TTK_Esk アクチベーター
一般的なTTK_Esk活性化物質としては、ADP CAS 58-64-0、タキソール CAS 33069-62-4、ノコダゾール CAS 31430-18-9、モナストロール CAS 254753-54-3、S-トリチル-L-システイン CAS 2799-07-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TTK活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路やチェックポイント機構を通じて間接的にTTKのキナーゼ活性を増強する多様な化合物である。パクリタキセル、ノコダゾール、モナストロールのような化合物は、微小管ダイナミクスや紡錘体アセンブリーを変化させることによって機能し、その結果、染色体の正確な分離を保証する重要な監視機構である紡錘体アセンブリーチェックポイントの一部としてTTKを活性化する。パクリタキセルによる微小管の安定化、あるいはノコダゾールによる破壊は、チェックポイント・シグナル伝達におけるTTKの機能の必要性を高める。モナストロールによるキネシンEg5の阻害は単極性紡錘体の形成をもたらし、チェックポイント活性化におけるTTKの役割をさらに要求する。S-トリチル-L-システインとZM447439は、それぞれキネシンEg5とオーロラキナーゼを阻害することにより、同様に寄与しており、両者ともチェックポイントの関与によりTTK活性の亢進につながる条件である。
さらに、BI 2536、リバーシン、ヘスペラジンのような阻害剤の作用は、TTKが中心的な役割を果たす有糸分裂の主要な制御因子であるPlk1とオーロラキナーゼの阻害により、TTK活性が上昇する状況を提供する。これらのキナーゼの抑制は、紡錘体集合チェックポイント内でのTTKの代償的活性化を引き起こす。同様に、オーロラキナーゼ阻害剤であるMLN8054とPF-03814735は、同じチェックポイントに関与することによって間接的にTTK活性を増強する。これらのメカニズムは、TTKのキナーゼ活性を直接促進するATPの本質的な役割とともに、これらの活性化因子によって調節されると、発現のアップレギュレーションやタンパク質自体の直接的な活性化を必要とせずに、細胞周期制御におけるTTKの本質的な機能を確実に増強する細胞プロセスの複雑なネットワークを描き出す。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $54.00 | ||
ATPはTTKを含む多くのキナーゼの直接的な活性化因子です。キナーゼ活性に必要なリン酸基を提供することで、ATPはTTKのリン酸化能力を増強します。これは、キナーゼ活性およびその後のシグナル伝達事象に不可欠です。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $41.00 $74.00 $221.00 $247.00 $738.00 $1220.00 | 39 | |
パクリタキセルは微小管を安定化し、間接的にTTK活性を高める可能性がある。TTKは微小管動態に応答して活性化される紡錘体形成チェックポイントキナーゼであるためである。安定化された微小管は、TTK活性を高め、染色体が適切に整列および分離されることを促進する可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $59.00 $85.00 $143.00 $247.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を阻害し、間接的に紡錘体アセンブリチェックポイントを活性化することで TTK 活性を高めます。この阻害により、チェックポイントシグナル伝達に TTK のキナーゼ活性が必要となる環境が生じます。 | ||||||
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
MonastrolはキネシンEg5阻害剤であり、単極紡錘体の形成を促し、それによって紡錘体チェックポイント経路を活性化し、紡錘体損傷に対する細胞応答の一部として間接的にTTKキナーゼ活性を高めます。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $32.00 $66.00 | 6 | |
この化合物は有糸分裂キネシンEg5の阻害剤であり、紡錘体集合チェックポイントの活性化につながる。TTKはこのチェックポイントの中心的な構成要素であるため、TTK活性が増強される。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $153.00 $356.00 | 15 | |
ZM447439はオーロラキナーゼ阻害剤であり、間接的に分裂チェックポイントに影響を与えることでTTK活性を高めることができます。TTKはチェックポイントの制御に関与しており、オーロラキナーゼを阻害することでTTK活性が増加します。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | $151.00 $525.00 | 8 | |
BI 2536はPlk1阻害剤である。Plk1を阻害すると、紡錘体集合チェックポイントが活性化され、間接的にTTK活性が増強される。 | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $221.00 | 13 | |
Reversineはオーロラキナーゼの低分子阻害剤であり、紡錘体集合チェックポイントを活性化することが示されています。この活性化は、チェックポイントの機能に不可欠なTTK活性を高めることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKの阻害は、細胞周期の調節において代償効果をもたらす可能性があり、有糸分裂チェックポイントの主要なキナーゼであるTTKの活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054はオーロラAキナーゼ阻害剤です。オーロラAキナーゼの阻害は紡錘体形成チェックポイントの活性化につながり、その結果、このチェックポイントの重要な構成要素であるTTKの活性が強化されます。 | ||||||