UBE2Q2 アクチベーター

一般的なUBE2Q2活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、 ユビキチンE1阻害剤、PYR-41 CAS 418805-02-4、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、およびピフィスリン-μ CAS 64984-31-2。

E2ユビキチン結合酵素であるUBE2Q2は、ユビキチン・プロテアソーム系において極めて重要な役割を担っており、この系は、多くの細胞内タンパク質を分解するための目印をつけることによって、その運命を支配している。UBE2Q2 Activatorsクラスは、様々なメカニズムを通じて、多くの場合、細胞内の広範なユビキチン化ランドスケープに影響を与えることによって、UBE2Q2の活性や関連プロセスを間接的に刺激することができる化学物質を包含している。MG132、Epoxomicin、Lactacystinなどのプロテアソーム阻害剤は、プロテアソーム活性を阻害することにより作用する。この作用は、ユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらし、ひいてはUBE2Q2が関与するユビキチン化イベントに影響を与える可能性がある。

さらに、Ubiquitin AldehydeやPR-619のような脱ユビキチン化酵素を標的とした阻害剤は、ユビキチン化された基質の濃度を増加させ、それによって間接的にUBE2Q2に影響を与える可能性がある。細胞環境でユビキチン化されるタンパク質であるp53を標的とするPifithrin-μとNSC 66811は、ユビキチン化ダイナミクスを変化させ、UBE2Q2に影響を与える。化合物PYR-41は、E1ユビキチン活性化酵素を阻害することによってユビキチン化のバランスを直接破壊するので、特に注目に値する。Heclin、Radicicol、Geldanamycinのような他の化合物にはユニークな標的があり、HeclinはE3リガーゼに作用し、後者の2つは熱ショックタンパク質を阻害する。これらの細胞メカニズムの変化は、ユビキチン・プロテアソーム系に影響を及ぼし、UBE2Q2に関連する活性に影響を及ぼす。