Bcl-w 활성제

일반적인 Bcl-w 활성화제에는 ABT 737 CAS 852808-04-9, ABT 263 CAS 923564-51-6, TW-37 CAS 877877-35-5 및 ABT-199 CAS 1257044-40-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Bcl-w 활성화제는 항세포사멸 기능으로 잘 알려진 Bcl-2 계열의 구성원인 Bcl-w를 조절하도록 특별히 고안된 저분자 화합물 모음을 포함합니다. ABT-737, WEHI-539, TW-37 등이 대표적인 이러한 화학 물질은 Bcl-w와 직접적으로 결합하여 세포 사멸 촉진 단백질과의 상호작용을 방해하고 세포 사멸을 촉진합니다. Bcl-2 계열 억제제인 ABT-737은 Bcl-w의 BH3 결합 홈에 결합하여 세포사멸 촉진 파트너와의 상호작용을 방해합니다. 마찬가지로 선택적 Bcl-w 억제제인 WEHI-539는 특정 표적 부위에 결합하여 Bcl-w의 항아포토시스 기능을 방해합니다. 저분자 억제제인 TW-37은 Bcl-w뿐만 아니라 여러 항세포사멸 Bcl-2 계열을 표적으로 삼아 세포사멸 관련 신호 경로에 광범위한 영향을 미치는 것이 특징입니다. 오바토클락스, 사부토클락스, HA14-1은 다른 표적 중에서도 Bcl-w에 영향을 미치는 범 Bcl-2 계열 억제를 보여줍니다. 이러한 화학 물질은 항세포사멸 및 친세포사멸 Bcl-2 계열 구성원 간의 복잡한 상호 작용을 방해하여 세포 사멸 효과 인자를 방출하고 세포 사멸을 촉진합니다. 베네토클락스로도 알려진 ABT-199는 Bcl-w에 대한 친화력을 가진 Bcl-2를 표적으로 하여 이러한 항세포사멸 단백질에 대한 이중 억제 작용을 강조합니다.

A-1155463, BAM7 및 BH3I-1은 Bcl-w를 특이적으로 표적하도록 설계된 선택적 억제제입니다. A-1155463은 Bcl-w의 항세포사멸 기능을 방해하여 Bcl-w를 발현하는 세포에서 세포사멸을 직접적으로 활성화합니다. Bcl-2 계열 억제제인 BAM7은 Bcl-w를 포함한 항세포사멸 단백질과 세포사멸 촉진 단백질 간의 상호작용을 조절하여 세포 사멸을 촉진합니다. BH3 모방체인 BH3I-1은 BH3 도메인을 모방하여 Bcl-w와 직접 결합하여 세포 사멸을 유발합니다. BAM8-22와 BH3I-2는 Bcl-w의 BH3 결합 포켓에 결합하여 세포 사멸 단백질과의 상호작용을 방해하도록 설계된 저분자 물질입니다. 이러한 BH3 모방체는 Bcl-w의 표적 억제를 통해 세포 사멸을 직접적으로 활성화할 수 있는 잠재적 후보 물질입니다.