Date published: 2025-9-7

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GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3)

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別名:
AR-A014418; N-(4-Methoxybenzyl)-N′-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea
アプリケーション:
GSK-3β Inhibitor VIIIはGSK-3βの強力な選択的阻害剤です
CAS 番号:
487021-52-3
純度:
>95%
分子量:
308.3
分子式:
C12H12N4O4S
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GSK-3β阻害剤VIIIは、細胞透過性で強力かつ選択的なGSK-3β阻害剤である。阻害はATPに対して競合的であり、他のGSK3阻害剤とは異なり、この化合物はサイクリン依存性キナーゼを阻害しない。GSK-3β阻害剤VIIIはまた、ほとんどの免疫系細胞に発現し、細胞の分化と増殖を制御する転写因子のNFAT(活性化T細胞核因子)ファミリーのトランスロケーションを阻害することが示されている。GSK-3β阻害剤VIIIはまた、in vitroでAbが介在する神経変性から神経細胞を保護し、タウオパシーを軽減することも示されている。


GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3) 参考文献

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  2. グリコーゲン合成酵素キナーゼ3特異的阻害剤AR-A014418の構造的洞察と生物学的効果。  |  Bhat, R., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 45937-45. PMID: 12928438
  3. 選択的GSK-3阻害剤であるAR-A014418は, 強制水泳試験において抗うつ様作用を示す。  |  Gould, TD., et al. 2004. Int J Neuropsychopharmacol. 7: 387-90. PMID: 15315719
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  10. グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3阻害剤AR-A014418は, GSK-3を介したNotch1の発現阻害を介して膵臓癌細胞の増殖を抑制する。  |  Kunnimalaiyaan, S., et al. 2015. HPB (Oxford). 17: 770-6. PMID: 26147011
  11. GSK3阻害剤AR-A014418は, ERKおよびmTORC2/Aktシグナル経路を介してヒト脂肪由来幹細胞の骨分化を促進する。  |  Zhang, M., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 182-188. PMID: 28602697
  12. GSK3βの抑制はヒト急性骨髄性白血病細胞におけるMCL1タンパク質合成を阻害する。  |  Lee, YC., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 570-586. PMID: 32572959
  13. ヒト褐色細胞腫/パラガングリオーマ初代培養における個別化薬物検査。  |  Wang, K., et al. 2022. Endocr Relat Cancer. 29: 285-306. PMID: 35324454
  14. AR-A014418は, 腫瘍細胞のCDK12とCDK13を阻害することにより, PD-L1のイントロニックポリアデニル化と転写を制御する。  |  Zhang, G., et al. 2023. J Immunother Cancer. 11: PMID: 37164450
  15. セリン9リン酸化を介した無傷細胞におけるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3βのミトジェン不活性化。  |  Stambolic, V. and Woodgett, JR. 1994. Biochem J. 303 (Pt 3): 701-4. PMID: 7980435

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GSK-3β Inhibitor VIII, 5 mg

sc-202636
5 mg
$131.00

GSK-3β Inhibitor VIII, 10 mg

sc-202636A
10 mg
$147.00