Date published: 2025-9-7

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AZD5363 (CAS 1143532-39-1)

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대체 이름:
4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide
CAS 등록번호:
1143532-39-1
분자량:
428.95
분자식:
C21H25ClN6O2
For Research Use Only. Not Intended for Diagnostic or Therapeutic Use.
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빠른 링크

Capivasertib이라고도 하는 AZD5363은 세린/트레오닌 키나제 AKT를 특별히 대상으로 하는 소분자 억제제이다. 이 화합물은 AKT1 아이소폼에 뚜렷한 효과와 함께 AKT 키나제 계열에 대해 놀라운 효능과 선택성을 나타낸다. AKT 활성을 억제함으로써 AZD5363은 세포 성장, 생존 및 증식의 조절을 방해한다. 광범위한 연구가 시험관 내에서 항암제로서의 AZD5363의 잠재력을 탐구했다. 특히, 많은 연구가 폐, 유방, 전립선, 흑색종, 교모세포종 및 난소암을 포함한 다양한 암 세포주에서 종양 성장을 줄이는 데 효과가 있음을 입증했다.


AZD5363 (CAS 1143532-39-1) 참고자료

  1. AKT 억제제 AZD5363은 PI3KCA 돌연변이 위암에서 선택적으로 활성하며, PTEN이 손실된 환자 유래 위암 이종 이식 모델을 탁소테어에 민감하게 반응시킵니다.  |  Li, J., et al. 2013. J Transl Med. 11: 241. PMID: 24088382
  2. AZD5363과 엔잘루타마이드 병용요법, 전임상 모델에서 엔잘루타마이드 내성 전립선암을 현저히 지연시켰습니다.  |  Toren, P., et al. 2015. Eur Urol. 67: 986-990. PMID: 25151012
  3. AZD5363은 인터루킨-17과 인슐린/인슐린 유사 성장 인자 1 사이의 염증 시너지 효과를 억제합니다.  |  Chen, C., et al. 2014. Front Oncol. 4: 343. PMID: 25520943
  4. 내분비 저항성 유방암의 에스트로겐 수용체 기능에 영향을 미치는 AKT 길항제 AZD5363, 생체 내에서 풀베스트란트(ICI182780)와 시너지 효과를 발휘합니다.  |  Ribas, R., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 2035-48. PMID: 26116361
  5. 살리노마이신의 병용 치료는 세포사멸 증가를 통해 AZD5363으로 처리된 암세포를 민감화합니다.  |  Choi, AR., et al. 2015. Anticancer Res. 35: 4741-7. PMID: 26254364
  6. 새로운 AKT 억제제인 AZD5363은 AKT 하류 분자의 인산화를 억제하고 간암 세포 유형에 따라 mTOR 및 SMG-1의 인산화를 활성화합니다.  |  Zhang, Y., et al. 2016. Oncol Lett. 11: 1685-1692. PMID: 26998062
  7. T5224, RSPO2 및 AZD5363은 기능성 뇌하수체 선종에 대한 새로운 약물입니다.  |  Zhong, S., et al. 2019. Aging (Albany NY). 11: 9043-9059. PMID: 31655798
  8. Akt 경로 억제제.  |  Uko, NE., et al. 2020. Curr Top Med Chem. 20: 883-900. PMID: 32091335
  9. AZD5363과 FH5363의 조합은 형질 전환된 간세포에서 치명적인 자가포식을 유도합니다.  |  Patra, T., et al. 2020. Cell Death Dis. 11: 540. PMID: 32681102
  10. 코로나19의 도전과 그 치료제.  |  Rehman, SU., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112015. PMID: 34388532
  11. AKT 억제제 AZD5363은 인간 유방암 세포에서 3,3'-디인돌릴메탄의 줄기세포 생성을 억제하고 항암 활성을 촉진합니다.  |  Zhu, K., et al. 2021. Toxicol Appl Pharmacol. 429: 115700. PMID: 34464674
  12. AKT1E17K 돌연변이 수막종 세포주는 AKT 억제제 AZD5363 치료에 반응합니다.  |  John, P., et al. 2022. Neuropathol Appl Neurobiol. 48: e12780. PMID: 34837233
  13. AZD5363, AZD8542, 커큐민 또는 레스베라트롤과의 병용 치료는 PI3K/AKT 및 SHH 신호 경로를 억제하여 인간 교모세포종 세포의 사멸을 유도합니다.  |  Mejía-Rodríguez, R., et al. 2023. Biochem Biophys Rep. 33: 101430. PMID: 36714540
  14. 삼중 음성 유방암 MDA-MB-231 세포 유래 구체에서 AZD5363에 의한 미토콘드리아 역학 표적화.  |  Fu, Y., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 37093249

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AZD5363, 5 mg

sc-503190
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