ZNRF1阻害剤
一般的なZNRF1阻害剤には、SB-216763 CAS 280744-09-4、リチウム CAS 7439-93-2、GSK-3阻害剤IX CAS 667463-62-9、GSK-3 阻害剤 XVI CAS 252917-06-9、およびインドリル-3'-モノキシム CAS 160807-49-8。
ZNRF1の化学的阻害剤は、このユビキチンリガーゼと相互作用するタンパク質をリン酸化する酵素の活性を調節することによって機能する。例えば、SB-216763、LiCl、BIO、CHIR99021、Indirubin-3'-monoxime、TWS119、AR-A014418、Tideglusib、AZD1080などのGSK-3阻害剤は、ZNRF1の機能に関与すると思われる基質のリン酸化を阻害することができる。これらの基質へのリン酸基の付加を阻害することにより、阻害剤はZNRF1とその基質との相互作用を変化させることができる。GSK-3は様々なタンパク質をリン酸化の標的とすることで知られており、そのリン酸化シグナルはZNRF1と相互作用し、これらのタンパク質にユビキチンタグをつける能力に影響を与える。適切なリン酸化シグナルがなければ、ZNRF1の通常の標的が適切に認識されず、ZNRF1が介在するユビキチン化が減少する可能性がある。
一方、バルプロ酸、トリコスタチンA、ボリノスタットのようなHDAC阻害剤は、作用機序が異なる。これらはキナーゼ活性を直接阻害するのではなく、タンパク質のアセチル化状態を変化させる。アセチル化の変化は、ZNRF1の機能にとって重要なタンパク質間相互作用に影響を与える可能性がある。通常ZNRF1によってユビキチン化されるタンパク質は、アセチル化パターンが変化している可能性があり、ZNRF1がこれらの基質をどのように認識し、処理するかに影響を与える可能性がある。HDAC阻害剤は、これらのタンパク質のアセチル化状態を変化させることにより、ZNRF1の正常な機能を阻害し、標的タンパク質のユビキチン化を減少させる。このようなタンパク質のアセチル化の調節は、ZNRF1の基質結合やユビキチンリガーゼ活性と直接競合することなく、ZNRF1の活性を調節する間接的な方法として機能する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763はグリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK-3）阻害剤である。ZNRF1はリン酸化により制御されており、GSK-3はZNRF1と相互作用し、そのユビキチンリガーゼ活性に影響を与える可能性がある基質をリン酸化することが知られている。SB-216763によるGSK-3の阻害は、これらの基質のリン酸化を減少させ、その結果ZNRF1の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、GSK-3の別の阻害剤です。GSK-3はZNRF1と相互作用する可能性があるタンパク質のリン酸化に関与しているため、LiClはこのリン酸化を阻害し、その結果、ZNRF1の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
6-ブロモインドリル-3'-オキシム（BIO）は、特異的なGSK-3阻害剤です。GSK-3基質のリン酸化を阻害し、ZNRF1との相互作用を減少させ、その活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
CHIR99021は強力なGSK-3阻害剤であり、ZNRF1と相互作用する可能性のあるタンパク質のリン酸化を防ぐことができる。GSK-3を阻害することにより、CHIR99021は間接的にZNRF1の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
この化合物はGSK-3阻害剤であり、ZNRF1と相互作用するタンパク質のリン酸化を低下させ、間接的にZNRF1の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
AR-A014418は選択的なGSK-3阻害剤である。GSK-3を阻害することにより、ZNRF1と相互作用する分子のリン酸化を減少させ、間接的にZNRF1の活性を阻害することができる。 | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
TideglusibはGSK-3の非可逆的阻害剤である。ZNRF1と相互作用する可能性のある下流タンパク質のリン酸化を低下させ、ZNRF1の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
(2S)-2-(4-Chlorophenyl)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-dihydro-7-hydroxy-5-methyl-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl]-1-piperazinyl]-3-[(1-methylethyl)amino]-1-propanone | sc-501166 | 5 mg | $540.00 | |||
AZD1080はGSK-3阻害剤であり、ZNRF1と相互作用するタンパク質のリン酸化を低下させ、ZNRF1のユビキチンリガーゼ活性を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、遺伝子発現やタンパク質相互作用を変化させることができます。ZNRF1と相互作用するタンパク質の修飾状態を変化させ、間接的にZNRF1の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、タンパク質の修飾パターンに影響を与える別のHDAC阻害剤です。修飾パターンの変化はZNRF1の相互作用の様相を変え、結果としてその活性を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||