9130409I23Rik 억제제
일반적인 9130409I23Rik 억제제는 세룰레닌(합성) CAS 17397-89-6, 푸모니신 B1 CAS 116355-83-0, 미리오신(ISP-1) CAS 35891-70-4, C75(라세믹) CAS 191282-48-1 및 GW4869 CAS 6823-69-4 등을 포함하지만 이에 국한되지 않습니다.
델타 4-탈수소효소, 스핑고리피드 1 유사체의 화학적 억제제는 스핑고리피드 생합성 경로의 여러 단계를 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함하며, 각각 고유한 작용 방식을 가지고 있습니다. 세룰레닌과 C75는 세라마이드 합성의 전구체인 장쇄 지방산 생성에 중요한 효소인 지방산 합성 효소를 직접적으로 방해하는 두 가지 억제제입니다. 세라마이드는 스핑고리피드 1과 같은 델타 4-탈사포화효소의 필수 기질로 작용하므로 세룰레닌과 C75에 의해 합성이 억제되면 이러한 기질의 가용성이 효과적으로 감소하여 효소의 활성이 제한될 수 있습니다. 마찬가지로 후모니신 B1과 FB1은 스핑가닌을 스핑고지질 1과 같은 델타 4-탈수소효소의 직접 기질인 디하이드로세라마이드로 전환하는 세라마이드 신타제를 경쟁적으로 표적으로 삼아 상류에서 억제 효과를 발휘합니다. 이러한 억제제는 이러한 전환을 방해함으로써 효소가 작용할 기질이 적어져 효소의 기능을 방해합니다.
경로를 따라 더 나아가 미리오신과 L-사이클로세린은 세린 팔미토일 트랜스퍼라제를 표적으로 삼아 초기 단계에서 억제 효과를 발휘합니다. 이러한 작용으로 인해 스핑가닌의 생산이 감소하여 델타 4-탈포화효소, 스핑고지질 1 유사체에 의한 후속 불포화에 사용할 수 있는 디하이드로세라마이드의 풀이 감소합니다. PDMP 및 GW4869와 같은 화합물은 각각 글루코실세라마이드 합성효소 및 중성 스핑고마이엘리나아제에 영향을 미쳐 세라마이드의 가용성에 영향을 미칩니다. PDMP는 효소의 피드백 억제로 이어질 수 있는 세라마이드 축적을 유발하고, GW4869는 스핑고마이엘린이 세라마이드로 전환되는 것을 방지하여 효소의 기질 가용성을 감소시킴으로써 세라마이드 수치를 낮춥니다. 티피파닙과 마누마이신 A는 세라마이드 수치에 영향을 미치는 대사 경로를 조절하여 효소의 활성에 간접적으로 영향을 미치는 반면, D-MAPP 및 사핑골 같은 화합물은 스핑고리피드 생합성 경로를 다른 지점에서 방해하여 델타 4-탈산효소와 같은 스핑고리피드 1에 복잡한 스핑고리피드 기질의 가용성을 감소시킴으로써 효소의 활성에 간접적으로 영향을 줍니다. 각 억제제는 표적과 기전이 다르지만 궁극적으로 필수 기질의 가용성을 조작하여 델타 4-탈수산화효소, 스핑고리피드 1 유사체의 활동을 방해한다는 공통된 결과로 수렴합니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
세룰레닌은 지방산 합성효소의 활성을 억제하여 델타 4-탈산효소, 스핑고리피드 1 유사체의 기능에 필요한 기질인 세라마이드 합성을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 세라마이드 수준의 감소는 기질 가용성을 제한하여 델타 4-탈수산화효소, 스핑고리피드 1 유사체의 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
후모니신 B1은 스핑고리피드 생합성 경로에서와 같이 델타 4-탈수소효소, 스핑고리피드 1의 상류에 있는 세라마이드 합성효소를 경쟁적으로 억제합니다. 이러한 억제는 델타 4-탈수소효소, 스핑고지질 1 유사체의 즉각적인 기질인 디하이드로세라마이드의 생성을 감소시켜 그 기능을 억제합니다. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
미리오신은 스핑고지질 합성의 초기 단계인 세린 팔미토일 트랜스퍼라제의 강력한 억제제입니다. 이 단계를 억제함으로써 미리오신은 장쇄 염기의 수준을 감소시켜 스핑고지질 1 유사 활성인 델타 4-탈수소효소에 필요한 기질을 제한합니다. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $71.00 $202.00 $284.00 | 9 | |
C75는 지방산 합성 효소를 억제하여 세라마이드에 통합될 수 있는 지방산인 팔미테이트의 생성을 감소시킵니다. 팔미테이트 가용성이 감소하면 스핑고지질 1과 같은 델타 4-탈수산화효소의 기질 풀이 감소하여 기능이 억제될 수 있습니다. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869는 중성 스핑고마이엘리나제 억제제로, 스핑고마이엘린이 세라마이드에 가수분해되는 것을 방지합니다. 세라마이드 수치가 감소하면 기질을 제한함으로써 델타 4-탈수소효소, 스핑고리피드 1과 같은 스핑고리피드 1의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
티피파닙은 파네실트랜스퍼라제를 억제하여 간접적으로 세라마이드 대사에 관여하는 단백질의 조절을 유도합니다. 티피파닙은 세라마이드 대사를 변화시킴으로써 스핑고리피드 1과 같은 델타 4-탈수소효소가 사용할 수 있는 기질을 감소시켜 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
마누마이신 A는 라스 파네실 트랜스퍼라제의 억제제로, 잠재적으로 스핑고지질 대사의 균형을 변화시킬 수 있습니다. 이러한 변화는 스핑고지질 1과 같은 델타 4-탈수소효소의 기질 가용성을 감소시켜 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||