X11γ阻害剤

一般的なX11γ阻害剤には、リチウム CAS 7439-93-2、SB-216763 CAS 280744-09-4、インジルビン-3'-モノキシム CAS 160807-49-8、GSK-3 阻害剤 XVI CAS 252917-06-9、GSK-3β阻害剤 VIII CAS 487021-52-3。

X11γの化学的阻害剤は、主にこのタンパク質のリン酸化に関与する主要な酵素であるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK-3β）のキナーゼ活性を標的とすることで機能する。塩化リチウムはGSK-3βの阻害剤として作用し、X11γのリン酸化を低下させる。同様に、SB216763は強力な阻害剤として機能し、GSK-3に選択的に結合し、X11γをリン酸化する能力を低下させる。もう一つのGSK-3β阻害剤であるインジルビン-3'-モノオキシムは、酵素の働きを阻害し、X11γのリン酸化レベルを低下させる。CHIR99021はGSK-3に対する選択性が高く、このキナーゼを阻害することによりX11γのリン酸化を阻害する。AR-A014418もまたGSK-3βを選択的に阻害し、X11γのリン酸化を低下させ、その結果X11γの阻害につながる。

これらの阻害剤に加えて、非ATP競合阻害剤であるTDZD-8はGSK-3β活性を阻害し、X11γのリン酸化を阻害する。H-89は主にプロテインキナーゼA阻害剤であるが、GSK-3βに対する阻害作用を示し、その結果X11γのリン酸化が抑制されると考えられる。BIOはGSK-3特異的阻害剤として、X11γのリン酸化と活性の低下をもたらす。同様の阻害効果はアルスターパウロンとケンパウロンにも見られ、両者ともGSK-3βを阻害し、結果としてX11γのリン酸化状態を低下させる。最後に、GSK-3βの不可逆的阻害剤であるTideglusibとAZD1080は、いずれもGSK-3βのキナーゼ活性を阻害し、最終的にX11γのリン酸化と機能的活性を妨げる。それぞれの化学物質は、GSK-3βの活性を阻害することにより、X11γがリン酸化されにくい、つまり活性の低い状態に留まることを保証する。