Date published: 2025-9-8

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KN-62 (CAS 127191-97-3)

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Alternative Namen:
1-[N,O-Bis(5-Isoquinolinesulfonyl)-N-Methyltyrosyl]-4-Phenylpiperazine
Anwendungen:
KN-62 ist ein starker und selektiver Hemmstoff von CaMKII
CAS Nummer:
127191-97-3
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
721.84
Summenformel:
C38H35N5O6S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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KN-62 hat eine potente und selektive Hemmung der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII, Ki=0,9 µM) gezeigt, was dazu führt, dass Zellen in der S-Phase arretiert werden. In HEK-293-Zellen, die den Typ-III-Adenylylcyclase (III-AC) exprimieren, blockierte 10 µM KN-62 die Phosphorylierung von III-AC durch CaMKII und hemmte hormonstimulierte Ca2+-Oszillationen. Zusätzlich ist KN-62 ein potenter nicht-kompetitiver Antagonist am P2X7-Rezeptor (IC50 = 15 nM). KN-62 ist eine zellpermeable Verbindung, die selektiv CaM-Kinase II hemmt, ein Enzym, das in der Kalziumsignalgebung involviert ist (IC50 = 500 nM).


KN-62 (CAS 127191-97-3) Literaturhinweise

  1. KN-62 bietet Neuroprotektion gegen Glutamat-induzierte Exzitotoxizität in Neuronen.  |  Gao, C. and Zhang, GY. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 991-4. PMID: 11270980
  2. Hemmung der Lipopolysaccharid/ATP-induzierten Freisetzung von Interleukin-18 durch KN-62 und Glyburid.  |  Mühl, H., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 482: 325-8. PMID: 14660039
  3. KN-62, ein selektiver Inhibitor der Ca(2+)/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II, hemmt das Lysozym-Prä-mRNA-Spleißen in myelomonozytären HD11-Zellen.  |  Hübner, K. and Phi-van, L. 2004. Biochem Biophys Res Commun. 319: 405-9. PMID: 15178421
  4. KN-62-Analoga als wirksame Differenzierungsmittel für HL-60-Zellen.  |  Schuler, AD., et al. 2007. Leuk Res. 31: 683-9. PMID: 16963120
  5. Der CaMKII-Inhibitor KN-62 schwächt die Reaktion des Tumors auf Hypoxie durch Hemmung von HIF-1α in Hepatomzellen ab.  |  Lee, KH. 2010. Korean J Physiol Pharmacol. 14: 331-6. PMID: 21165333
  6. KN-62, 1-[N,O-Bis(5-isoquinolinesulfonyl)-N-methyl-L-tyrosyl]-4-phenylpiperazi ne, ein spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II.  |  Tokumitsu, H., et al. 1990. J Biol Chem. 265: 4315-20. PMID: 2155222
  7. Wirkung von KN-62, einem Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase-II-Inhibitor, auf die Adriamycin-Resistenz menschlicher Eierstockkrebszellen.  |  Obata, NH., et al. 1995. Biochem Biophys Res Commun. 215: 566-71. PMID: 7487993
  8. KN-62, ein Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-Kinase II, schwächt die zirkadianen Reaktionen auf Licht ab.  |  Golombek, DA. and Ralph, MR. 1994. Neuroreport. 5: 1638-40. PMID: 7819537
  9. KN-62, ein spezifischer Ca++/Calmodulin-abhängiger Proteinkinase-Inhibitor, senkt reversibel die Schlagfrequenz kultivierter fötaler Maus-Herzmuskelzellen.  |  Okazaki, K., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 270: 1319-24. PMID: 7932185
  10. Die Wirkung von KN-62, einem Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase-II-Inhibitor, auf den Zellzyklus.  |  Minami, H., et al. 1994. Biochem Biophys Res Commun. 199: 241-8. PMID: 8123019
  11. KN-62, ein Calcium/Calmodulin-abhängiger Proteinkinase-II-Inhibitor, hemmt die durch hohen Kaliumgehalt stimulierte Prolaktinsekretion und den Anstieg des intrazellulären Calciums in Hypophysenvorderzellen.  |  Cui, ZJ., et al. 1996. Biochim Biophys Acta. 1310: 343-7. PMID: 8599613
  12. Phosphorylierung und Hemmung der Typ-III-Adenylylcyclase durch die Calmodulin-abhängige Proteinkinase II in vivo.  |  Wei, J., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 24231-5. PMID: 8798667
  13. Das Isochinolin-Derivat KN-62 ist ein potenter Antagonist des P2Z-Rezeptors von menschlichen Lymphozyten.  |  Gargett, CE. and Wiley, JS. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1483-90. PMID: 9113369
  14. Wirkung von KN-62, einem selektiven Inhibitor der Calmodulin-abhängigen Kinase II, auf die Aktivierung von Mäuseozyten.  |  Inagaki, N., et al. 1997. J Assist Reprod Genet. 14: 609-16. PMID: 9447464

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KN-62, 1 mg

sc-3560
1 mg
$133.00