Akt 억제제
일반적인 Akt 억제제에는 17-AAG CAS 75747-14-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 MK-2206 디하이드로클로라이드 CAS 1032350-13-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Akt 억제제는 일반적으로 Akt로 알려진 세린/트레오닌 특이적 단백질 키나아제 B의 활성을 선택적으로 표적하고 억제하도록 설계된 화합물의 한 종류입니다. Akt는 세포 내에서 신호를 전달하여 신진대사, 증식, 세포 생존, 성장, 혈관 형성 등 다양한 세포 과정에서 중심적인 역할을 합니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 신호 전달 경로의 일부이며 트레오닌 및 세린 잔기의 인산화에 의해 활성화됩니다. Akt는 세포에서 각각 고유하고 중복되는 역할을 하는 Akt1, Akt2, Akt3의 세 가지 이소포름을 가지고 있습니다. Akt 억제제는 일반적으로 ATP 결합 부위에서 Akt의 키나아제 도메인에 결합하여 인산화 활성을 방지함으로써 Akt가 정상적으로 전파하는 후속 신호 전달을 차단하는 분자입니다.
Akt 억제제의 개발에는 키나아제의 구조와 활성화 시 발생하는 형태 변화에 대한 포괄적인 이해가 필요합니다. X-선 결정학 및 극저온 전자 현미경과 같은 고해상도 구조 분석 기술을 사용하면 Akt의 결합 포켓과 활성 부위에 대한 자세한 통찰력을 얻을 수 있습니다. 이러한 정보를 바탕으로 의약 화학자들은 키나아제의 천연 기질인 ATP의 구조를 모방하여 이러한 부위에 맞는 저분자 억제제를 설계하거나 활성 부위에서 떨어진 Akt의 영역에 결합하여 효소를 비활성화하는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 억제제를 설계할 수 있습니다. 이러한 설계 전략은 다른 키나아제와의 교차 반응을 피하기 위해 높은 수준의 특이성을 필요로 하는 키나아제 계열 전반의 고도로 보존된 키나아제 도메인의 특성을 고려해야 합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
피세틴은 주로 산화 스트레스 반응을 조절하는 능력을 통해 Akt 신호 전달 경로와 독특한 상호작용을 보이는 플라보노이드입니다. 피세틴은 경쟁 억제제로 작용하여 단백질의 형태 역학을 변화시킴으로써 Akt의 인산화 상태에 영향을 미칩니다. 이러한 상호 작용은 하류 신호 전달 체계에 변화를 일으켜 세포 대사와 생존에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 경로를 조절하는 피세틴의 역할은 세포 항상성에 영향을 미칠 수 있는 잠재력을 강조합니다. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206은 Akt의 안정성과 분해를 조절하는 피드백 루프를 통해 Akt 단백질 수치를 감소시킬 수 있는 알로스테릭 Akt 억제제입니다. | ||||||
Tetrahydro Curcumin | 36062-04-1 | sc-391609 | 1 g | $291.00 | 1 | |
테트라하이드로 커큐민은 Akt 신호 전달 경로와 선택적으로 상호 작용하여 독특한 형태 변화를 통해 활성화를 촉진하는 생리 활성 화합물입니다. 이 화합물은 Akt 단백질을 안정화하여 인산화 효율을 향상시키는 독특한 작용 메커니즘을 나타냅니다. 반응 동역학은 표적에 대한 적당한 친화력을 나타내며, 그 결과 대사 조절 및 세포 사멸을 포함한 세포 과정을 점진적으로 조절하여 세포 항상성에 영향을 미칩니다. | ||||||
SH-5 | sc-205973 sc-205973A | 0.5 mg 1 mg | $151.00 $256.00 | 3 | ||
SH-5는 Akt 경로의 강력한 조절자 역할을 하는 합성 화합물로, 특정 결합 상호작용을 통해 Akt 인산화를 향상시키는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 Akt의 알로스테릭 조절에 영향을 미쳐 활성화와 후속 다운스트림 신호를 촉진합니다. SH-5의 동역학에 따르면 작용이 빠르게 시작되어 세포 에너지 대사와 성장 인자 반응에 상당한 변화를 일으켜 전반적인 세포 기능에 영향을 미치는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
밀테포신은 인지질 유도체로, 지질 이중층의 완전성을 방해하여 막 역학을 변화시킴으로써 Akt 경로와 결합합니다. 이 화합물의 독특한 구조는 막 관련 단백질과 특정 상호작용을 일으켜 단백질의 국소화와 활성에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 독특한 동역학 프로필을 나타내며 세포 신호 캐스케이드의 점진적인 변화를 촉진합니다. 이러한 조절은 복잡한 피드백 메커니즘을 통해 세포 생존 및 성장 조절을 비롯한 다양한 다운스트림 효과에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
트리시리빈은 특히 Akt의 인산화를 억제하며, Akt 및 관련 신호 경로의 활성화를 방해하여 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
페리포신은 Akt 신호 전달 경로의 활성화를 방해하여 선택적으로 억제하는 합성 알킬포스포콜린입니다. 이 화합물은 세포막과 상호작용하여 지질 구성을 변화시키고 지질 뗏목 형성을 방해하여 Akt의 세포막 국소화에 중요한 역할을 합니다. 이 화합물은 독특한 반응 동역학을 나타내며 다운스트림 신호의 지속적인 억제를 유도합니다. 막 환경 내에서 단백질 상호작용을 조절하는 이 화합물의 능력은 뚜렷한 생물학적 효과에 기여합니다. | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
CH5132799는 Akt 경로의 선택적 억제제로, Akt 활성화에 필수적인 단백질-단백질 상호작용을 방해하는 독특한 능력이 특징입니다. 이 화합물은 Akt의 형태 역학을 변화시키는 특정 분자 상호 작용에 관여하여 인산화를 방지합니다. 이 화합물은 뚜렷한 반응 동역학을 나타내며 세포 신호 네트워크에 장기간 영향을 미칩니다. 막 미세 환경에 미치는 영향은 Akt 관련 경로를 조절하는 역할을 더욱 강화합니다. | ||||||
AGL 2263 | sc-221223 | 5 mg | $350.00 | 1 | ||
AGL 2263은 주요 조절 부위에 선택적으로 결합하는 능력으로 구별되는 Akt 신호 경로의 강력한 조절제로 기능합니다. 이 화합물은 업스트림 키나아제와의 독특한 상호작용을 통해 Akt의 인산화 상태를 변화시켜 신호 캐스케이드의 균형을 효과적으로 변화시킵니다. 이 화합물의 동역학적 프로필은 작용의 빠른 시작과 지속적인 결합을 보여주며, 이는 다운스트림 이펙터와 세포 반응에 영향을 미쳐 대사 및 생존 경로를 재구성합니다. | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
카피바서팁은 Akt의 ATP 경쟁 억제제로, 키나아제 활성과 신호를 억제하여 간접적으로 Akt 수치를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||