WBSCR19阻害剤
一般的なWBSCR19阻害剤としては、ML-792 CAS 1644342-14-2、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
WBSCR19阻害剤は、WBSCR19タンパク質を特異的に標的とし、その機能を阻害する一群の化合物である。WBSCR19とは、ウィリアムズ・ボーレン症候群染色体領域19の頭文字をとったもので、このタンパク質をコードする遺伝子が、複雑な発達障害であるウィリアムズ・ボーレン症候群の人に共通して欠失する領域内にあることを示している。WBSCR19タンパク質自身は複数の細胞内プロセスに関与しているが、その正確な生物学的機能は完全には解明されていない。このタンパク質の阻害剤は、その正常な活性を阻害することにより、様々な分子経路を変化させる可能性がある。WBSCR19阻害剤の化学構造と性質は様々であるが、WBSCR19タンパク質に何らかの形で結合し、他の細胞成分との相互作用に影響を与えるという共通の特徴がある。
WBSCR19阻害剤の開発と研究には、特異性と有効性を確実にするための高度な化学的・生物学的技術が必要である。研究者はしばしば、大規模な化合物ライブラリーから潜在的な阻害剤を同定するためにハイスループットスクリーニング法を利用し、次いで医薬品化学による最適化の反復サイクルを行う。阻害剤とWBSCR19タンパク質との相互作用を分子レベルで探索するために、結合アッセイ、X線結晶構造解析、計算モデリングが一般的に用いられる。これらの研究は、阻害剤の化学構造を改良し、タンパク質の活性部位やアロステリック部位との相互作用能力を向上させるのに役立つ。他のクラスのタンパク質阻害剤と同様に、WBSCR19阻害剤の安定性、溶解性、選択性は重要なパラメーターであり、これらの分子が複雑な細胞環境内で効果的にターゲットに到達できることを確実にするために、開発過程で厳密に評価される。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-792 | 1644342-14-2 | sc-507423 | 10 mg | $390.00 | ||
ML-792はSUMO活性化酵素を標的とするSUMO化阻害剤であり、それによってタンパク質のSUMO修飾を防ぐ。SUMO化はさまざまなタンパク質の安定性と機能に影響を与える可能性があるため、このプロセスを阻害することで、翻訳後修飾を妨げてWBSCR19の機能を間接的に影響させることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。この経路を阻害することで、下流のエフェクターのリン酸化と活性化が減少し、WBSCR19がこのシグナル伝達カスケードに関与している場合は、WBSCR19の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断する。PI3K/AKT経路はタンパク質の合成や分解を含む多くの細胞プロセスに関与しているため、LY294002はこの経路を変化させることで間接的にWBSCR19活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、WBSCR19が関与する可能性のある細胞ストレス反応メカニズムを修飾することで、ストレスシグナルへの反応を妨げ、間接的にWBSCR19に影響を与える可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路において重要な酵素であるMEK1/2の阻害剤です。MEK1/2を阻害することで、U0126はERKの活性化を抑制し、この経路によって制御されている場合、WBSCR19の機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294は、クロマチン構造および遺伝子発現の変化をもたらす可能性があるG9aヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤です。そのため、WBSCR19が制御している可能性がある遺伝子の転写調節に変化をもたらすことで、間接的にWBSCR19の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、転写因子やその他のタンパク質の活性を調節することができます。JNK経路に関与している場合、JNKシグナル伝達を阻害することで、WBSCR19の遺伝子調節における役割が減少する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1複合体を阻害することでタンパク質合成と細胞増殖に影響を与えます。これにより、タンパク質の合成または分解プロセスが変化し、WBSCR19活性が間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である。WBSCR19がEGFRの下流の経路に関与している場合、EGFRシグナル伝達を阻害することによって、間接的にWBSCR19の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Chetominは、低酸素誘導因子（HIF）1αと転写共役因子p300/CBPの間の相互作用を妨害します。WBSCR19は低酸素応答遺伝子制御に関与している可能性があるため、Chetominはこれらの経路に影響を与えることで間接的にWBSCR19の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||