V1RE11阻害剤
一般的なV1RE11阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
V1RE11阻害剤は、生物学的システム内の特定のタンパク質や酵素機能を標的とする特殊な化合物クラスに属する。このクラスの名称は通常、命名法において標的がコード化される慣例に従っている。この場合、V1RE11は、阻害剤が相互作用するように設計された特定の分子構造または経路を指す。阻害剤は、標的分子の活性部位あるいは他の重要な部分に結合することにより、その本来の機能を阻害する。この作用は、錠に鍵を差し込んでも回らないようなもので、正しい鍵が錠を使うのを効果的に妨害する。正確な作用機序は、阻害剤が天然の基質と結合部位を奪い合う競合的阻害から、阻害剤が別の部位に結合してコンフォメーション変化を引き起こし標的分子の活性を低下させる非競合的阻害まで、クラスによって様々である。
V1RE11阻害剤の開発は複雑なプロセスであり、標的分子の構造と阻害剤候補との相互作用のダイナミクスを深く理解する必要がある。X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、計算モデリングなどの高度な技術が、標的分子の3次元構造を解明し、潜在的な結合化合物をスクリーニングするためにしばしば用いられる。いったん同定された化合物は、生物学的な文脈の中で結合親和性、選択性、安定性を高めるために、広範囲に及ぶ修飾と最適化が行われる。標的外作用は他の分子経路との意図しない相互作用につながる可能性があるため、高い特異性を達成することに重点が置かれる。溶解性、反応性、代謝安定性といったV1RE11阻害剤の化学的特性は、生体系の複雑な環境の中でターゲットに到達し、効果的に相互作用できるように微調整される。このような化合物の合成は細心の注意を要する作業であり、多くの場合、多段階反応と、所望の純度と異性体配置を持つ生成物を得るための反応条件の慎重な制御が必要となる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12と結合し、その結果形成される複合体は、細胞の成長と増殖に関与するキナーゼであるmTORを阻害します。mTORが阻害されると、タンパク質の合成と細胞代謝が低下し、V1RE11の機能が低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKTシグナル伝達経路の活性化に重要な役割を果たすPI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することでAKTのリン酸化とそれに続く活性化が抑制され、V1RE11の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK1を選択的に阻害し、これによりERK1/2 MAPKの活性化が阻害されます。この阻害は、転写または翻訳後修飾を介してV1RE11の活性を調節する可能性がある下流のシグナル伝達事象に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERK1/2 MAPKの上流制御因子であるMEK1およびMEK2の両方を選択的に阻害します。この経路の阻害は、細胞周期進行および遺伝子発現の変化につながり、間接的にV1RE11の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤です。 p38 MAPK経路はストレス反応や炎症に関与しています。p38 MAPKを阻害することで、ストレスやサイトカインに対する細胞の反応が変化し、V1RE11の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシス、細胞増殖、サイトカイン産生を制御するMAPKファミリーの一部であるJNKの阻害剤です。JNKシグナル伝達を阻害すると、これらの細胞プロセスに変化が生じ、V1RE11の機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、特定の細胞の増殖と生存に関与する上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害します。これにより、V1RE11の活性を調節している可能性のある経路が減少する可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAF、VEGFR、およびPDGFRを含む複数の受容体を標的とするキナーゼ阻害剤です。 これらの経路を阻害することで、V1RE11の活性化につながるシグナル伝達事象を減少させる可能性があります。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM-447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、有糸分裂時の染色体の整列と分離を妨害します。有糸分裂のイベントが妨害されると、間接的にV1RE11の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、タンパク質基質の分解を妨げ、細胞の恒常性とシグナル伝達に影響を与えます。これにより、V1RE11の活性を負に調節するタンパク質が蓄積する可能性があります。 | ||||||