UGT3A2阻害剤

一般的なUGT3A2阻害剤としては、塩化マグネシウムCAS 7786-30-3、塩化ヘミンCAS 16009-13-5、プロベネシドCAS 57-66-9、ニフルミン酸CAS 4394-00-7、および(±)-スルフィンピラゾンCAS 57-96-5が挙げられるが、これらに限定されない。

UGT3A2の化学的阻害剤には、異なるメカニズムで酵素活性を阻害する様々な化合物が含まれる。塩化マグネシウムは、酵素がそのグルクロン酸化機能（基質分子にグルクロン酸が結合するプロセス）を遂行するのに必要な金属補酵素と競合することによって、UGT3A2を阻害することができる。同様に、ヘミンはUGT3A2の構造に不可欠なヘム基に結合することで阻害剤として働き、酵素の正常な機能に有害な変化を引き起こす。様々な酵素を阻害することで知られるプロベネシドは、UGT3A2の基質と結合部位で競合し、酵素のグルクロン酸抱合を阻害する。さらに、アンドロステロンは、UGT3A2の活性部位と直接相互作用することにより、基質へのアクセスを妨げ、酵素の活性をさらに阻害する。ニフルミン酸は、酵素活性に重要なUGT3A2の活性部位に結合し、活性部位のコンフォメーションを変化させることによって阻害に寄与する。

さらに、スルフィンピラゾンは競合的阻害によってUGT3A2を阻害し、酵素の天然基質と直接競合することで、グルクロン酸化能を効果的に低下させる。天然に存在する化合物であるクリシンはUGT3A2に結合し、酵素の基質結合能力や活性を変化させる可能性がある。同様に、エラグ酸はUGT3A2と相互作用することで、基質に対する酵素の親和性を変化させ、その機能を阻害する可能性がある。フラボンは、天然の基質と結合を競合することにより、UGT3A2のグルクロン酸抱合活性を低下させる可能性のあるもう一つの阻害剤である。アタザナビルは、UGT3A2の活性部位に結合することでUGT3A2の機能を阻害し、酵素のグルクロン酸抱合を阻害する。インドメタシンは、UGT3A2の基質との競合阻害によって阻害剤として作用する。最後に、5-アザシチジンはDNAやRNAに取り込まれることでUGT3A2を阻害し、酵素の発現や機能的能力に下流の影響を及ぼす可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、UGT3A2がその酵素的役割を遂行する能力を阻害し、機能阻害剤として機能する。