Date published: 2025-9-6

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AGL 2263

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적용:
AGL 2263 는 티르포스틴 AG 538의 세포 투과성 벤족사졸론 함유 바이오이소스테르로서 인슐린 수용체 억제제로 작용합니다.
분자량:
322.28
분자식:
C17H10N2O5
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

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AGL 2263은 티르포스틴 AG 538의 세포 perme 가능한 벤즈옥사졸론 함유 바이오이소스테레로, 강력한 기질 경쟁적이지만 ATP 경쟁적이지는 않은 IR (insulin 수용체) 및 IGF-IR (insulin 유사 성장 인자-1 수용체) 억제제로 작용한다. AGL 2263은 IR 및 IGF-IR (각각 IC50 = 0.4 및 0.43 muM)에 대해 선택적이며, 키나제 분석에서 훨씬 고농도 (각각 IC50 = 2.2 및 55 muM)에서 c-Src (Src) 및 Akt (PKB)를 억제한다. AGL 2263은 IGF-1 유도 세포 IGF-IR 자가인산화 및 다운스트림 신호 전달을 방지하는 것으로 나타났다. 구체적으로, IGF-1 유도 세포에서 Akt (PKB)의 활성화를 억제하지만 IGF-1 유도는 억제하지 않는다. AGL 2263은 유방암 및 전립선암 세포에 의한 연질 한천에서 집락 형성을 효과적으로 차단한다. AGL 538보다 향상된 세포 산화 안정성을 나타낸다.


AGL 2263 참고자료

  1. 카테콜 모방체를 이용한 새로운 인슐린 유사 성장 인자-1 수용체 키나아제 억제제 개발.  |  Blum, G., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 40442-54. PMID: 12869569
  2. E-카데린 매개 세포-세포 접착의 형성은 난소암 세포에서 포스파티딜이노시톨 3 키나제 및 리간드 독립적인 표피 성장 인자 수용체 활성화를 통해 AKT 및 미토겐 활성화 단백질 키나아제를 활성화합니다.  |  Reddy, P., et al. 2005. Mol Endocrinol. 19: 2564-78. PMID: 15928314
  3. 바나듐과 인슐린은 3T3-L1 지방 세포에서 아디포넥틴 생산을 증가시킵니다.  |  Seale, AP., et al. 2006. Pharmacol Res. 54: 30-8. PMID: 16524741
  4. 3T3-L1 및 IM9 세포에서 비스(말톨라토)옥소바나듐(IV)에 의한 인슐린 신호 전달의 분자 메커니즘: 덱사메타손의 영향.  |  Bose, S., et al. 2007. J Mol Endocrinol. 38: 627-49. PMID: 17556533
  5. 비스파틴은 고립된 혈관에서 내피 의존적 이완을 유발합니다.  |  Yamawaki, H., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 383: 503-8. PMID: 19393628
  6. 화합물 선택성에 대한 다중 경로 세포 분석.  |  Hancock, MK., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1834-43. PMID: 20593073
  7. 체세포는 원시 난포 활성화를 시작하고 생쥐에서 휴면 난포의 발달을 관장합니다.  |  Zhang, H., et al. 2014. Curr Biol. 24: 2501-8. PMID: 25438940
  8. JAK3 억제제 VI는 게이트키퍼 돌연변이 T790M이 있는 표피 성장 인자 수용체에 대한 돌연변이 특이적 억제제입니다.  |  Nishiya, N., et al. 2015. World J Biol Chem. 6: 409-18. PMID: 26629323
  9. 고랭지 보리 곡물의 프로시아니딘 B1과 p-쿠마린산은 IRS-1/PI3K/Akt 경로를 통해 포도당 대사 조절에 시너지 효과를 보였습니다.  |  Liu, ZH. and Li, B. 2021. Mol Nutr Food Res. 65: e2100454. PMID: 34342938
  10. 고랭지 보리 곡물의 클로로겐산과 β-글루칸은 세포 사멸을 억제하고 세포 증식을 개선하여 β-세포 기능 장애를 개선합니다.  |  Liu, ZH. and Li, B. 2021. Food Funct. 12: 10040-10052. PMID: 34515712

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