Akt 억제제
일반적인 Akt 억제제에는 17-AAG CAS 75747-14-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7, 라파마이신 CAS 53123-88-9 및 MK-2206 디하이드로클로라이드 CAS 1032350-13-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
Akt 억제제는 일반적으로 Akt로 알려진 세린/트레오닌 특이적 단백질 키나아제 B의 활성을 선택적으로 표적하고 억제하도록 설계된 화합물의 한 종류입니다. Akt는 세포 내에서 신호를 전달하여 신진대사, 증식, 세포 생존, 성장, 혈관 형성 등 다양한 세포 과정에서 중심적인 역할을 합니다. 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 신호 전달 경로의 일부이며 트레오닌 및 세린 잔기의 인산화에 의해 활성화됩니다. Akt는 세포에서 각각 고유하고 중복되는 역할을 하는 Akt1, Akt2, Akt3의 세 가지 이소포름을 가지고 있습니다. Akt 억제제는 일반적으로 ATP 결합 부위에서 Akt의 키나아제 도메인에 결합하여 인산화 활성을 방지함으로써 Akt가 정상적으로 전파하는 후속 신호 전달을 차단하는 분자입니다.
Akt 억제제의 개발에는 키나아제의 구조와 활성화 시 발생하는 형태 변화에 대한 포괄적인 이해가 필요합니다. X-선 결정학 및 극저온 전자 현미경과 같은 고해상도 구조 분석 기술을 사용하면 Akt의 결합 포켓과 활성 부위에 대한 자세한 통찰력을 얻을 수 있습니다. 이러한 정보를 바탕으로 의약 화학자들은 키나아제의 천연 기질인 ATP의 구조를 모방하여 이러한 부위에 맞는 저분자 억제제를 설계하거나 활성 부위에서 떨어진 Akt의 영역에 결합하여 효소를 비활성화하는 형태 변화를 유도하는 알로스테릭 억제제를 설계할 수 있습니다. 이러한 설계 전략은 다른 키나아제와의 교차 반응을 피하기 위해 높은 수준의 특이성을 필요로 하는 키나아제 계열 전반의 고도로 보존된 키나아제 도메인의 특성을 고려해야 합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG는 열충격 단백질 90(Hsp90) 샤프론의 강력한 억제제로, Akt를 비롯한 클라이언트 단백질과의 상호 작용을 방해합니다. 이러한 간섭은 주요 신호 경로, 특히 세포 생존과 증식에 관여하는 신호 경로의 안정성과 활성을 변화시킵니다. 이 화합물의 Hsp90 ATPase 도메인에 대한 독특한 결합 친화력은 일련의 다운스트림 효과로 이어져 궁극적으로 세포 내 단백질 접힘 및 분해 과정에 영향을 미칩니다. | ||||||
Akt Inhibitor IV | 681281-88-9 | sc-203809 sc-203809A | 5 mg 25 mg | $173.00 $695.00 | 42 | |
Akt 억제제 IV는 Akt 신호 경로를 선택적으로 표적하여 인산화 상태와 활성을 조절합니다. Akt 단백질의 특정 부위에 결합하여 활성화에 필요한 형태 변화를 방해합니다. 이러한 억제는 하류 신호 전달 경로를 변경하여 신진대사 및 성장과 같은 세포 과정에 영향을 미칩니다. 이 화합물은 독특한 동역학을 나타내며, Akt 매개 경로에 대한 빠른 작용 시작과 장기간의 효과를 보여줌으로써 독특한 분자 상호작용을 강조합니다. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002는 PI3K/Akt 신호 전달 경로를 억제하여 업스트림 활성화 감소로 인한 Akt 발현 감소를 유발할 수 있는 PI3K 억제제입니다. | ||||||
Akt Inhibitor 억제제 | sc-394003 | 1 mg | $345.00 | 10 | ||
Akt 억제제는 Akt 단백질의 조절 메커니즘을 선택적으로 방해하여 인산화 및 후속 활성화를 방지하는 방식으로 작동합니다. 이 화합물은 Akt의 비활성 형태를 안정화시키는 특정 분자 상호 작용에 관여하여 다양한 신호 네트워크에서의 역할을 방해합니다. 이 화합물의 독특한 반응 역학은 Akt 활성을 신속하게 조절하여 세포 신호 역학 및 대사 조절에 상당한 변화를 일으킵니다. | ||||||
SH-6 | 701976-55-8 | sc-205974 sc-205974A | 0.5 mg 1 mg | $466.00 $818.00 | 8 | |
SH-6는 단백질의 플렉스트린 상동 도메인에 결합하여 포스포이노시타이드와의 상호작용을 방해함으로써 Akt 신호 경로를 강력하게 억제하는 역할을 합니다. 이러한 간섭은 Akt의 형태적 환경을 변화시켜 비활성 상태로의 전환을 촉진합니다. 이 화합물은 독특한 반응 역학을 나타내어 빠른 해리 및 재결합을 가능하게 하여 다운스트림 신호 캐스케이드의 조절을 미세 조정하여 궁극적으로 세포 성장 및 생존 메커니즘에 영향을 미칩니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 Akt 활성화에 필요한 PI3K 의존적 신호 캐스케이드를 차단하여 Akt 발현을 간접적으로 억제할 수 있는 또 다른 PI3K 억제제입니다. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
팔로미드 529는 키나아제 도메인과 결합하여 Akt 경로를 선택적으로 표적으로 삼아 효소 활성을 억제하는 형태 변화를 유도합니다. 이 화합물은 독특한 결합 친화력을 나타내어 비활성화된 형태의 Akt를 안정화시키고 기질 인산화를 방지합니다. 이 화합물의 독특한 분자 상호작용은 세포 신호 네트워크의 미묘한 변조를 촉진하여 다양한 생물학적 과정에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 동역학 프로필을 통해 Akt 활동을 시간적으로 정밀하게 제어할 수 있어 조절 잠재력이 향상됩니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 PI3K/Akt/mTOR 경로의 일부인 mTOR를 억제하여 잠재적으로 Akt 및 기타 성장 관련 단백질의 번역을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Akt Inhibitor X | 925681-41-0 | sc-203811A sc-203811 sc-203811B sc-203811C sc-203811D sc-203811E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $199.00 $235.00 $444.00 $923.00 $1538.00 $2759.00 | 23 | |
Akt 억제제 X는 Akt 신호 경로의 강력한 조절제로, Akt와 그 상류 활성화제 간의 상호작용을 방해하는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 지질막 앵커에서 Akt의 해리를 촉진하여 위치 및 기능을 변경함으로써 독특한 작용 메커니즘을 나타냅니다. 억제제가 ATP 결합 부위에 선택적으로 결합하면 Akt 인산화 속도가 현저히 감소하여 다운스트림 신호 캐스케이드를 효과적으로 재구성합니다. 밀테포신의 독특한 반응 동역학은 세포 반응을 미세하게 조정할 수 있어 Akt 관련 경로를 연구하는 데 중요한 도구가 됩니다. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK 690693은 Akt 단백질의 인산화 과정을 방해하는 능력으로 구별되는 Akt 경로의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 Akt의 비활성 형태를 독특하게 안정화하여 업스트림 키나제에 의한 활성화를 방지합니다. ATP 결합 포켓에 대한 결합 친화성은 기질 상호 작용의 동역학을 변화시켜 세포 신호 역학에 뚜렷한 영향을 미칩니다. 이러한 Akt 활동의 변조는 세포 내의 복잡한 조절 네트워크에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||