TTLL1 アクチベーター
一般的なTTLL1活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-90-1、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、 フォルスコリン CAS 66575-29-9、ロリプラム CAS 61413-54-5、ザプリナスト（M&B 22948） CAS 37762-06-4。
TTLL1アクチベーターは、TTLL1の機能的活性を促進する化合物のコレクションであり、間接的にチューブリンのグルタミル化におけるTTLL1の役割を増強する細胞内シグナル伝達機構を選択的に標的とする。Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼCを阻害することで、競合的なリン酸化事象を減少させ、TTLL1がより効率的にグルタミル化機能を発揮できるようにする。エピガロカテキンガレートは、その抗酸化作用とは別に、競合するプロテインキナーゼを阻害し、TTLL1が競合を減らしながらチューブリンをグルタミル化できるようにする。フォルスコリンやロリプラムのような化合物は、細胞内のcAMPレベルを増幅し、PKAを活性化し、TTLL1の機能に間接的に利益をもたらすような方法でタンパク質をリン酸化することができる。
TTLL1の作用は、TTLL1の活性に不可欠な細胞骨格動態に関連する二次的なシグナル伝達経路を調節する化合物によってさらに影響を受ける。cGMPレベルを上昇させるシルデナフィルとザプリナスト、およびROCK阻害剤であるY-27632は、アクチン細胞骨格の再配列と細胞形状に影響を与え、それによって微小管ダイナミクスに間接的に影響を与えることにより、TTLL1の活性を促進すると考えられている。さらに、それぞれオーロラキナーゼとMLCKの阻害剤であるZM-447439とML-7は、紡錘体関連タンパク質のリン酸化状態を変化させ、細胞骨格の配置に影響を与えることにより、TTLL1の役割を高めることができる。Gö 6983とオカダ酸もまた、PKCとタンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、微小管の集合と動態に関与するタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、TTLL1のグルタミン酸化能の増強に有利な、リン酸化平衡を調節する役割を果たす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
この化合物は、競合するPKCリン酸化イベントを減少させることでTTLL1の活性を高める強力かつ選択的なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤であり、それによりTTLL1のチューブリングルタミル化機能が妨害を減らして進行できるようになります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
強力な抗酸化物質として知られるこの化合物は、特定のプロテインキナーゼも阻害し、リン酸化を基盤とする競合を減少させることでTTLL1の活性を高め、TTLL1がチューブリンをより効果的にグルタミル化できるようにします。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの増加をもたらします。cAMPは、PKAを活性化することでTTLL1のグルタミル化活性を間接的に高める可能性があるタンパク質をリン酸化し、TTLL1の活性を高めることができます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
選択的ホスホジエステラーゼ4阻害剤であるロリプラムは、細胞内cAMPレベルを増加させます。これは、間接的なPKA媒介経路を介するフォルスコリンと同様のメカニズムにより、TTLL1のグルタミル化活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ5を阻害し、cGMPレベルを上昇させ、PKGシグナル伝達を変化させることによってTTLL1活性を高める可能性があり、これは間接的にチューブリンのグルタミル化過程に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $153.00 $356.00 | 15 | |
このオーロラキナーゼ阻害剤は、有糸分裂紡錘体に関連するタンパク質のリン酸化状態を変化させることで間接的にTTLL1の活性を高めることができ、それによって細胞分裂中のTTLL1媒介グルタミル化を促進する可能性があります。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $91.00 $267.00 | 13 | |
ミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）の阻害剤であるML-7は、細胞骨格のダイナミクスに影響を与えることでTTLL1の活性を高め、TTLL1のグルタミル化機能に利用可能な基質のプールを増加させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、アクチン細胞骨格と細胞形状を調節することでTTLL1活性を高める可能性があり、間接的に微小管ダイナミクスとTTLL1によって制御されるグルタミル化プロセスに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
汎PKC阻害剤であるGö 6983は、PKCが介在するリン酸化を減少させ、細胞微小管ネットワーク内でのTTLL1基質の競合を減少させることにより、TTLL1活性を増強することができる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であるオカダ酸は、リン酸化の平衡を変化させることでTTLL1の活性を高める可能性があり、TTLL1によって誘導されるグルタミル化に利用可能なチューブリンのプールを増加させる可能性があります。 | ||||||