TRAIL アクチベーター

一般的なTRAIL活性化剤には、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Belinostat CAS 414864-00-9、Bortezom ib CAS 179324-69-7、フルオロウラシル CAS 51-21-8、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン CAS 95058-81-4。

腫瘍壊死因子（TNF）関連アポトーシス誘導リガンド（TRAIL）活性化因子は、細胞にアポトーシス（プログラムされた細胞死）を誘導する能力で知られるTRAIL経路と相互作用する特定の分子群に属する。TRAIL経路はリガンド（TRAIL）とその受容体からなる。TRAIL自体はTNFスーパーファミリーに属するII型膜貫通タンパク質で、複数の受容体に結合する能力を持つ。これらのレセプターのいくつかはデコイ・レセプターであり、細胞内シグナル伝達を引き起こさないが、他のレセプターは活性化されるとアポトーシスカスケードを開始する。主に形質転換細胞において、この選択的なアポトーシス誘導により、TRAIL経路は重要な科学的関心を集めている。

TRAIL活性化剤は、その作用機序によって大きく分類することができる。活性化剤の中には、TRAILリガンドの作用を直接模倣し、デスレセプターに結合してアポトーシスカスケードを開始するものがある。これらはしばしばTRAILリコンビナントタンパク質またはTRAILアゴニストと呼ばれる。TRAIL活性化因子のもう一つのカテゴリーは間接的に作用するものである。これらの分子はレセプターに直接結合する代わりに、TRAILまたはそのレセプターの発現をアップレギュレートしたり、TRAILレセプターの下流でアポトーシスシグナル伝達を増強したりする。これには、TRAIL経路の一部であるか、その感受性に影響を与える細胞タンパク質や酵素の調節が関与している可能性がある。どのようなメカニズムにせよ、TRAIL活性化剤の主な特徴は、TRAIL経路の自然なアポトーシス誘導能力を利用したり増幅したりする能力である。