V1RD19阻害剤は、特定の生物学的経路に分子レベルで介入するように設計された化学的分類に属する。このクラスの化合物の特徴は、V1RD19タンパク質の活性部位あるいはアロステリック部位に結合し、その活性を調節することにある。阻害剤は、V1RD19の結合領域のユニークなトポロジーに適合するように綿密に設計されており、標的タンパク質との相互作用が効果的かつ選択的であることを保証するために、しばしば高度な特異性を伴う。これらの阻害剤の化学構造は、V1RD19タンパク質の性質と阻害の望ましい結果に応じて、低分子からより複雑な生物製剤まで多様である。
V1RD19阻害剤の開発は、細胞レベルあるいは全身レベルでのタンパク質の役割を深く理解する必要がある複雑なプロセスである。研究者は、X線結晶構造解析、計算モデリング、構造活性相関(SAR)研究などの様々な技術を駆使して、潜在的な阻害剤を同定し、最適化する。これらの化合物は、結合親和性や特異性を向上させるために、分子構造の合成や改変を含む反復プロセスから生まれることが多い。標的外作用は他のタンパク質との意図しない相互作用につながる可能性があるため、特異性は最も重要である。そのため、V1RD19タンパク質の正確なコンフォメーション、そのダイナミクス、交差反応性の可能性を理解するために、かなりの量の研究が行われている。この研究は、生物系内の類似タンパク質に影響を与えることなく、タンパク質の機能を効果的に調節できる阻害剤を設計するために必要な基礎的知識を提供するものである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを阻害するEGFR阻害剤です。EGFRを阻害することで、V1RD19が関与する下流のシグナル伝達経路を抑制し、V1RD19をダウンレギュレートし、増殖および生存シグナルを減少させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク)シグナル伝達経路を阻害するmTOR阻害剤です。mTORは細胞の成長と代謝に不可欠であるため、この経路を阻害すると、これらの細胞プロセスに関連している場合、V1RD19の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、VEGFRやPDGFRなどの複数のチロシンキナーゼ、およびMAPKシグナル伝達経路に関与するRafキナーゼを標的とする。これらの経路の阻害は、V1RD19がこれらのシグナル伝達カスケードに依存して活性化されている場合、V1RD19の機能活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチンリモデリングと遺伝子発現に影響を与えます。遺伝子発現パターンを変化させることで、その発現がアセチル化状態によって制御されている場合、V1RD19をダウンレギュレーションする可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)がAKTをリン酸化するのを阻害するPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR経路の活性を低下させます。V1RD19がこの経路に機能的に依存している場合、その活性は阻害されます。 | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
WZ4002は、変異型受容体に選択的なEGFR阻害剤です。V1RD19の調節または活性に寄与している可能性があるEGFR駆動経路を阻害することで、V1RD19をダウンレギュレーションできる可能性があります。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW5074はRaf-1キナーゼの強力な阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達を減少させる可能性がある。その結果、もしV1RD19の機能がこの経路と関連しているならば、GW5074は間接的にその阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレスおよび炎症反応に関与するJNK(c-Jun N末端キナーゼ)の阻害剤です。JNKの阻害は、これらの反応に関与している場合、V1RD19のダウンレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMAPK/ERK経路を遮断するMEK阻害剤であり、V1RD19がその活性化または制御のためにMAPK/ERK経路と関連している場合、V1RD19の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126もまたPD98059と同様にMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害することで作用します。この経路によって制御されている、あるいはこの経路に依存している場合、V1RD19の阻害につながる可能性があります。 | ||||||