V1RB9阻害剤

一般的なV1RB9阻害剤としては、特に4-メチル-2-（1-ピペリジニル）-キノリン、Gö 6983 CAS 133053-19-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、L-NG-ニトロアルギニンメチルエステル（L-NAME）CAS 51298-62-5およびBAPTA/AM CAS 126150-97-8が挙げられる。

V1RB9阻害剤は、V1RB9タンパク質の阻害を達成するために様々なメカニズムで作用する。ML204は、TRPC4カチオンチャネルを標的とすることで、V1RB9のようなタンパク質の機能に不可欠なカチオンの流れに依存するシグナル伝達経路を減衰させる可能性がある。同様に、Go 6983はプロテインキナーゼC（PKC）の全アイソフォームを阻害する働きがあり、もしV1RB9がPKCを介したリン酸化によって活性化されるのであれば、この阻害剤はそのような活性化を防ぐだろう。選択的MEK阻害剤であるPD98059と選択的p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、どちらもMAPKシグナル伝達経路の主要なキナーゼを阻害する働きがある。V1RB9がMAPK/ERKまたはp38 MAPK経路の制御下にある場合、これらの阻害剤はV1RB9の活性に必要なリン酸化事象を阻害するだろう。逆に、U73122とゼストスポンジンCは、それぞれホスホリパーゼCとIP3レセプターを阻害することによってシグナル伝達を妨害する。この2つのレセプターは、ジアシルグリセロール（DAG）やイノシトール三リン酸（IP3）のようなセカンドメッセンジャーを生成するのに重要であり、V1RB9のような下流のタンパク質を活性化することができる。同様に、LY294002はPI3K/Akt経路を標的とし、L-NAMEは一酸化窒素合成酵素（NOS）を阻害する。もしV1RB9の活性化がPI3K/Aktまたは一酸化窒素シグナルに依存しているならば、これらの阻害剤はいずれもV1RB9の活性化を低下させる可能性がある。

V1RB9阻害剤の作用は、細胞内カルシウムレベルとアクチン細胞骨格ダイナミクスの調節に起因することもある。細胞内カルシウムキレーターであるBAPTA-AMは、V1RB9の活性化に極めて重要なカルシウムイオンを封鎖することにより、V1RB9の活性を阻害するであろう。Rho関連キナーゼ（ROCK）の強力な阻害剤であるY-27632は、細胞接着や運動性におけるV1RB9の役割に不可欠であると考えられるアクチン細胞骨格の構成を破壊する。Tertiapin-Qは、GIRKチャネルを阻害することにより、V1RB9のシグナル伝達に必要なイオン電流を阻害すると考えられる。最後に、GPCRを含む様々な神経伝達物質受容体に対する本薬の拮抗作用は、もしV1RB9が同様の受容体特性を共有しているならば、V1RB9を阻害する理論的枠組みとして役立つ可能性がある。これらの化合物を総合すると、異なる生化学的経路と細胞プロセスに影響を与えることで、V1RB9の機能的活性を阻害する幅広い戦略を提供することになる。