을 간접적으로 억제합니다. 따라서 KN-93은 CaMKIIN1이 작용하는 키나아제를 억제함으로써 CaMKIIN1의 기능적 필요성을 감소시킵니다. | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
STO-609는 Ca2+/칼모둘린 의존성 키나아제 키나아제(CaMKK)를 선택적으로 억제하며, 이는 CaMKII 및 CaMKIV의 상류에 위치합니다. STO-609는 CaMKK를 억제함으로써 CaMKII의 활성화를 감소시켜 이 키나아제를 억제하는 CaMKIIN1의 기능적 역할을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62는 또 다른 강력한 CaMKII 억제제입니다. 칼모둘린과 경쟁하지는 않지만 Ca2+ 의존적인 방식으로 CaMKII 활성을 억제합니다. KN-62로 인해 CaMKII의 활성이 감소한다는 것은 CaMKIIN1이 억제할 수 있는 효소 활성이 줄어든다는 것을 의미합니다. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a는 다양한 단백질 키나아제를 억제하는 스타우로스포린 유사체입니다. 다른 화합물만큼 선택적이지는 않지만 CaMKII를 억제합니다. K252a는 CaMKII를 억제함으로써 CaMKIIN1의 표적 가용성을 간접적으로 감소시킵니다. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
칼미다졸륨은 칼모둘린 길항제로서 칼모둘린과의 상호 작용을 방지하여 CaMKII를 억제합니다. 이는 결과적으로 칼모둘린에 의해 활성화된 CaMKII를 억제하는 CaMKIIN1의 역할을 감소시킵니다. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7은 칼모둘린 길항제로서 CaMKII를 포함한 여러 칼모둘린 의존성 효소의 활성화를 억제합니다. 결과적으로 CaMKII를 억제하면 CaMKIIN1에 대한 기능적 요구 사항이 감소합니다. | ||||||