Date published: 2025-9-7

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Triciribine (CAS 35943-35-2)

5.0(1)
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대체 이름:
API-2; NSC 154020; Tricyclic Nucleoside; Akt/PKB Signaling Inhibitor-2
적용:
Triciribine 는 세포 사멸을 유도하고 항종양 및 항바이러스 활성을 갖는 삼환 뉴클레오시드입니다.
CAS 등록번호:
35943-35-2
순도:
≥97%
분자량:
320.30
분자식:
C13H16N6O4
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

API-2로도 알려진 트리시리빈은 Akt의 인산화 수준과 키나제 활성을 억제한다. Akt 키나제 억제는 암세포 연구에서 세포 사멸과 세포 성장을 유도하는 것으로 나타났다. 트리시리빈은 알려진 Akt의 상류 활성제인 PDK1과 PI 3-Kinase를 억제하지 않고 Akt1, Akt2, Akt3를 선택적으로 억제할 수 있다. 연구에 따르면 트리시리빈은 비정형적인 Akt1을 발현하는 세포에서 세포 사멸을 유도하고 세포 성장을 억제한다. 또한 트리시리빈은 낮은 마이크로몰 및 마이크로몰 농도에서 항종양 및 항바이러스 활성을 가지며 단백질로의 아미노산 통합과 퓨린 뉴클레오티드 합성을 억제하는 것으로 입증되었다. 트리시리빈은 생체 내 및 시험관 내 과학 연구 모두에서 광범위하게 사용되었다. 트리시리빈은 Akt의 ATP 결합 포켓에 결합함으로써 강력하고 선택적인 억제제로서의 활성을 효과적으로 차단한다. 중요하게, 트리시리빈의 효능은 프로-아포토틱 단백질 Bad 및 caspase-9와 같은 Akt 기질의 인산화를 억제하는 것으로 입증되었다.


Triciribine (CAS 35943-35-2) 참고자료

  1. 트리시리빈의 데옥시당 유사체: 항바이러스 및 항증식 활성과 세포 내 인산화의 상관관계.  |  Porcari, AR., et al. 2000. J Med Chem. 43: 2438-48. PMID: 10882371
  2. Akt/단백질 키나제 B 신호 전달 억제제-2는 Akt를 과발현하는 암세포에서 항종양 활성을 갖는 Akt 신호 전달의 선택적 저분자 억제제입니다.  |  Yang, L., et al. 2004. Cancer Res. 64: 4394-9. PMID: 15231645
  3. Akt 억제제 트리시리빈은 전립선암 세포를 TRAIL에 의한 세포 사멸에 민감하게 반응시킵니다.  |  Dieterle, A., et al. 2009. Int J Cancer. 125: 932-41. PMID: 19422047
  4. 트리시리빈(트리사이클릭 뉴클레오시드, TCN, Nsc-154020)에 의한 CCRF-CEM 인간 백혈병 림프모세포의 억제. 세포 내 약물 축적 및 생존력, 단백질 합성 및 퓨린 합성에 대한 영향 비교.  |  Moore, EC., et al. 1989. Biochem Pharmacol. 38: 4037-44. PMID: 2480791
  5. Akt 억제제인 트리시리빈은 만성 저산소증으로 인한 혈관 가지치기 및 TGFβ로 인한 폐섬유화를 개선합니다.  |  Abdalla, M., et al. 2015. Br J Pharmacol. 172: 4173-88. PMID: 26033700
  6. AKT 억제제인 트리시리빈 인산염 일수화물은 췌장암 세포에서 젬시타빈 활성을 향상시킵니다.  |  Kim, R., et al. 2015. Anticancer Res. 35: 4599-604. PMID: 26254348
  7. 트리시리빈의 편리한 총합성.  |  Hu, C., et al. 2017. Molecules. 22: PMID: 28420174
  8. 진세노사이드 Rg1은 Akt-FoxO1 상호작용을 통해 글루카곤에 의한 간 포도당 생성을 억제합니다.  |  Liu, Q., et al. 2017. Theranostics. 7: 4001-4012. PMID: 29109794
  9. 트리시리빈은 LDLR mRNA의 안정화를 통해 LDLR 발현과 LDL 흡수를 증가시킵니다.  |  Bjune, K., et al. 2018. Sci Rep. 8: 16174. PMID: 30385871
  10. 트리시리빈은 ZFP36L1 및 HuR과 결합하여 LDLR mRNA를 안정화시킵니다.  |  Sundvold, H. 2020. Molecules. 25: PMID: 33019656
  11. 인간 폐 상피 세포에서 ACE2 발현에 대한 트리시리빈의 Akt 독립적 효과: SARS-CoV2 감염을 제한하는 잠재적 이점.  |  Adil, MS., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 6597-6606. PMID: 33624300
  12. PI3K/AKT/mTOR 및 TLR4/MyD88/NF-κB 신호 억제제는 알레르기 천식의 병리학적 메커니즘을 약화시킵니다.  |  Ma, B., et al. 2021. Inflammation. 44: 1895-1907. PMID: 33860870
  13. 혈장 및 RBC에서 트리시리빈과 그 일인산 대사산물에 대한 LC/MS/MS 방법의 개발 및 검증: 생쥐 약동학 연구에 적용.  |  Narayanan, S., et al. 2021. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1174: 122714. PMID: 33962189

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