Date published: 2025-9-7

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MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2)

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대체 이름:
MK-2206 dihydrochloride is also known as MK2206.
적용:
MK-2206 dihydrochloride 는 플렉스트린 상동 도메인에 의해 활성화되는 매우 선택적인 범-Akt 억제제입니다.
CAS 등록번호:
1032350-13-2
분자량:
480.39
분자식:
C25H21N5O•2HCl
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

MK-2206 디히드로클로라이드는 각각 8nM, 12nM 및 65nM의 IC50 값을 갖는 Akt1, Akt2 및 Akt3의 고도로 선택적인 억제제이다. 이는 알로스테릭 억제제이며 플렉스트린 상동성 도메인에 의해 활성화된다. MK-2206 디히드로클로라이드는 Akt T308 및 S473의 자가 인산화를 억제한다. 또한 TSC2, PRAS40 및 리보솜 S6 단백질을 포함한 다운스트림 신호 분자의 Akt 매개 인산화를 방지한다. 또한, 폐 NCI-H460 또는 난소 A2780 종양 세포에서 에로티닙(sc-202154) 또는 Lapatinib(sc-353658)과 같은 세포독성제와 조합하여 시너지 효과를 나타낸다. MK-2206 디히드로클로라이드는 비인두암(NPC) 세포주 CNE-1, CNE-2, HONE-1 및 SUNE-1의 용량 및 시간 의존적 증식을 억제한다. MK-2206 디히드로클로라이드는 MK2206, MK2206, MK-2206 2HCl 및 8-[4-(1-아미노사이클로부틸)페닐]-9-페닐-2H-[1,2,4]트리아졸로[3,4-f][1,6]나프티리딘-3-온디히드로클로라이드로도 알려져 있다.


MK-2206 dihydrochloride (CAS 1032350-13-2) 참고자료

  1. 알로스테릭 Akt 억제제인 MK-2206은 시험관 및 생체 내에서 표준 화학 요법제 또는 분자 표적 약물에 의한 항종양 효능을 향상시킵니다.  |  Hirai, H., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 1956-67. PMID: 20571069
  2. 포스파티딜이노시톨 3-키나아제/Akt 신호 전달 경로의 활성화는 간세포암종 세포에서 소라페닙에 대한 후천적 내성을 매개합니다.  |  Chen, KF., et al. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 337: 155-61. PMID: 21205925
  3. eEF-2 키나아제는 Akt 저해에 의해 유도된 자가포식과 세포사멸 사이의 교차 대화를 지시하여 새로운 Akt 저해제 MK-2206의 세포 독성을 조절합니다.  |  Cheng, Y., et al. 2011. Cancer Res. 71: 2654-63. PMID: 21307130
  4. T세포 급성 림프모구 백혈병에서 새로운 Akt 억제제인 MK-2206의 세포 독성 활성.  |  Simioni, C., et al. 2012. Leukemia. 26: 2336-42. PMID: 22614243
  5. 새로운 PKB/Akt 억제제인 MK-2206은 분리된 쥐 골격근에서 인슐린 자극에 의한 포도당 대사와 단백질 합성을 효과적으로 억제합니다.  |  Lai, YC., et al. 2012. Biochem J. 447: 137-47. PMID: 22793019
  6. 경구 활성 알로스테릭 AKT 억제제인 MK-2206으로 AKT를 억제하면 자궁내막암 세포가 프로게스틴에 민감하게 반응합니다.  |  Pant, A., et al. 2012. PLoS One. 7: e41593. PMID: 22911820
  7. 담배 연기로 인한 폐포 상피-중간엽 전이는 Rac1 활성화에 의해 매개됩니다.  |  Shen, HJ., et al. 2014. Biochim Biophys Acta. 1840: 1838-49. PMID: 24508121
  8. 지질 에멀젼은 H9c2 쥐 심근세포에서 델타-오피오이드 수용체를 통해 베라파밀의 독성 용량에 의해 유도된 세포 사멸을 억제합니다.  |  Ok, SH., et al. 2017. Cardiovasc Toxicol. 17: 344-354. PMID: 27990618
  9. 땅콩 새싹 추출물은 Akt/Nrf2 매개 산화 환원 경로를 유도하여 시스플라틴에 의한 이독성을 약화시킵니다.  |  Youn, CK., et al. 2017. Int J Pediatr Otorhinolaryngol. 92: 61-66. PMID: 28012535
  10. 간세포암종 세포에서 포스파티딜이노시톨 3-키나아제/AKT/스네일 신호 경로의 활성화는 상피-중간엽 전이에 의한 소라페닙에 대한 다약제 내성에 기여합니다.  |  Dong, J., et al. 2017. PLoS One. 12: e0185088. PMID: 28934275
  11. MicroRNA-320a는 인슐린 유사 성장 인자 1 수용체를 표적으로 하여 인간 유방암의 종양 세포 성장과 침습을 억제합니다.  |  Guan, J., et al. 2018. Oncol Rep. 40: 849-858. PMID: 29989645
  12. [정정] 유방암 모델에서 EGFR 억제제, 게피티닙 및 라파티닙, AKT 억제제 MK2206을 매일 또는 매주 투여합니다.  |  Lubet, RA., et al. 2019. Oncol Rep. 41: 718. PMID: 30365076
  13. 티오코랄린은 PI3K/Akt/BCRP 신호 전달 경로를 통해 MCF-7 세포에서 약물 내성을 매개합니다.  |  Jin, J., et al. 2019. Cytotechnology. 71: 401-409. PMID: 30689149
  14. PEDF는 PI3K/AKT 경로를 통해 쥐 허혈성 심근의 GLUT4 매개 포도당 흡수를 PEDFR에 의존적인 방식으로 증가시킵니다.  |  Yuan, Y., et al. 2019. Int J Cardiol. 283: 136-143. PMID: 30819588
  15. MK-2206은 생체 내 및 시험관 내에서 Akt/mTOR 신호 전달 경로를 억제하여 신장 섬유증을 완화합니다.  |  Chen, M., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359901

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